Els inhibidors de la proteasa són diferents substàncies que poden inhibir la pròpia proteasa del cos en la seva funció. Poden ser pèptids, proteïnes, o algunes substàncies de baix pes molecular. Hi ha verins, com els verins d’escorpí o de serp, que pertanyen als inhibidors de la proteasa. A partir d’això, es pot veure que els inhibidors de la proteasa poden ser molt perillosos. En medicina, els inhibidors de la proteasa s’utilitzen, entre altres coses, per servir com a anticoagulants, en forma de antihipertensius abaixar hipertensió, o en forma d'antivirals per ser útils en infeccions per VIH o VHC.
Què són els inhibidors de la proteasa?
Totes les substàncies que inhibeixen les pròpies proteïnes del cos en el seu mode d’acció es poden resumir amb el terme inhibidors de la proteasa. Les proteases són enzims que ara s’anomenen peptidases. El terme proteases està obsolet, però ajuda a entendre millor per a què serveixen els inhibidors de la proteasa. Les peptidases o proteases tenen la tasca de trencar-se proteïnes. Atès que els inhibidors de la proteasa els inhibeixen enzims, això inhibeix o fins i tot impedeix el trencament d'aquests proteïnes.
Acció farmacològica
Els efectes dels inhibidors de la proteasa que es produeixen de forma natural poden ser força letals. Aquest és el cas, per exemple, dels verins de serps i escorpins, que es troben entre els inhibidors de la proteasa de forma natural. En medicina, però, l’ús prudent d’inhibidors de la proteasa pot salvar vides. Es poden inhibir quatre tipus de proteases, a saber, les serines proteases, cisteïna proteases, metaloproteases i proteases de l’aspartat. Hi ha diferents inhibidors de la proteasa per a cada forma de proteasa dirigides a un específic d’aquestes quatre proteases esmentades. A més, n’hi ha que poden inhibir diferents proteases. Aquí és important prestar atenció a la dosi correcta, ja que fins i tot els inhibidors de la proteasa que s’utilitzen en medicina poden ser molt tòxics en cas de sobredosi.
Aplicació i ús mèdic
En medicina, els inhibidors de proteasa coneguts són els que s’utilitzen per inhibir sang coagulació, regular hipertensió, i per tractar infeccions pel VIH i el VHC. Els anticoagulants també s’anomenen anticoagulants. S'utilitzen per reduir l'excés sang coagulació. Hi ha diversos anticoagulants diferents. Aquests inclouen les cumarines, també anomenades vitamina K antagonistes, les heparines, els anticoagulants orals directes (que intervenen directament a la cascada de coagulació), totes les substàncies que contenen hirudina o la calci agents complexants. Inhibidors de la proteasa en forma de antihipertensius s’utilitzen per baixar sang pressió. Aquests poden ser, per exemple, beta-bloquejadors i calci bloquejadors de canals, que inhibeixen l’afluència de calci. Inhibidors de l'ECA, aldosterona els antagonistes i els antagonistes AT1 inhibeixen el renina-sistema d’angiotensina-aldosterona. De la mateixa manera, totes les formes de diürètics, és a dir, agents deshidratants que baixen pressió arterial d’aquesta manera, pertanyen als inhibidors de la proteasa. Els antivirals també pertanyen als inhibidors de la proteasa. Inhibeixen la reproducció de virus al cos. Això inclou virus en malalties com el VIH, on l’ús d’inhibidors de la proteasa és particularment útil. El mode d’acció dels antivirals varia. Alguns impedeixen acostar-se al fitxer membrana cel · lular de l’organisme hoste, d’altres impedeixen la penetració a la cèl·lula hoste i alguns impedeixen la formació de nous virus o l'alliberament de virus de nova formació de la cèl·lula hoste.
Riscos i efectes secundaris
Tots els inhibidors de la proteasa s’han d’utilitzar amb molta cura. Tan útils com poden ser els antivirals, d’una banda, poden esdevenir perillosos per l’altra, ja que no només poden atacar les cèl·lules dels virus sinó que, en cas de sobredosi, poden portar tota la vida cel·lular de l’organisme tractat una aturada, que tindria conseqüències potencialment mortals. En el cas dels anticoagulants, sempre s’ha de tenir en compte que, d’una banda, hi pot haver reaccions al·lèrgiques, però, de l’altra, si es pren una dosi incorrecta, pot lead a una inhibició massa forta i, per tant, potencialment mortal coagulació de la sang. Pel que fa a tots els pressió arterial baixant les drogues que pertanyen als inhibidors de la proteasa, cal dir que cadascun d’ells pot comportar diversos efectes secundaris i riscos. A causa de l’efecte diürètic, el cos es pot deshidratar, pot haver-hi greus pèrdues d’electròlits i les pertorbacions corresponents al cos i, en el pitjor dels casos, la tendència a trombosi augmenta a causa de l’engrossiment de la sang. Convulsions, estats de confusió, arítmies cardíaques or pressió arterial que és massa baix també es pot produir durant el tractament amb inhibidors de la proteasa. Per tant, és important ser especialment cautelós quan s’utilitzen totes les formes d’inhibidors de la proteasa.
