Catarabina és un medicament citostàtic i s’utilitza principalment per tractar la mieloide aguda leucèmia. En aquesta indicació, es troba entre els citostàtics més utilitzats les drogues. També s’utilitza en limfoblàstics aguts leucèmia (també coneguda com a leucèmia limfocítica aguda), síndrome mielodisplàsica i no-Limfoma de Hodgkin. Catarabina també té un efecte virostàtic, tot i que no s’utilitza com a agent virostàtic.
Què és la citarabina?
Catarabina és un isòmer del nucleòsid citidina pertanyent al grup dels nucleosidis arabinosils. En lloc de la β-D-ribofuranosa comuna als nucleòsids, té una β-D-arabinofuranosa. La citarabina es compon d'una furanosa (sucre) i la citosina. La fórmula molecular química de la substància és C9H13N3O5. Citarabina té un Molar massa de 243.17 gx mol ^ -1 i existeix com a sòlid incolor. La citarabina és fàcilment soluble en aigua. La punt de fusió fa 212-213 graus Celsisu. La citarabina és un citostàtic i es classifica com a antimetabolit en funció del seu mecanisme d'acció. El letal dosi 50 en rates és> 5 mg x kg ^ -1 quan s’administra per via intravenosa i> 500 mg x kg ^ -1 quan s’administra per via oral. A més, la citarabina també té activitat virostàtica, però poques vegades s’utilitza com a agent virostàtic.
Acció farmacològica
La citarabina s’utilitza com a agent citostàtic. La substància actua com un antimetabolit, és a dir, que la citarabina s’assembla a un metabòlit natural i inhibeix la seva via metabòlica. Mitjançant aquest mecanisme, la citarabina interfereix amb un procés normal (en aquest cas, la replicació de l’ADN). Aquesta és la causa de l’efecte citostàtic. La citotoxicitat s’explota mèdicament per tractar-la càncer. Per aclarir el mecanisme d'acció de citarabina, primer s’ha de dir que la citarabina es fosforila al cos per convertir-la en citosina arinosida trifosfat. El citosinarabinosid trifosfat és la substància activa real. Aquesta substància s’incorpora a l’ADN durant la replicació de l’ADN en lloc del nucleòtid citidina trifosfat. La forma activa de citarabina reemplaça, doncs, el bloc constructiu d’ADN citidina triposfat. Això és possible perquè la citarabina és químicament similar a la citidina triposfat. A més, la citarabina bloqueja els mecanismes de reparació de l’ADN. En general, la citarabina té un efecte citotòxic o perjudicial per a les cèl·lules mitjançant els processos descrits. L’efecte citotòxic és gairebé exclusivament durant la fase S del cicle cel·lular. Pel que fa a la farmacocinètica de la citarabina, cal tenir en compte que la citarabina és permeable als líquids quan s’administra per via intravenosa i subcutània. Després oral administració, menys del 20% de la citarabina administrada s’absorbeix al torrent sanguini. La citarabina també es pot administrar per via intratecal (a l’espai subaracnoideu). En dosis elevades, és capaç de creuar el sang-cervell barrera i, per tant, pot exercir un efecte al cervell. Plasma unió a proteïnes de la substància és del 13%. La metabolització té lloc al fetge. La citarabina es metabolitza als dos metabòlits citosina arabinosida trifosfat i uracil arabinosida, el primer actiu però el segon no. Eliminació es produeix mitjançant citosina desaminases a la fetge i ronyó.
Aplicació i ús mèdic
Mèdicament, la citarabina s’utilitza com a agent citostàtic. L’aplicació principal del medicament és la mieloide aguda leucèmia (LMA). La citarabina és una de les citostàtiques més importants les drogues i s’administra en gairebé tots els tractaments contra la LMA. A més, la substància s’utilitza a leucèmia limfoblàstica aguda. Un règim d’ús freqüent és l’anomenat règim 7 + 3, en el qual s’administra citarabina durant set dies seguida d’una substància del grup de l’antraciclina durant tres dies. Les indicacions de citarabina en nens i adolescents, així com en adults, són leucèmia mieloide aguda (LMA), leucèmia limfoblàstica aguda (TOTS), síndrome mielodisplàsica (MDS) i noLimfoma de Hodgkin (NHL). La dosi del fàrmac citostàtic depèn de la malaltia que es tracti i de l'edat, l'alçada i el pes corporal del pacient.
Riscos i efectes secundaris
L’efecte citotòxic de la citarabina afecta no només els degenerats càncer cèl·lules però també cèl·lules sanes de l’organisme. Això pot lead a efectes secundaris de vegades greus. Tot i això, cal assenyalar aquí que aquests efectes secundaris s’han d’acceptar en molts casos per salvar la vida del pacient. Si no es tracta, les malalties per a les quals s’indica la citarabina són fatals. Els efectes secundaris són:
Pèrdua de cabells (alopècia), nàusea, medul · la òssia depressió (danys al fitxer medul · la òssia que resulta en una disminució de la formació de sang cèl · lules), vòmits (emesi), anèmia (en anèmia, hi ha un nivell disminuït de hemoglobina i un nombre insuficient de eritròcits a la sang. Com a resultat, no n’hi ha prou oxigen es pot transportar). A més, trombocitopènia (una disminució del nombre de plaquetes, anomenats trombòcits, al sang), neutropènia (la neutropènia és una disminució de granulòcits de neutròfils, un subtipus de leucòcits, a la sang), meningitis (meningitis), dispnea (falta d'alè), mucositis (inflamació de les mucoses), i fetge els danys són efectes secundaris regulars.
