Colchicina representa el principi actiu més llarg conegut per al teràpia d’aguts gota atacs. El potent verí del fus s'extreu dels tubercles i de les llavors del crocus de tardor.
Què és la colchicina?
Colchicina representa l’ingredient actiu més llargament conegut per al tractament dels aguts gota atacs. Colchicina és el nom que rep un ingredient actiu tòxic que pertany al grup de la tropolona alcaloides (compostos naturals), que s'extreu principalment de les llavors i tubercles de la crocus de tardor (Colchicum autumnale). La colchicina s'utilitza principalment per a la prevenció i el tractament d'atacs aguts de gota. El principi actiu té propietats analgèsiques i antiinflamatòries en interferir amb la mitosi (divisió nuclear cel·lular) com un verí de fus. La mateixa colchicina existeix com a sabor amarg, de color blanc groc, amorfa o cristal·lina aigua-soluble pols que es fa fosc quan s’exposa a la llum. La colchicina s'elimina mitjançant el circulació enterohepàtica (ronyons i bilis).
Acció farmacològica
La colchicina posseeix activitat analgèsica i antiinflamatòria en detenir els processos inflamatoris a la articulacions durant un agut atac de gota, minimitzant així dolor. Aquí, el principi actiu es redueix dolor símptomes per via indirecta. En un agut atac de gota, hi ha un augment concentració d'urat (àcid úric cristalls), que són fagocitats (captats) pels macròfags (cèl·lules escombraries) del sistema immune. En el procés, aquestes cèl·lules carrosseres alliberen mediadors inflamatoris (substàncies que promouen inflamació), que provoca la dolor durant els atacs. La colchicina intervé en aquesta cadena d’acció evitant que els macròfags prenguin àcid úric cristalls perquè els mediadors inflamatoris ja no s’alliberin. A diferència dels uricosúrics (que promouen àcid úric excreció) o uricòstats (que inhibeixen la formació d’àcid úric), el principi actiu no afecta el concentració d 'àcid úric al sang. A més, com a verí cel·lular i fus, la colchicina afecta la mitosi (divisió del nucli cel·lular) i inhibeix la formació de microtúbuls, un component important del citoesquelet dels eucariotes, a les cèl·lules mitjançant la unió a la proteïna tubulina (el component principal dels microtúbuls), evitant així la formació de l’aparell de fibra del fus. A causa d’aquest efecte tòxic, l’ús de colchicina s’associa a diversos efectes secundaris i cada vegada es redueix més. Per exemple, com a resultat de la inhibició de la mitosi per colchicina, la renovació cel·lular dels epitelis de la intestí prim pot estar afectat, motiu pel qual els símptomes gastrointestinals (diarrea) es pot manifestar. En conseqüència, s’ha d’utilitzar la dosi més baixa possible en qualsevol cas durant la colchicina teràpia.
Aplicació i ús mèdic
La colchicina s'utilitza principalment per al teràpia i prevenció d’atacs aguts de gota. A més, es poden trobar altres usos a la literatura, com ara febre mediterrània familiar (poliserositis recurrent), malaltia de Behçet (crònica vasculitis), o recurrent pericarditis (pericarditis). Les preparacions homeopàtiques del principi actiu també es poden utilitzar per a la teràpia externa en malalties articulars agudes en el context de malalties reumàtiques inflamatòries, efusions articulars, gastrointestinals inflamació or tendovaginitis. Com a regla general, la colchicina s’administra en forma de comprimits o per via oral com a solució. Per al tractament d'un agut atac de gota en un adult, s'utilitza inicialment 1 mg i després 0.5 mg cada 1 o 2 hores fins que disminueixen els símptomes o fins que es manifestin efectes secundaris indesitjables. Aquí, el diari dosi no ha de superar els 4 a 6 mg. Per a la prevenció d’atacs aguts de gota, la colchicina es pot aplicar en dosis baixes (màxim 1.5 mg al dia) i la durada total d’aquesta teràpia profilàctica no ha de superar els tres mesos. A més, un diari dosi de 0.5 a 1.5 mg de colchicina al dia poden prevenir atacs de febre mediterrània familiar. Per a un adult, el letal dosi és d’uns 20 mg, tot i que s’han observat morts aïllades fins i tot amb quantitats més baixes de colchicina.
Riscos i efectes secundaris
Els efectes secundaris adversos més freqüents de la teràpia amb colchicina són diarrea (diarrea), vòmits (vòmits), nàuseai Mal de panxaAlteracions de la funció muscular (inclosa la debilitat muscular), ronyó danys i pell queixes (pruïja, pell ardent) també es poden observar amb freqüència. Dosi altes en alguns casos lead als canvis a sang comptar, anèmia, la pèrdua de cabelli / o deteriorament del creixement de les ungles. La teràpia amb colchicina està contraindicada en presència d’hipersensibilitat a la substància activa, embaràs, alteració de la funció hepàtica i renal, malalties del tracte gastrointestinal, canvis al fitxer sang recompte i deteriorament de la funció cardiovascular. Com que la colchicina és metabolitzada (degradada) per l’isoenzim CYP3A4 i transportada per la proteïna 1 de resistència multidrogues (MDR1 o P-gp), interaccions amb una altra les drogues s’ha de tenir en compte a l’hora de tractar el medicament. Per exemple, teràpia paral·lela amb CYP3A4 (inclòs ciclosporina, macròlids) o inhibidors de la P-gp (inclosos ranolazina) pot provocar un augment de les concentracions plasmàtiques, així com una intoxicació pronunciada.
