Productes
La darolutamida es va aprovar als EUA el 2019 i a la UE i Suïssa el 2020 en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Nubeqa).
Estructura i propietats
Darolutamida (C.19H19ClN6O2, Mr = 398.8 g / mol) existeix com un cristal·lí blanc a grisós o blanc groguenc pols i és pràcticament insoluble en aigua. El fàrmac té una estructura no esteroide i és estructuralment diferent d’altres esteroides i no esteroïdals antiandrògens. La darolutamida consisteix en una barreja 1: 1 de dos diastereòmers actius farmacològicament (, -darolutamida i, -darolutamida) que es converteixen a través del metabòlit actiu ceto-darolutamida.
Efectes
La darolutamida (ATC L02BB06) té propietats antitumorals. Redueix la proliferació cel·lular i la mida del tumor. Els efectes es deuen a l’antagonisme competitiu contra el receptor d’andrògens. Evita la unió d’andrògens al receptor, la seva translocació i transcripció mediada per ell. Reduïda travessia del sang-cervell barrera cap al centre sistema nerviós representa un avantatge.
Indicacions
En combinació amb la teràpia de privació d'andrògens per al tractament de pacients adults amb resistència a la castració no metastàtica pròstata càncer (NM-CRPC) amb un risc elevat de desenvolupar-se metàstasi.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen dues vegades al dia amb els àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Dones embarassades o que poden quedar embarassades.
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La darolutamida és metabolitzada principalment per CYP3A4, és un substrat de P-glicoproteïna, i és un inhibidor de Bcrp.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure fatiga, dolor a les extremitats, i una erupció.
