Els citocroms CYP450 P450 són una família d’enzims que tenen una importància cabdal en la biotransformació de medicaments. Els isoenzims més importants per al metabolisme de fàrmacs són: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7. Citocrom P450 (CYP)
Introducció La biotransformació és un procés farmacocinètic endogen que condueix a un canvi en l’estructura química dels ingredients farmacèutics actius. L'objectiu general de l'organisme en fer-ho és fer que les substàncies estranyes siguin més hidròfiles i dirigir-les a l'excreció per l'orina o les femtes. En cas contrari, es podrien dipositar al cos i ... Metabolisme (biotransformació)
Alliberament controlat del medicament El disseny especial d'un medicament es pot utilitzar per aconseguir l'alliberament retardat, prolongat, continu i controlat del principi actiu durant un període de temps prolongat. Això permet influir en el moment, la ubicació i la velocitat d’alliberament. Els medicaments Galenics d’alliberament sostingut inclouen comprimits d’alliberament sostingut, càpsules d’alliberament sostingut, grànuls d’alliberament sostingut i ... Retard
Productes En molts països, actualment no hi ha medicaments aprovats que continguin només cannabidiol. No obstant això, l’ingredient actiu és un component de l’esprai oral de cànnabis Sativex, registrat com a medicament per al tractament de l’EM a molts països i que també conté THC. La solució oral Epidiolex o Epidyolex es va aprovar com a medicament a ... Cannabidiol
Productes La nifedipina està disponible comercialment en forma de comprimits d’alliberament sostingut (genèrics). Es va aprovar per primera vegada a mitjan anys setanta. Les vendes de l’Adalat original es van interrompre a molts països el 1970. Estructura i propietats La nifedipina (C2019H17N18O2, Mr = 6 g / mol) és una dihidropiridina. Existeix com una pols cristal·lina groga que és pràcticament insoluble en ... Nifedipina: efectes farmacològics, efectes secundaris, dosificació i usos
Productes El dinitrat d’isosorbida està disponible comercialment a molts països en forma de comprimits, comprimits d’alliberament sostingut, càpsules d’alliberament sostingut, com a concentrat d’infusió i com a esprai (Isoket). La droga va sortir per primera vegada al mercat als anys quaranta. Estructura i propietats El dinitrat d’isosorbida (C1940H6N8O2, Mr = 8 g / mol) existeix com un blanc, fi, cristal·lí i inodor ... Dinitrat d’isosorbida
Productes L’estradiol està disponible comercialment en forma de tauletes, pegats transdèrmics, gel transdèrmic, anells vaginals i tauletes vaginals, entre d’altres. També es combina fix amb progestàgens. Estructura i propietats L’estradiol (C18H24O2, Mr = Mr = 272.4 g / mol) existeix en forma de pols cristal·lina blanca pràcticament insoluble en aigua. L’estradiol sintètic és bioidentic amb els humans ... Estradiol
Productes Zaleplon estava disponible comercialment en forma de càpsula (Sonata, 5 mg, 10 mg). Es va aprovar a molts països el 1999. Es va deixar de distribuir l'abril de 2013. Estructura i propietats Zaleplon (C17H15N5O, Mr = 305.3 g / mol) és una pirazolopirimidina i existeix com a pols blanca pràcticament insoluble en aigua. És … Zaleplon
Productes El propranolol està disponible comercialment en forma de pastilles, càpsules d’alliberament sostingut i solucions (Inderal, genèric, hemangiol). Està aprovat a molts països des del 1965. Estructura i propietats El propranolol (C16H21NO2, 259.34 g / mol) està present en medicaments com el clorhidrat de propranolol, una pols blanca soluble en aigua. El propranolol és un racemat. L’enantiòmer és predominantment actiu. ... Propranolol
Productes Tipiracil està disponible comercialment en forma de comprimits recoberts de pel·lícula en combinació fixa amb trifluridina (Lonsurf). El medicament es va aprovar als Estats Units el 2015, a la UE el 2016 i a molts països el 2017. Estructura i propietats Tipiracil (C9H12Cl2N4O2, Mr = 279.1 g / mol) està present al medicament com a clorhidrat de tipiracil. ... Tipiracil
Productes La tizanidina està disponible comercialment en forma de pastilles i càpsules d’alliberament sostingut (Sirdalud, Sirdalud MR, genèrics). Està aprovat a molts països des del 1983. Estructura i propietats La tizanidina (C9H8ClN5S, Mr = 253.7 g / mol) és present en fàrmacs com el clorhidrat de tizanidina, una pols cristal·lina blanca una mica soluble en aigua. És una imidazolina i ... Tizanidina
Els productes Nitrats estan disponibles comercialment en forma de càpsules masticables, taques transdèrmiques, preparats per a infusions, ungüent, comprimits d’alliberament sostingut, càpsules d’alliberament sostingut i aerosols. Com a primer representant, la nitroglicerina ja es produïa al segle XIX i s’utilitzava per al tractament de l’angina de pit. Els nitrats es troben, doncs, entre les drogues sintètiques més antigues. Estructura i propietats Nitrats orgànics ... Nitrats orgànics
