Indinavir: efectes, usos i riscos

Indinavir pertany als inhibidors de la proteasa. L’ingredient mèdic actiu s’utilitza per tractar la infecció pel VIH.

Què és l’indinavir?

Indinavir pertany als inhibidors de la proteasa. L'agent mèdic s'utilitza per al teràpia de les infeccions pel VIH. Indinavir és el nom que rep un medicament antiviral que pertany al grup dels inhibidors de la proteasa del VIH i que s’utilitza per tractar la infecció pel VIH. Els inhibidors de la proteasa del VIH s'utilitzen com a part d'un antiretroviral "altament actiu" especial Teràpia”(HAART) juntament amb altres antiretrovirals les drogues com NRTI (inhibidors de la transcriptasa inversa del nucleòsid) i NNRTI (inhibidors de la transcriptasa inversa del nucliòsid). Indinavir va ser desenvolupat per la companyia farmacèutica nord-americana Merck and Co o MSD Sharp and Drohme (MSD). L'empresa va desenvolupar formes de dosificació orals de l'inhibidor de la proteasa, que finalment van ser aprovades tant pels aliments com pels medicaments dels EUA Administració (FDA) i l’Agència Europea del Medicament (EMA) el 1996. Als anys noranta, l’indinavir era un dels antivirals més efectius les drogues. Amb el pas del temps, però, el fàrmac s’ha anat substituint cada vegada més per inhibidors de la proteasa del VIH amb un millor rendiment.

Acció farmacològica

L’indinavir provoca la unió a la proteasa viral del VIH. Això és important per a la replicació del patogen. El procés condueix a la inhibició de l'enzim viral, que al seu torn contraresta la replicació viral. Finalment, es produeix una disminució de la càrrega viral. L’ús d’indinavir es considera més útil en el tipus 1 SIDA pacients perquè el medicament té una afinitat més gran pel VIH-1 que pel VIH-2. Al flux sanguini, l’indinavir s’uneix al plasma proteïnes al 60% aproximadament. El metabolisme i la descomposició del medicament es produeixen a la fetge. L’Indinavir té l’inconvenient que s’ha de prendre cada vuit hores. Aquesta és l'única manera de garantir-ne la suficient biodisponibilitat. Es recomana prendre indinavir una hora abans d'un àpat o una hora després d'un àpat. Si el menjar és ric en proteïnes (albúmina) i greixos, això es tradueix en una reducció significativa de absorció. Els experts mèdics generalment consideren convenient administrar-lo en un buit estómac.

Aplicació i ús mèdic

Indinavir s’administra per al tractament d’adults, adolescents i nens de quatre anys o més teràpia de la infecció pel VIH. A més, l’inhibidor de la proteasa és adequat per a la prevenció postexposició en adults. L’indinavir no s’utilitza com a medicament únic a causa del desenvolupament de la resistència al VIH virus. En canvi, el medicament es combina amb altres antivirals les drogues. Aquests poden ser zidovudina o lamivudina, per exemple. El recomanat dosi d'indinavir és de 3 x 800 mil·ligrams per dia. Un menor dosi arrisca una pèrdua considerable d’eficàcia. No obstant això, l’inhibidor de la proteasa no s’ha de prendre en quantitats més grans. El càpsules es prenen cada vuit hores amb un got de aigua o desnatat llet. Alternativament, administració amb te, cafè o suc també és possible. Per contrarestar ronyó pedres, és aconsellable proporcionar al cos almenys sis ulleres of aigua per dia. Si el medicament s’ha d’administrar juntament amb un àpat, es recomana menjar lleuger, com flocs de blat de moro o torrades amb melmelada. També és important protegir l’indinavir de la calor i la humitat.

Riscos i efectes secundaris

La presa d’indinavir de vegades pot provocar efectes secundaris no desitjats. En aproximadament el sis per cent de tots els pacients, els efectes secundaris greus necessiten fins i tot la interrupció de la teràpia. En la majoria dels casos, hi ha pertorbacions del tracte digestiu tal com diarrea, Mal de panxa i nàusea. Un efecte secundari indesitjat bastant rar és el desenvolupament d’un toro coll, en què hi ha una redistribució anormal del greix a la zona del coll. Altres efectes secundaris imaginables inclouen canvis en el metabolisme, com ara hiperglucèmia, hipercolesterolèmia or hipertrigliceridèmia, mal de cap, fatiga, sensacions de debilitat, sagnat en el cas de hemofília, erupcions a la pell, elevacions de lípids, canvis en sabor percepció, nefrotoxicitat, síndrome sicca associada a mucoses oculars seques, secs bocai pell seca, encarnat ungles dels peus, inflamació del llit d'ungles, la pèrdua de cabelli fetge disfunció.Ronyó les pedres es desenvolupen fins a un 25 per cent dels pacients. L’Indinavir no s’ha d’administrar al mateix temps que altres medicaments, com ara benzodiazepines, cisaprida, rifampicina, terfenadina, O astemizol a causa del sistema citocrom interaccions. Això podria provocar canvis en sang nivells plasmàtics, així com efectes secundaris pronunciats.