Droperidol: efectes, usos i riscos

Droperidol és un medicament de la classe dels medicaments neurolèptics. S'administra com a mesura preventiva contra nàusea i vòmits després dels procediments quirúrgics.

Què és el droperidol?

Droperidol s’administra com a tractament preventiu per a nàusea i vòmits després dels procediments quirúrgics. La droga droperidol pertany a un grup anomenat butirofenones. Les butirofenones són un grup de les drogues s'utilitza principalment en l'àmbit farmacològic teràpia of esquizofrènia. Droperidol també té propietats d’activitat antipsicòtica. Per tant, en combinació amb l’efecte antiemètic, el droperidol és adequat com a agent contra el postoperatori nàusea i com a sedant en neuroanestèsia. El medicament és un derivat del benperidol. A temperatura ambient, el droperidol és de color blanc pols forma. El pols és poc soluble en aigua. El medicament està disponible comercialment com a solució per a injecció. Està aprovat a Suïssa des del 2006. Després de ser retirat del mercat el 2001, el medicament també es va tornar a aprovar a Alemanya el 2008.

Acció farmacològica

Com la majoria de neurolèptics, el droperidol té una afinitat d’unió pels receptors D2 al centre sistema nerviós. També es diuen receptors D2 dopamina receptors. Serveixen com a llocs d'acoblament per a dopamina, un neurotransmissor. A través dels receptors D2, dopamina té un efecte inhibidor sobre el sistema motor extrapiramidal. Droperidol actua principalment sobre els receptors D2 de la zona postrema. La zona postrema es troba al tronc cerebral i, juntament amb el nucli tractus solitarii, forma el vòmits centre. El transmissor dopamina té un paper important en els vòmits. Antagonistes de la dopamina com el droperidol bloqueja els receptors D2 i així lead a una inhibició de les ganes de vomitar. Droperidol també té una baixa afinitat pels receptors D3. Aquests receptors també serveixen com a llocs d’acoblament de la dopamina. Els receptors D3 es troben principalment al sistema límbic i àrees corticals de la cervell. Tenen un paper en els processos emocionals i cognitius. La inhibició dels receptors D3 resulta en un alleujament dels símptomes psicòtics. Droperidol també es pot unir als receptors 5-HT2. La inhibició de la capacitat de resposta del receptor té efectes ansiolítics, entre d’altres.

Aplicació i ús medicinals

Droperidol es va administrar abans dels procediments quirúrgics juntament amb el medicament talamonal fins als anys vuitanta. La combinació dels principis actius fentanil] i el droperidol estava destinat a sedar els pacients. Al mateix temps, havien de ser alleujats de la por al procediment quirúrgic. No obstant això, molts dels pacients es van queixar depressió, pànic i agitació acompanyats de fatiga. Per aquest motiu, el medicament només va ser utilitzat per anestesiòlegs en casos excepcionals. Les benzodiazepines ara s’utilitzen més habitualment amb aquest propòsit. El 2001 es va retirar del mercat la forma de dosificació peroral del droperidol. A llarg terminidosi teràpia va provocar efectes secundaris que van afectar el cor. Juntament amb la forma peroral de administració, també es va retirar del mercat la forma parenteral d’administració. El medicament no es va tornar a aprovar a Alemanya fins al 2008. Avui està disponible a anestèsia per a la profilaxi i teràpia of nàusees i vòmits després de la cirurgia. Es pot utilitzar en adults i en nens majors de dos anys. Droperidol també es pot administrar per prevenir nàusees i vòmits caused by opioides durant analgèsia controlada pel pacient. Analgèsia controlada pel pacient permet al pacient autoadministrar-se un analgèsic. Clàssicament, es tracta de via intravenosa administració d'un opioide a través d'un dolor Bomba

Riscos i efectes secundaris

Droperidol no s’ha d’utilitzar en pacients amb hipersensibilitat coneguda o lèrgia al droperidol o a altres ingredients del medicament. Hipersensibilitat o lèrgia a les butirofenones també són contraindicacions. No s’ha d’administrar Droperidol si es coneix o es sospita que es produeix un temps QT prolongat a l’ECG. En les dones, el temps QT no ha de superar els 440 ms; els homes no han de superar els 450 ms. Aquesta restricció també s'aplica als pacients que tenen antecedents familiars de temps QT congènit prolongat i als pacients que en contenen les drogues que s’ha demostrat que perllonguen el temps QT Altres contraindicacions per a l’ús de droperidol inclouen potassi deficiència i magnesi deficiència. Bradicàrdia, un batec del cor alentit, també és una contraindicació. En pacients amb feocromocitoma, també s’hauria d’utilitzar un altre medicament. Els criteris d’exclusió també inclouen estats comats, Malaltia de Parkinson, i major depressió. Es poden produir episodis depressius quan es pren droperidol. Alguns pacients també es queixen de nerviosisme, memòria deteriorament i confusió.