Bendamustina: efectes, usos i riscos

Bendamustina és un agent quimioterapèutic altament eficaç que aconsegueix millors resultats de tractament en certs tipus de càncer en comparació amb les teràpies convencionals (règims CHOP). Al mateix temps, s’associa amb efectes secundaris significativament inferiors a aquests. La majoria dels pacients valoren la la pèrdua de cabell, que ocorre poques vegades, com a particularment positiu.

Què és la bendamustina

Bendamustina és un agent quimioterapèutic altament eficaç que produeix millors resultats en determinats tipus de tractament càncer en comparació amb les teràpies convencionals (règims CHOP). Bendamustina (fórmula molecular: C16H21Cl2N3O2) existeix com a clorhidrat de bendamustina a càncer les drogues. Químicament pertany al grup dels alquilanzien bifuncionals i al subgrup de nitrogen-derivats perduts. En comparació amb aquests, però, provoca molts menys efectes secundaris. La Bendamustina és un fàrmac citostàtic que desactiva les cèl·lules tumorals per alquilació. Inhibeix el creixement tumoral de la mateixa manera eficient en tumors hematològics i sòlids. La Bendamustina s'utilitza com a mono-preparació o juntament amb l'anticòs monoclonal rituximab. El principi actiu es va desenvolupar als anys seixanta a la RDA i es va descriure per primera vegada científicament el 1960. Els metges l’anomenaven IMET1963. Estava disponible com a medicament a finals dels anys seixanta (nom comercial: Cytostasan). Es va aprovar a la República Federal d'Alemanya el 3393. El medicament, que és eficaç en pocs minuts, combat les cèl·lules cancerígenes de manera molt més eficient que altres membres del seu grup de substàncies actives. No només els desactiva, sinó que també desencadena el seu programa de suïcidi (apoptosi). En combinació teràpia amb rituximab, fins i tot es contenen cèl·lules tumorals resistents als agents alquilants i reactives de manera refractària. La dosi exacta del medicament es determina segons el quadre clínic, el grau de pretractament i la mida de la superfície corporal del pacient. La Bendamustina està disponible com a monopreparació amb els noms comercials Levact i Ribomustine.

Acció farmacològica

La Bendamustina té una acció marcadament ràpida: al cap d’uns 7 minuts, s’estén a tots els teixits del cos independentment de l’etapa o edat del tumor del pacient. No obstant això, la propagació per tot el cos no es produeix de manera uniforme. A la fetge, es converteix immediatament en el derivat hidroxi citotòxic. La Bendamustina té efectes antineoplàstics i anticitocides. La substància activa es metabolitza a la fetge. Això produeix els metabòlits actius M3 i M4, que, però, mostren una eficàcia molt inferior en comparació amb la substància mare: M3 es produeix a sang plasma a concentració d'aproximadament 1:10 en comparació amb la bendamustida, M4 amb una proporció d'1: 100. La Bendamustida destrueix l'ADN de les cèl·lules tumorals per alquilació. Altera la doble cadena d’ADN estimulant la reticulació de l’ADN i la funcionalitat proteïnes. Això provoca trencaments de cadenes de doble hèlix i també trencaments de cadenes de cromosomes que no es poden reparar. La cèl·lula cancerosa muta i la seva funcionalitat es veu interrompuda. La informació genètica danyada ja no es pot llegir ni transcriure. Com a resultat, la cèl·lula degenerada ja no es pot dividir / proliferar i finalment mor. La reparació de l'ADN del tumor danyat està severament inhibida, especialment a càncer de mama. La Bendamustina s’uneix més del 90% al plasma proteïnes (albúmina) després intravenós administració i, tanmateix, s'excreta del cos en una mitjana de 40 minuts. Gairebé el 95% s’excreta per les vies urinàries. Només aproximadament una desena part del medicament administrat no és metabolitzat pel cos. Es poden detectar a l’orina.

Ús i aplicació mèdica

La Bendamustina només s’administra per via parenteral. El dosi seleccionats, tenint en compte factors individuals (edat, tipus de càncer, etapa tumoral, tractament previ, superfície corporal), oscil·len entre 50 i 150 mg / m² de KOF. El medicament s’aplica normalment com a infusió a curt termini (30 a 60 minuts) en dos dies consecutius. Quimioteràpia es repeteix cada 4 setmanes. A dosis més baixes (50 a 60 mg / m² de KOF), també es pot administrar fins a 5 dies consecutius. De manera avantatjosa, no hi ha resistència creuada a altres citostàtics les drogues amb l’ús de bendamustina. El medicament està aprovat per al tractament de Malaltia de Hodgkin, mieloma múltiple, cèl·lula del mantell limfoma, indolent noLimfoma de Hodgkin i limfocítica crònica leucèmia (CLL). No obstant això, també s’ha demostrat que la bendamustina és eficaç en el tractament de càncer de mama - per al qual es va aprovar a la RDA - i el carcinoma bronquial de cèl·lules petites. Per exemple, la supervivència en indolents noLimfoma de Hodgkin i limfoma de cèl·lules del mantell en fases posteriors del càncer amb combinació teràpia de bendamustina i rituximab en comparació amb el tractament estàndard (règim CHOP) és d'aproximadament 70 a 31 mesos sense progressió. Quan es va administrar CHOP, el creixement del tumor va progressar, encara que inhibit. La Bendamustina no és eficaç en melanoma, tumors de cèl·lules germinals, sarcoma de teixits tous, fetge carcinoma, bilis carcinoma de conductes i carcinoma de cèl·lules escamoses dels cap i coll.

Riscos i efectes secundaris

Els efectes secundaris comuns inclouen la deficiència de leucòcits, anèmia(anèmia), mielosupressió, pèrdua de gana, nàusea, reaccions d’hipersensibilitat, deteriorament del sentit de sabor, sec boca, còlic Mal de panxa, sensacions de calor, enrogiment de la cara, irritació de la mucosa, diarrea, restrenyimenti infecció. En casos més rars, pell trastorns, reaccions al·lèrgiques i flebitis al lloc de la injecció es pot produir. Pèrdua de cabells (alopècia) és molt rara i mai afecta tot el cuir cabellut. Nàusea també és menys freqüent amb el tractament amb bendamustina que amb altres citostàtics les drogues. Nàusea es produeix amb un retard de temps en aproximadament un terç dels pacients i es tracta amb un agent inhibidor de les nàusees (antagonista 5HT3). El medicament inhibidor del tumor no s’ha d’utilitzar en casos de deteriorament ronyó funció, dany hepàtic greu, alterat sang comptar, icterícia, cirurgia major prèvia, groga febre vacunació, infeccions, embaràs i lactància (en estudis amb animals, danys al embrió ha passat). Tant si la bendamustina travessa la barrera placentària com si passa la llet materna encara no s’ha determinat en humans. Els pacients en edat sexual activa haurien de fer efectius anticoncepció durant la seva quimioteràpia amb bendamustina i els pacients masculins haurien de continuar utilitzant-se anticoncepció fins a 6 mesos després de la darrera infusió.