Els citocroms CYP450 P450 són una família d’enzims que tenen una importància cabdal en la biotransformació de medicaments. Els isoenzims més importants per al metabolisme de fàrmacs són: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7. Citocrom P450 (CYP)
Introducció La biotransformació és un procés farmacocinètic endogen que condueix a un canvi en l’estructura química dels ingredients farmacèutics actius. L'objectiu general de l'organisme en fer-ho és fer que les substàncies estranyes siguin més hidròfiles i dirigir-les a l'excreció per l'orina o les femtes. En cas contrari, es podrien dipositar al cos i ... Metabolisme (biotransformació)
Definició Quan es combinen dos o més medicaments, poden afectar-se mútuament. Això és especialment cert pel que fa a la seva farmacocinètica (ADME) i els seus efectes i efectes adversos (farmacodinàmica). Aquest fenomen s’anomena interacció i interacció medicament-droga. Les interaccions solen ser indesitjables perquè poden provocar, per exemple, pèrdua d’eficàcia, efectes secundaris, intoxicacions, hospitalització, ... Interaccions
Definició La glucuronidació es refereix a una reacció metabòlica intracel·lular en què es conjuga un substrat endogen o exogen amb àcid glucurònic. D'aquesta manera, l'organisme fa que els substrats siguin més solubles en aigua perquè puguin excretar-se ràpidament per l'orina. La glucuronidació pertany al metabolisme de fase II (conjugacions). UDP: uridina difosfat UGT: UDP-glucuronosiltransferasa Els enzims implicats La glucuronidació és ... Glucuronidació
Productes Topiramate està disponible comercialment en forma de pastilles i càpsules (Topamax, genèric). S'ha aprovat a molts països i als Estats Units des del 1996. Estructura i propietats El topiramat (C12H21NO8S, Mr = 339.36 g / mol) es presenta com una pols blanca amb un sabor amarg soluble en aigua. És un monosacàrid substituït per sulfamat. Efectes ... Topiramat
Antecedents L'organisme humà té diversos mecanismes per metabolitzar substàncies endògenes i estranyes. Un d’aquests mecanismes és la glucuronidació, que es produeix principalment al fetge. En aquest procés, els enzims de la superfamília de les UDP-glucuronosiltransferases (UGT) transfereixen una molècula d'àcid glucurònic de l'àcid UDP-glucurònic al substrat. Utilitzant l’acetaminofè com a exemple, alcohols, fenols, carboxílics ... Malaltia de Meulengracht
Productes Lamotrigine està disponible comercialment com a comprimits i comprimits dispersables o masticables (Lamictal, genèrics). S'ha aprovat a molts països des del 1994. La vanil·lina s'afegeix normalment a les pastilles com a agent aromatitzant i la sacarina com a edulcorant. Estructura i propietats La lamotrigina (C9H7Cl2N5, Mr = 256.1 g / mol) és un derivat de feniltriazina clorada que era ... Lamotrigina (Lamictal)
Productes Oxymorphone està disponible comercialment als Estats Units en forma de comprimits i comprimits d’alliberament sostingut i també s’ha administrat per via parenteral i rectal. No està registrat a molts països. Oxymorphone està aprovat als EUA des de 1959 (marques: Numorphan, Opana, Opana ER, genèrics). És un narcòtic. A causa del potencial de ... oximorfona
