Productes
Ubrogepant es va aprovar als Estats Units el 2019 en forma de tauletes (Ubrelvy).
Estructura i propietats
Ubrogepant (C.29H26F3N5O3, Mr = 549.6 g / mol) existeix com a blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua.
Efectes
Ubrogepant té propietats analgèsiques i és eficaç contra altres símptomes de migranya com ara la fotofòbia (sensibilitat a la llum), la fonofòbia (sensibilitat al so) i nàusea. Els efectes es deuen a l’antagonisme del receptor CGRP. La vida mitjana oscil·la entre les 5 i les 7 hores. CGRP (Calcitonina Pèptid relacionat amb el gen) és un neuropèptid que té un paper important en el desencadenament migranya atacs. Consta de 37 aminoàcids i s’expressa al sistema nerviós perifèric i central. Existeixen dues isoformes, CGRP-α (Figura) i CGRP-β, que es diferencien en tres aminoàcids. Tots dos són agonistes del receptor CGRP. El CGRP té propietats vasodilatadores potents i té un paper central en dolor iniciació així com inflamació neurogènica. S'ha comprovat que els migranyes tenen nivells elevats de CGRP durant un atac i són intravenosos administració del pèptid pot induir atacs a migranya pacients.
Indicacions
Per a la teràpia aguda de la migranya en adults, amb o sense aura.
Dosi
Segons l’SmPC. El medicament es pren per via oral i només segons sigui necessari, a diferència de Inhibidors de CGRP (anticossos monoclonals). La tauletes s’administren independentment dels àpats. Si cal, un altre dosi es pot prendre al cap de dues hores com a mínim.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Teràpia simultània amb potents inhibidors del CYP3A4.
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Ubrogepant és metabolitzat principalment per CYP3A4 i interaccions són possibles tant amb inhibidors com amb inductors. La combinació amb inhibidors forts del CYP3A4 està contraindicada (vegeu més amunt). A més, ubrogepant també és un substrat de P-glicoproteïna i Bcrp.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure nàusea i somnolència. Fetge no s'ha observat toxicitat. Això contrasta amb altres antagonistes del receptor CGRP. A diferència del triptans, ubrogepant no causa vasoconstricció.
