Un cop finalitzat el desenvolupament clínic i el compost arhalofenat tingui les distàncies necessàries, s’utilitzarà en el tractament del tipus 2 diabetis. En estudis amb animals, s’ha demostrat que no només disminueix efectivament sang glucosa nivells de triglicèrids a la circulació sanguínia. Tot i això, aquest mecanisme encara és inexplorat.
Què és l'arhalofenat?
Un cop finalitzat el desenvolupament clínic i el medicament arhalofenat tingui les aprovacions necessàries, s’espera que s’utilitzi en el tractament del tipus 2 diabetis. El medicament arhalofenat encara es troba en desenvolupament clínic i s’espera que s’utilitzi en el futur com a agent antidiabètic per a pacients que pateixen tipus 2 diabetis. Aquest medicament és l’anomenat agonista parcial, que ocupa un receptor específic segons el principi de bloqueig i que substitueix o imita parcialment un transmissor. A diferència dels agonistes, els agonistes parcials no són capaços de desencadenar completament l’efecte desitjat en una cèl·lula. Els agonistes parcials com l’arhalofenat es desenvolupen quan no es desitja l’efecte màxim que es pot aconseguir amb un antagonista a teràpia, per exemple per motius de seguretat. L’empresa nord-americana Metabolex és la responsable del desenvolupament clínic del compost. Fins ara, ja s’ha demostrat en estudis amb animals que el compost pot disminuir sang glucosa nivells de triglicèrids a la sang.
Efecte farmacològic
El principi actiu arhalofenat és un profàrmac. Això significa que l’arhalofenat en si mateix no té cap efecte farmacològic. Això només es desenvolupa després que el metabolisme l’hagi convertit en un ingredient actiu. Arholfenat aconsegueix l'efecte desitjat mitjançant receptors activats per proliferadors de peroxisomes, que es troben directament al nucli cel·lular i que regulen un gran nombre de gens aquí. Aquests receptors s’activen mitjançant els anomenats lligands, que s’uneixen específicament a un receptor determinat. A diferència dels substrats, els lligands no poden ser convertits per la molècula diana respectiva. No obstant això, poden canviar l'estructura molecular de la molècula objectiu. Els estudis en animals han demostrat que l’arhalofenat pot disminuir efectivament sang glucosa nivells. Així, actua indirectament sobre insulina, que es produeix al pàncrees i té la tasca principal en el cos humà de reduir els nivells de glucosa en sang. Això es fa mitjançant insulina estimulant les cèl·lules a absorbir més glucosa de la sang. Com a efecte addicional, s'ha observat que l'arhalofenat també pot reduir els nivells de triglicèrids a la sang. Els nivells de triglicèrids a la sang tenen un paper important en el diagnòstic de malalties. Per exemple, un nivell elevat de tricercerol pot indicar que hi ha un trastorn metabòlic o una altra malaltia, com ara ronyó malaltia, és present. Tot i això, encara es desconeix el mecanisme pel qual l’halorofenat redueix els nivells de triglicèrids.
Aplicació i ús medicinals
Un cop finalitzats els assaigs clínics i aprovat l’arhalofenat, s’utilitzarà per tractar pacients amb diabetis tipus 2, també coneguda com diabetis mellitus. aquest condició, coneguda popularment com a diabetis, és una malaltia metabòlica. Entre altres coses, es manifesta pel símptoma que sucre s’excreta per l’orina. Basat en aquest símptoma, el metge anglès Thomas Willis va ser capaç de diagnosticar diabetis el 1645 mitjançant sabor mostres d’orina. La diabetis tipus 2 és un terme col·lectiu per a diversos trastorns metabòlics que tenen hiperglucèmia com a principal troballa. En els pacients afectats, es altera la regulació del nutrient glucosa. En les primeres etapes, els pacients solen queixar-se de sec boca i una sensació de set relativament gran. Si no es tracta la malaltia, es produeixen alteracions visuals i, en casos extrems, fins i tot hiperglucèmics coma pot ocórrer en el curs següent. Això es produeix quan hi ha una manca relativa de insulina i requereix tractament immediat per hospitalització. Les conseqüències a llarg termini de la diabetis no tractada poden incloure altres malalties, com ara la pèrdua de visió, ronyó debilitat o fins i tot a carrera. La diabetis es tracta mitjançant la regulació mèdica dels nivells de glucosa, per exemple, administrant insulina o estimulant la producció d’insulina del propi cos.
Riscos i efectes secundaris
Com que l’arhalofenat encara es troba en fase de desenvolupament clínic, encara no hi ha riscos ni efectes secundaris coneguts.
