Metformina: efectes farmacològics, efectes secundaris, dosificació i usos

Productes

Metformina està disponible comercialment a molts països en forma de film tauletes i està disponible des del 1960. A més de l’original Glucòfag, nombrosos genèrics estan disponibles avui. Metformina sovint es combina amb altres antidiabètics les drogues arreglar. S'utilitza mèdicament des del 1957. Altres biguanides antidiabètics com fenformina i buformina ja no estan disponibles comercialment a causa de la tolerabilitat més baixa.

Estructura i propietats

Metformina (C4H11N5, Mr = 129.2 g / mol) és present a la les drogues com el clorhidrat de metformina, un cristal·lí blanc, gairebé inodor i amb gust amarg pols que és fàcilment soluble en aigua. És un dimetilat biguanida derivat de la guanidina.

Efectes

La metformina (ATC A10BA02) té propietats antidiabètiques i antihiperglicèmiques. Inhibeix el absorció of glucosa a l 'intestí, inhibeix la gluconeogènesi i la glicogenòlisi al fetge, disminueix insulina resistència i augmenta la captació de glucosa en teixits, com el múscul. Per tant, la metformina també es coneix com a "insulina sensibilitzador ". A diferència del sulfonilurees, no estimula insulina secreció i no indueix hipoglucèmia. La vida mitjana oscil·la entre les 17 i les 18 hores.

Indicacions

Per al tractament del tipus 2 diabetis mellitus, en monoteràpia o en combinació amb altres agents antidiabètics o insulines. La metformina és l'agent de primera línia segons moltes pautes. La metformina també es pot utilitzar en el tipus 1 diabetis, com a complement de la teràpia amb insulina.

Dosi

Segons l’etiqueta del medicament. tauletes se solen prendre sencers amb els aliments (o després dels aliments) una o tres vegades al dia. tauletes s'ha de dividir només quan se li indiqui que la metformina té un amarg sabor. La teràpia s’inicia gradualment.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Acidosi metabòlica
  • Coma diabètic i precoma
  • Insuficiència renal greu
  • Afeccions agudes que poden afectar la funció renal.
  • Aplicació intravascular de iode-que conté agents de contrast per a exàmens radiogràfics (vegeu el SmPC).
  • Malalties que poden causar hipòxia tisular.
  • Falla hepàtica
  • Intoxicació alcohòlica aguda, alcoholisme

Aquestes contraindicacions tenen com a objectiu principal prevenir el desenvolupament de làctics acidosis. Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Hi ha moltes substàncies que afecten sang glucosa. La metformina pateix una secreció tubular activa als ronyons i és un substrat dels transportadors de cations orgànics OCT1 i OCT2. Corresponent interaccions pot ocórrer, per exemple, amb cimetidina.

Efectes adversos

El potencial més comú efectes adversos inclouen trastorns gastrointestinals com un metàl·lic sabor, nàusea, vòmits, diarrea, Mal de panxa, i falta de gana, sobretot al començament del tractament. Les preparacions endarrerides es toleren una mica millor en aquest sentit. La metformina pot disminuir vitamina B12 nivells i suplements. És poc probable que provoqui hipoglucèmia i no provoca augment de pes. Un efecte advers greu, que en el pitjor dels casos pot ser mortal, és làctic acidosis. Tanmateix, segons la literatura, es produeix extremadament rarament i principalment en presència de factors de risc. La relació entre la teràpia amb metformina i el desenvolupament de làctics acidosis és controvertit (per exemple, Salpeter et al., 2006).