Productes
La melatonina els agonistes dels receptors estan disponibles comercialment en forma de pastilles i càpsules.
Estructura i propietats
La melatonina els agonistes dels receptors es deriven estructuralment de l’hormona natural melatonina i estan relacionats amb ella.
Efectes
La melatonina, una hormona del son produïda per la glàndula pineal (pineal) de la cervell de triptòfan, té un paper central en el cos en la regulació del cicle son-vigília (ritme circadià). Té propietats que afavoreixen el son i redueixen la temperatura corporal. Fisiològicament, els nivells de melatonina al sang s’aixequen després de la nit, arriben al seu punt màxim cap a la mitja nit i desenvolupen el seu efecte de foment del son. La llum és el principal antagonista natural de l'hormona. Els efectes es basen en la unió als receptors de melatonina (MT). Els agonistes del receptor de melatonina tenen propietats que afavoreixen el son. Igual que amb l'hormona natural, els efectes es basen en la unió als receptors de melatonina, principalment MT1 i MT2. Agomelatina (Valdoxan) també bloqueja serotonina Receptors 5-HT2C i per tant té antidepressiu efectes.
Substàncies actives
- Agomelatina (Valdoxan)
- Ramelteon (Rozerem)
- Tasimelteon (Hetlioz)
Lligand natural:
- Melatonina (per exemple, Circadin).
Indicacions
- Trastorns del son, dificultat per adormir-se
- Episodis depressius
- Trastorn de la vigília del son durant les 24 hores (no 24)
Altres indicacions (encara no hi ha aprovació):
- Descompensació horària
- Treballar per torns
- Altres trastorns del ritme son-vigília
Dosi
Segons l’SmPC. Els agonistes del receptor de melatonina se solen prendre una vegada al dia a la nit abans d’anar a dormir.
Contraindicacions
Les contraindicacions inclouen:
- Hipersensibilitat
- Combinació amb inhibidors del CYP1A com fluvoxamina.
- Discapacitat fetge funció (agomelatina).
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Els agonistes del receptor de melatonina són substrats de CYP450 i CYP1A en particular. Droga-droga corresponent interaccions són possibles. Depressor central les drogues i l'alcohol pot potenciar efectes adversos.
Efectes adversos
Possible efectes adversos incloure mal de cap, marejos, somnis inusuals, indigestió, somnolència, fatiga, i alteracions gastrointestinals. El les drogues pot provocar somnolència i, per tant, no s’ha de prendre quan s’incrementa concentració és obligatori, com ara quan es condueix.
