Espironolactona és l’anomenat antagonista competitiu del receptor dels mineralocorticoides. L’ingredient actiu espironolactona pertany al grup farmacològic de diürètics, que tenen potassi-propietats escampants. El medicament es considera un medicament essencial a la llista de l’OMS.
Què és l’espironolactona?
Espironolactona causa un augment del rentat de aigua del cos. L’espironolactona és un agent farmacològic que s’utilitza com a medicament per al teràpia de diverses queixes i malalties. Provoca una augmentada excreció de aigua del cos. Prenent-lo, l’efecte de l’homone esteroide aldosterona es redueix, per això sodi en conseqüència es redueix l’excreció. Per aquest motiu, és possible que una proporció més alta de potassi es conserva. Això és perquè aldosterona impedeix o impedeix completament la seva incorporació al sodi canal. Com a resultat d'aquest mecanisme, augment de l'excreció de aigua es produeix.
Acció farmacològica
El mecanisme d'acció de l’espironolactona es basa principalment en el fet que la substància es bloqueja aldosterona receptors. Com a resultat, aigua i sodi s’excreten en quantitats majors. Al mateix temps, una quantitat més gran de potassi es conserva. Si el medicament espironolactona es pren per via oral, és així biodisponibilitat supera el 90%. En primer lloc, la substància s’absorbeix en intestí prim. Posteriorment, el medicament es metabolitza en el principi actiu canrenoat. En la majoria dels casos, la vida mitjana de la substància activa és d’uns 90 minuts. En principi, però, l’efecte complet de l’espironolactona només es veu al cap d’uns dies. Això es deu al fet que és necessari que els metabòlits actius s’acumulin en quantitats suficients. En la majoria dels casos, el màxim efecte diürètic possible del medicament es produeix al cap d’uns cinc dies. Cal tenir en compte que l’aparició de l’efecte de l’espironolactona no es pot produir amb més rapidesa, fins i tot augmentant la dosi. L’espironolactona provoca un bloqueig dels tubs col·lectors als ronyons. Per tant, la substància aldosterona ja no es pot unir al seu receptor. Els canals de sodi es veuen obstaculitzats en la seva instal·lació, alhora que la membrana luminal del principal cel·les està bloquejat. Com a resultat, la reabsorció de sodi es veu greument afectada. Com a conseqüència, l'aigua no s'extreu cap als anomenats tubs col·lectors dels ronyons. Com a resultat, no entra més aigua a la sang tampoc. En canvi, augmenta l’excreció de sodi i aigua. Per tant, la quantitat de sang en l’organisme també disminueix. Així, el cor és alleujat, per això sang disminueix la pressió. A més, també s’acumulen les acumulacions d’aigua als teixits. La pèrdua de potassi, que és conseqüència de nombrosos diürètics, es compensa amb combinat teràpia amb espironolactona. Els estudis clínics han demostrat que el tractament amb la substància activa espironolactona té un efecte positiu sobre el pronòstic i la supervivència en crònics cor fracàs. Després oral administració, la substància espironolactona és generalment ben absorbida. Al cap d’una hora, la substància activa s’elimina completament al plasma. Tot i així, queden diversos metabòlits. En principi, aquests metabòlits són els principals responsables de l’efecte del medicament. En principi, el metabolisme del medicament és complex. La substància canrenona té un paper important en aquest procés i apareix tant a l’orina com a la sang. Nombrosos metabòlits d’aquest procés s’excreten a les femtes i bilis.
Ús i aplicació mèdica
El medicament espironolactona s'utilitza en la majoria dels casos per al tractament de fetge cirrosi i cor fracàs. Depenent de la indicació individual, el metge assistent prescriu dosis de 25 a 100 mil·ligrams al dia. A més, el medicament espironolactona també s’utilitza en casos d’elevades concentracions d’aldosterona. Les malalties subjacents aquí solen ser fetge cirrosi o hiperaldosteronisme primari. L’espironolactona és molt eficaç en la crònica la insuficiència cardíaca. Tanmateix, tendeix a utilitzar-se bastant rarament a aquest propòsit a Europa, mentre que s'utilitza com a fàrmac estàndard als EUA. L’espironolactona també s’utilitza a endocrinologia en persones amb transsexualitat. En aquest procés, la droga actua com a testosterona bloquejador interferint amb la síntesi de l’hormona i la seva unió als receptors d’andrògens corresponents.
Riscos i efectes secundaris
Al curs de teràpia amb el medicament, són possibles diversos efectes secundaris indesitjables i queixes, que difereixen segons el pacient i el cas individual. El més freqüent és un augment del nivell de potassi a la sang. Per aquest motiu, els pacients han de ser supervisats per un metge mentre prenen el medicament. Les alteracions hormonals també són possibles amb dosis elevades del medicament. Aquests es manifesten, per exemple, en absència de menstruació en dones. Els pacients masculins poden experimentar la disfunció erèctil o canvis en la seva veu. En persones transsexuals, de vegades es desitgen exactament aquests efectes. Interaccions es veuen, per exemple, quan el principi actiu digoxina es pren al mateix temps. És possible un augment de les concentracions de glucòsid cardíac al plasma. Altres efectes secundaris poden incloure hiperpotassèmia, ginecomàstia, o impotència. Alguns efectes secundaris de l’espironolactona lead a la droga que s’utilitza com a dopatge agent esportiu. Cal tenir en compte que l’ús indegut del medicament, així com la sobredosi, augmenten significativament el risc de danyar els ronyons.
