La substància Darunavir és un medicament que es caracteritza per les seves propietats antivirals. El medicament pertany a la categoria d’inhibidors de la proteasa del VIH i s’utilitza principalment com a part del medicament teràpia de les infeccions amb el virus HI tipus 1. L’efecte de Darunavir es deu principalment al fet que afecta la proteasa viral. Això és essencial per a la replicació de virus.
Què és el darunavir?
L’ingredient actiu darunavir és l’anomenat agent virustàtic i es troba entre els inhibidors de la proteasa del VIH. El medicament és adequat per al tractament de la infecció pel VIH-1. Es pot utilitzar tant en pacients adults com en nens amb un pes superior a 20 quilograms. Com a regla general, el medicament darunavir s’administra en forma de tauletes. A més, oral suspensions de la substància activa també estan disponibles al mercat farmacèutic. La substància darunavir es va aprovar com a medicament a Suïssa el 2006, on està disponible amb el nom comercial Prezista. A més, una preparació combinada de darunavir i la substància conviure es va aprovar el 2016. Aquest medicament està disponible al mercat amb el nom de Rezolsta. En el context de l’ús farmacèutic, s’utilitza etanolat de darunavir. Aquesta substància és un pols de color blanc. L’estructura d’aquesta substància no és peptídica.
Acció farmacològica
La substància farmacèutica darunavir es caracteritza per un mode d’acció típic. Principalment, els efectes antivirals de la substància darunavir són rellevants per a la seva acció. Per aquest motiu, el medicament s'utilitza al teràpia de les infeccions pel VIH-1. L’eficàcia de la substància es deu principalment al fet que inhibeix l’anomenada proteasa del VIH. Això és particularment important per als processos de maduració del virus i la seva reproducció. El principi actiu darunavir en combinació amb la substància ritonavir té una vida mitjana aproximada de 15 hores. En la majoria dels casos, el medicament s’administra per via oral. El medicament Darunavir s’administra en forma de tauletes. Després de la ingestió, el concentració del principi actiu del sang augmenta i s'uneix al 95 per cent del proteïnes al plasma sanguini. La substància es metabolitza per la via hepàtica, és a dir, a la fetge. En general, la vida mitjana plasmàtica és d’unes 15 hores de mitjana. En principi, el darunavir condueix a un bloqueig de la proteasa del VIH. Com a conseqüència, només les formes no infeccioses de virus es produeixen. Això evita que les cèl·lules noves s’infectin amb el virus. El tauletes es prenen una o dues vegades al dia. El principi actiu darunavir s’utilitza normalment amb els anomenats reforç farmacocinètic, Per exemple conviure or ritonavir. Aquestes substàncies són inhibidors del CYP i frenen la degradació del medicament. Bàsicament, el fàrmac darunavir és un substrat de la substància CYP3A4.
Ús i aplicació de medicaments
El medicament darunavir és principalment adequat per a medicaments teràpia de les infeccions pel VIH-1. Per augmentar l’eficàcia de la substància, el medicament darunavir es combina en molts casos amb els reforçadors ritonavir or conviure. Els boosters només s’utilitzen en dosis baixes. Inhibeixen la metabolització i la degradació del medicament. En principi, la dosi del medicament darunavir s’administra d’acord amb la informació especialitzada adjunta. Els comprimits recoberts de pel·lícula es prenen una o dues vegades al dia juntament amb els àpats.
Riscos i efectes secundaris
Hi ha molts possibles efectes secundaris i molèsties mentre es pren el principi actiu darunavir. Tot i això, no es manifesten en la mateixa mesura en tots els pacients i varien en funció de la seva freqüència i gravetat individual. El més freqüent és que el medicament darunavir produeix efectes secundaris com ara mals de cap i erupcions a la pell, així com alteracions digestives. Aquestes queixes gastrointestinals es manifesten, per exemple, en forma de nàusea, dolor al zona abdominal, vòmits i diarrea. A més, greu fatiga i les alteracions del son són possibles en alguns casos durant la ingestió. El pell pot presentar reaccions al·lèrgiques com zones enrogides o picor. L’astènia també és possible durant la teràpia. A més de les possibles queixes causades per la presa del medicament darunavir, també s’han de tenir en compte algunes contraindicacions. Per tant, és important que el metge que s’ocupi de fer-ne un estudi exhaustiu historial mèdic per tal de mantenir el risc de complicacions el més baix possible. Per exemple, s’ha d’evitar el tractament amb el medicament Darunavir en casos d’hipersensibilitat coneguda a la substància activa, greu ronyó debilitat o fetge trastorns de la funció. A més, diverses interaccions amb una altra les drogues s’ha de tenir en compte. Per exemple, interaccions de la substància activa amb inhibidors i substrats del CYP són possibles. Tota la informació sobre les contraindicacions es troba a l’SmPC adjunt.
