El suxametoni o succinilcolina és un relaxant muscular despolaritzant relacionat amb acetilcolina. S'utilitza a anestèsia induir temporalment relaxació de músculs. En fer-ho, actua al receptor nicotínic d’Ach (acetilcolina receptor) de la placa final muscular, on condueix a una despolarització permanent.
Què és el suxametoni?
El suxametoni (nom químic: 2,2 ′ - [(1,4-dioxobutà-1,4-diil) bis (oxi)] bis (N, N, N-trimetiletanamini)) és un anàleg de curare, una neurotoxina potent. El suxametoni és un relaxant muscular despolaritzant i actua com a agonista del receptor muscular nicotínic d’Ach. En aquest sentit, és l'únic relaxant muscular despolaritzant utilitzat en medicina humana. La acetilcolina normalment és un neurotransmissor alliberat per les cèl·lules nervioses al sinapsis a les cèl·lules musculars per induir la despolarització i, per tant, el moviment del múscul. En el procés, l’acetilcolina es descompon de nou tan ràpidament com s’uneix als receptors. La succinilcolina té un efecte similar a l’acetilcolina, però la diferència és que no es torna a desglossar i, per tant, provoca una despolarització contínua. El múscul es relaxa al cap d’una estona, motiu pel qual sovint s’utilitza el suxametoni anestèsia per relaxar els pacients perquè puguin ser ventilats, ja que el medicament també afecta els músculs respiratoris. El suxametoni és la sal de l’àcid succínic (succinat), que s’esterifica als dos extrems amb un residu de colina. Això es tradueix en dues càrregues positives. Per aquest motiu, el suxametoni presenta dues càrregues negatives clorur ions per aconseguir un estat neutral.
Efectes farmacològics sobre el cos i els òrgans
L’acetilcolina serveix com a transmissor neurogènic de la comunicació intercel·lular. S'empaqueta en vesícules de les neurones motores i s'allibera a la esquerda sinàptica en resposta a un senyal. En fer-ho, s’uneix als receptors nicotínics de la placa muscular. La unió amb èxit té com a resultat l'obertura d'un canal acoblat al receptor al qual s'uneix l'acetilcolina. Aquest canal permet principalment ions amb càrrega positiva com sodi i potassi, però també amb càrrega negativa clorur ions per passar. Aquests flueixen al llarg d’un gradient, cap a dins o cap a fora de la cèl·lula muscular. Això resulta en el corrent iònic típic. Perquè el gradient per a sodi conduir a la cèl·lula és el més gran, la cèl·lula muscular es carrega cada vegada més positivament, ja que el sodi és un ió carregat positivament. La cèl·lula es despolaritza, creant el que es coneix com a potencial postsinàptic excitador (EPSP en definitiva). Quan aquest EPSP assoleix un cert llindar potencial, un potencial d'acció es pot generar. Això potencial d'acció es propaga més al llarg del múscul i, finalment, porta a trempat muscular mitjançant altres processos. Per acabar amb la despolarització a la placa muscular, l’acetilcolina és escindida per l’acetilcolinesterasa. Els productes de clivatge es reabsorbeixen al cèl·lula nerviosa. El suxametoni té una estructura similar a l’acetilcolina, és a dir, la seqüència esmentada d’un contracció muscular és exactament la mateixa. L’única diferència és que el suxametoni no es desglossa per l’acetilcolinesterasa. Com a resultat, es manté lligat al receptor muscular i es produeix una despolarització permanent. Normalment, després d’una despolarització, el receptor es transfereix a un estat inactiu del qual es recupera al cap de poc temps i torna a estar preparat per a una altra despolarització. No obstant això, a causa de la despolarització permanent, el receptor roman en estat inactiu i es produeix un bloc d'excitació. Un primer contracte muscular és seguit per relaxació.
Aplicació i ús mèdic per al tractament i la prevenció.
El suxametoni troba l'ús com a relaxant muscular despolaritzant principalment a anestèsia. S’utilitza principalment quan es necessiten relaxacions musculars de curta durada. Això es deu al fet que el suxametoni té una durada d’acció curta de només 10 minuts, però el inici de l’acció es nota al cap d’un minut. Per a operacions més llargues, és necessari un ús repetit de suxametoni. S'utilitza per intubació durant la inducció de l’anestèsia perquè facilita la inserció del tub a la tràquea. A més, el suxametoni s’utilitza per relaxar els pacients ventilats i també s’utilitza en anestèsia com a medicament preferit per a la inducció de l’anestèsia en pacients que no ho són el dejuni, cosa que augmenta el risc de patir vòmits i aspiració de continguts gàstrics. Això es coneix com inducció de seqüència ràpida. Una altra indicació és reduir el múscul contraccions durant convulsions. Les variants genètiques de la pseudocolinesterasa presenten un problema. Aquest enzim degrada el suxametoni i, per tant, resol el múscul relaxació. Un de cada 2500 pacients té un nivell massa baix de pseudocolinesterasa a causa d’un defecte genètic. Com a resultat, el suxametoni triga més a treballar en individus afectats i cal ventilar-los durant un període de temps corresponent. Suxamethonium s’administra com a solució per injecció.
Riscos i efectes secundaris
Alguns pacients són menys capaços de descompondre el suxametoni perquè no tenen l’enzim pseudocolinesterasa. Això provoca blocs musculars que posen en perill la vida dels músculs respiratoris. Els breus moviments musculars a l’aparició del suxametoni administració pot causar la mort de diverses cèl·lules musculars, en funció de les seves força. potassi a les cèl·lules poden filtrar-se, provocant la arítmies cardíaques així com altres problemes cardiovasculars. Altres efectes secundaris inclouen un augment de la pressió intraocular, motiu pel qual no s’ha d’utilitzar en casos coneguts glaucoma. Alguns pacients es queixen de múscul dolor que dura dies després de la cirurgia, semblant músculs adolorits. En aquests casos rars, administració de suxametoni condueix a hipertermia maligna. Es caracteritza pel fet que una contractura permanent de les fibres musculars augmenta massivament la temperatura corporal. Per aquest motiu, els pacients amb malalties musculars (com Distròfia muscular) no s’ha de tractar amb suxametoni. Suxamethonium tampoc no s’ha d’utilitzar en pacients que tinguin un inestable membrana cel · lular, per exemple, a causa de cremades i lesions. Els pacients immobilitzats durant molt de temps també han d’evitar el fàrmac perquè augmenta la sensibilitat dels receptors d’Ach.
