Productes
La Bendamustina està disponible comercialment com a liofilitzat per a la preparació d’una solució per infusió (ribomustina). En realitat té una bona oralitat biodisponibilitat quan es pren el dejuni, però només s’administra parenteralment. Genèric les drogues estan registrats. La Bendamustina va ser desenvolupada el 1963 per Ozegowski et al. a Jena, aleshores Alemanya de l’Est, i només es comercialitzava a Alemanya fins als anys noranta. Als anys noranta, es va comercialitzar a altres països europeus. Es va aprovar als Estats Units el 1990 i a molts països el 1990.
Estructura i propietats
Bendamustina (C.16H21Cl2N3O2, Mr = 358.26 g / mol) és un derivat de la clorometina (mecloretamina, nitrogen-perdut). Té una estructura similar a clorambucil i ciclofosfamida, ambdós també s’utilitzen per tractar limfocítics crònics leucèmia. Tanmateix, també té un grup benzimidazol, com ara cladribina, convertint-lo també en un analògic de les purines. El grup 2-cloroetilamina és responsable de les propietats alquilants i l’àcid butíric augmenta la solubilitat. La Bendamustina és present a les drogues com a clorhidrat.
Efectes
La Bendamustina (ATC L01AA09) té propietats antineoplàstiques en alquilar l'ADN, alterant la síntesi i reparació d'ADN, causant trencaments de cadenes, apoptosi i mort cel·lular. Com a anàleg purí, també pot ser eficaç com a antimetabolit; no obstant això, aquest segon mecanisme és controvertit. Un avantatge és la baixa resistència creuada amb altres citostàtiques les drogues.
Indicacions
La Bendamustina ha estat aprovada a molts països exclusivament per al tractament de limfocítics crònics leucèmia. En altres països europeus, també està aprovat per a altres tumors malignes, inclòs Limfoma de Hodgkin, limfoma no Hodgkin, càncer de mama, i mieloma múltiple.
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. El medicament s’administra com a infusió a curt termini els dies 1 i 2, amb administració es repeteix cada 4 setmanes durant diversos cicles. La dosi es basa en la superfície corporal.
Contraindicacions
La Bendamustina no s’ha d’utilitzar en casos d’hipersensibilitat durant el període embaràs o sospita d’embaràs durant la lactància, dany parenquimàtic hepàtic greu, icterícia, existent greu medul · la òssia depressió i greu sang comptar anomalies, procediments quirúrgics importants previs i infeccions, especialment aquelles associades a leucocitopènia. Es poden trobar precaucions completes a l’SmPC.
Interaccions
La Bendamustina es metabolitza a la fetge per CYP1A2, entre d’altres, i es conjuga amb glutatió. La rellevància de interaccions via CYP1A2 no està prou estudiat; no obstant això, s'ha de combinar amb inhibidors o inductors adequats només amb precaució. Altres agents mielosupressors poden potenciar l’efecte medul · la òssia.
Efectes adversos
El més comú efectes adversos inclouen infecció, leucopènia, anèmia, nàusees i vòmits, inflamació de la mucosa, símptomes digestius com diarrea i restrenyiment, i reaccions d’hipersensibilitat. Antiemètics s’utilitzen per tractar nàusees i vòmits.
