Productes
Donepezil està disponible comercialment en forma de comprimit i comprimit oral (Aricept, Aricept Evess, genèrics). S'ha aprovat a molts països des del 1997.
Estructura i propietats
Donepezil (C.24H29NO3, Mr = 379.5 g / mol) és un derivat de piperidina i un racemat. És present a les drogues com a clorhidrat de donepezil, un cristal·lí blanc pols que és soluble en aigua.
Efectes
El donepezil (ATC N06DA02) és indirectament colinèrgic, millorant els símptomes de la malaltia, però no té cap efecte en la progressió de demència. Els seus efectes es deuen a la inhibició selectiva i reversible de l'acetilcolinesterasa a la cervell. Aquest enzim és responsable de la descomposició del neurotransmissor acetilcolina en colina i àcid acètic. La inhibició condueix a un augment del temps de residència i concentració of acetilcolina. La qüestió de si el donepezil és realment clínicament eficaç és controvertida en la literatura científica.
Indicacions
Tractament simptomàtic del tipus Alzheimer demència.
Dosi
Segons l’SmPC. El medicament es pren una vegada al dia immediatament abans d’anar a dormir. El dosi el rang és de 5 a 23 mg. Si es produeixen trastorns del son, també es poden prendre al matí. El donepezil té una vida mitjana llarga d’aproximadament 70 hores.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Cirrosi hepàtica descompensada
Detalls complets de precaucions i interaccions es pot trobar a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El donepezil és biotransformat principalment per CYP3A4 i, en menor mesura, per CYP2D6. Inhibidors del CYP3A4 com ketoconazol o inhibidors del CYP2D6 com quinidina pot augmentar biodisponibilitat, i els inductors poden disminuir-lo. Altres possibles interaccions incloure levodopa, anticolinèrgicsi clorur de suxametoni.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure diarrea, nàusea, vòmits, altres trastorns digestius, mal de cap, insomni, trastorns psiquiàtrics, pell erupció cutània, pruïja, múscul rampes, incontinència urinària, fatiga, dolor, pèrdua transitòria de consciència i accidents. Poques vegades són possibles efectes secundaris greus, incloses convulsions, Bloc AV, ulceració gastrointestinal i hepatitis.
