Principi actiu i efecte | Ciclosporina A

Ingredient actiu i efecte

Ciclosporina A és un ingredient actiu del grup immunosupressor. Mitjançant un complex mecanisme d’acció, la ciclosporina impedeix la formació de les anomenades citocines (proteïnes necessari per a una reacció immune al cos). A més, Ciclosporina A té un efecte sobre els limfòcits, un important grup de cèl·lules que també són necessàries per a la formació d’una reacció immune.

Normalment, aquests limfòcits necessiten un senyal molecular per activar-se, atacar substàncies estranyes i multiplicar-se. Tractament amb Ciclosporina A pot prevenir tant l’activació com la proliferació dels limfòcits. La producció de citocines té lloc normalment dins de determinats limfòcits (el Limfòcits T.).

Inhibint certs factors dins d’aquests Limfòcits T.es produeixen menys citocines i se suprimeix o no hi ha una resposta immune. Per les seves propietats, la ciclosporina A té un efecte molt específic sobre un determinat factor (calcineurina) en els limfòcits T. Això té l'avantatge que moltes altres funcions corporals poden continuar funcionant sense obstacles i que es produeixen menys efectes secundaris, que sovint és un problema important amb la immunosupressió. cortisona. La substància activa Ciclosporina s’extreu de l’espècie de fong noruec Beauveria nivea. Es tracta de diverses subespècies de fongs tubulars (Tolypocladium inflatum i Clindrocarpon lucidum).

Efectes secundaris

La ciclosporina A és un medicament que interfereix fortament amb els processos de la sistema immune. Això li permet desenvolupar el seu fort efecte, però també provoca molts efectes secundaris diferents. A la zona de sang formació, la ciclosporina A condueix a una reducció de diversos tipus de cèl·lules.

El més comú és un nombre reduït de leucòcits (blanc sang cèl·lules), però trombòcits (sang plaquetes) I eritròcits (glòbuls vermells) també es poden veure afectats, això s’anomena aplàstic anèmia. La ciclosporina A també causa sovint efectes secundaris inespecífics com mals de cap, un augment de sang pressió, nàusea, vòmits, Mal de panxa i diarrea. A més, prendre Ciclosporina A pot causar efectes secundaris a la zona del sistema nerviós.Tant la central sistema nerviós (cervell i medul · la espinal) i el perifèric sistema nerviós es pot veure afectat, inflamació del nervi o fins i tot es poden produir danys cerebrals amb confusió, desorientació i alteracions de la consciència.

Múscul rampes, febre i la fatiga també són possibles efectes secundaris de la ciclosporina A. Tot i que el fetge la ciclosporina A pot afectar els ronyons i provocar-ne ronyó disfunció. Efectes sobre el el sistema endocrí pot conduir a trastorns menstruals, augment del cos cabell i acne.

La ciclosporina A és, per tant, un medicament molt potent, però també té molts efectes secundaris. Si haureu d’experimentar efectes secundaris de la ciclosporina A, parleu amb el vostre metge tractant, que pot decidir el procediment posterior. Pèrdua de cabells no és un efecte secundari típic de la ciclosporina A.

En contrast amb molts altres sistema immune agents, que impedeixen la divisió i, per tant, la proliferació de cèl·lules (també al cabell arrel), la ciclosporina A no condueix a la pèrdua de cabell. En canvi, a causa de canvis en l’hormona equilibrar, més aviat condueix a un augment del cos cabell, un efecte secundari molt desagradable, especialment per a les dones. Per tant, els nivells hormonals canviats no només comporten irregularitats en el cicle menstrual, sinó que també poden provocar un augment del patró masculí de creixement del cabell amb un augment del creixement del cabell al ventre, pit zona i cara.

En alguns casos, la ciclosporina A s’utilitza fins i tot com a la pèrdua de cabell remei. La ciclosporina A és un ingredient actiu que es processa principalment en fetge i també s’excreta pel fetge. Un enzim important d’aquesta via metabòlica és l’anomenat CYP3A4, que participa en l’excreció de molts medicaments.

Per tant, la ciclosporina A pot interactuar amb tots els fàrmacs que també es processen mitjançant CYP3A4. Els medicaments que inhibeixen el CYP3A4 donen lloc a augment de les concentracions i, per tant, a un augment de l’efecte de la ciclosporina A. Aquests inclouen anticonceptius, la metoclopramida (per a nàusea) I prednisolona (a cortisona).

També molts antibiòtics (especialment del grup de macròlids i antibiòtics azol) poden causar interaccions amb la ciclosporina A. A més, fins i tot alguns aliments com el suc d’aranja poden causar aquesta interacció. L'efecte contrari, és a dir, un debilitament de l'efecte, es produeix amb els anomenats inductors de CYP3A4.

Aquests comporten un augment de la formació de l’enzim i, per tant, indirectament, una augmentada excreció de Ciclosporina A. Entre els inductors del CYP3A4 hi ha, per exemple, l’antibiòtic rifampicina o l’herbal antidepressiu Herba de Sant Joan (més exactament, la hiperforina que conté). Com ja s'ha esmentat, la ciclosporina A es metabolitza a la fetge mitjançant l’enzim CYP3A4, de manera que tots els anticonceptius que també es descomponen al fetge o específicament mitjançant aquest enzim poden interactuar amb la ciclosporina A.

Atès que la "píndola" (és a dir, anticonceptius orals) també es metabolitza mitjançant CYP3A4, inhibeix la descomposició de la ciclosporina A i, per tant, augmenta la concentració o l'efecte indesitjablement. Com passa amb qualsevol altre medicament, la contraindicació més important per a la ciclosporina A és una al·lèrgia al principi actiu o a altres components del medicament. A més, no s’ha de combinar amb fàrmacs que influeixin en l’enzim CYP3A4.

Si cal, cal tenir en compte la reducció de la dosi si aquesta combinació és inevitable. Altres contraindicacions de la ciclosporina A són les malalties malignes, ja que la immunosupressió augmenta el risc de degeneració maligna. La ciclosporina A també es pot administrar a pacients amb fetge i ronyó danys només en casos especials i amb molta precaució.

A més, la ciclosporina A pot aportar electròlits (sals de sang) fora de equilibrar, la qual cosa comporta un augment potassi, entre altres coses, que és particularment perillós per a les persones amb cor malaltia. Per a la ingesta de ciclosporina durant embaràs i lactància, actualment no hi ha una situació d’estudi suficient. En experiments amb animals sobre conills i rates, es va demostrar que la ciclosporina A pot causar danys al nen durant embaràs i la lactància, motiu pel qual no es van poder realitzar proves amb Ciclosporina A en humans en aquestes fases.

No obstant això, hi ha informes de casos individuals de nens les mares dels quals van ser tractats amb Ciclosporina A durant embaràs. Tenen un risc augmentat part prematuri normalment no es van detectar danys orgànics. Tanmateix, a causa de la manca de dades, no es pot fer una afirmació general i es recomana no prendre Ciclosporina A durant l'embaràs i la lactància com a precaució. Podeu obtenir una visió general del tema a Embaràs o Medicaments durant l'embaràs o Medicaments durant la lactància materna.