Lorcaserin

Productes

Lorcaserin està disponible comercialment en forma de film tauletes (Belviq). Es va aprovar als Estats Units el 27 de juny de 2012. Actualment no està registrat a molts països.

Estructura i propietats

Lorcaserin (C.

11

H

14

ClN, M

r

= 195.7 g / mol) és present a les drogues com a clorhidrat de lorcaserina i hemihidrat, de color blanc pols soluble en aigua. És un derivat de benzazepina i un -enantiòmer pur i té similituds estructurals amb la dexfenfluramina.

Efectes

Lorcaserin té un efecte supressor i supressor de la gana activant selectivament el receptor 5-HT2C en certes neurones de la hipotàlem. Altres antiadiposites com fenfluramina i la dexfenfluramina també s’uneixen a aquest receptor però no són selectives. Els possibles efectes cardiovasculars adversos de fenfluramina (valvular cor malaltia, arterial pulmonar hipertensió) s’atribueixen als receptors 5-HT2B i 5-HT2A.

Indicacions

Per al tractament de excés de pes i obesitat en pacients amb un IMC ≥ 30 kg / m.

2

O amb un IMC ≥ 27 kg / m

2

En presència d'almenys una comorbilitat (per exemple, hipertensió, dislipèmia, tipus 2 diabetis). A més, un contingut reduït en calories dieta i es prescriu un augment de l'activitat física.

Dosi

Segons l’SmPC. tauletes es prenen dues vegades al dia amb o sense menjar. L’èxit del tractament s’ha d’avaluar al cap de 3 mesos.

Contraindicacions

Lorcaserin està contraindicat en hipersensibilitat i durant embaràs. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Lorcaserin inhibeix el CYP2D6 i, per tant, pot causar medicaments interaccions. A causa de les propietats serotoninèrgiques de la lorcaserina i la possibilitat resultant de serotonina síndrome, combinada amb altres agents serotoninèrgics com SSRI, SNRI, Inhibidors de la MAO, triptans, bupropió, dextrometorfài Herba de Sant Joan s’ha d’evitar.

Efectes adversos

El potencial més comú efectes adversos incloure mal de cap, mareig, fatiga, nàusea, sec bocai restrenyiment. En pacients diabètics, hipoglucèmia, esquena dolori tes també s’han observat.