la serotonina els antagonistes ho són les drogues que bloquegen els receptors de serotonina, atenuant o abolint completament els efectes de la serotonina. Depenent de l'afinitat del receptor, individual serotonina els antagonistes tenen efectes diferents.
Què és un antagonista de la serotonina?
la serotonina els antagonistes ho són les drogues que bloquegen els receptors de serotonina, debilitant o revertint completament els efectes de la serotonina. A causa de les seves propietats químiques, els antagonistes de la serotonina es poden unir als receptors cel·lulars que realment estan destinats a la neurotransmissor o hormona serotonina. Els antagonistes de la serotonina també es coneixen com a agonistes de la serotonina. Els agonistes individuals reaccionen selectivament. S’uneixen només a certs receptors. Com que es distingeixen 14 tipus de receptors de serotonina, també hi ha tants grups d’antagonistes de la serotonina. L’efecte varia d’un grup a un altre. Per exemple, el fitxer les drogues s’utilitzen per tractar migranya or trastorns d’ansietat. Alguns antagonistes de la serotonina també pertanyen al grup de antiemètics. Aquests són efectius contra nàusea i vòmits. Altres representants dels agonistes tenen efectes psicodèlics i són maltractats de fumar drogues.
Acció farmacològica
Els antagonistes de la serotonina es poden unir als receptors de serotonina del cos. A través dels receptors de serotonina, l’hormona tisular serotonina media els seus efectes fisiològics i també patològics. La serotonina es troba a la sistema nerviós de l 'intestí, al sistema cardiovascular, A la sang i a la central sistema nerviós, entre altres. La substància té molts efectes diferents en el cos. Proporciona tant contracció com relaxació del múscul llis de sang parets dels vasos, afecta la coagulació de la sang i realitza diverses funcions sensorials i motores al tracte gastrointestinal. Igual que la pròpia serotonina, els seus receptors es troben principalment al centre sistema nerviós, sistema cardiovascular, sang i el tracte gastrointestinal. Hi ha 14 tipus diferents de receptors de serotonina al cos humà. Aquests s’agrupen en 7 grups i s’anomenen receptors 5-HT1 a 5-HT7. Segons la seva estructura química, els antagonistes de la serotonina s’uneixen a un o altre grup de receptors. En unir-se, bloquegen el receptor de manera que la serotonina ja no pot acostar-se a aquest receptor. Això inhibeix l’acció de la serotonina.
Aplicació i ús mèdic
Antagonistes del receptor 5-HT3 com dolasetró, ondansetron, O tropisetró bloquejar el fitxer vòmits centre. Els receptors 5-HT3 es troben exclusivament a les neurones centrals i perifèriques. Entre altres coses, són els responsables de desencadenar el vòmits reflex. Els antagonistes de la serotonina d’aquest grup de fàrmacs s’utilitzen per tractar els vòmits induïts per citostàtica. Nàusea i els vòmits són alguns dels efectes secundaris més freqüents de quimioteràpia amb fàrmacs citostàtics. No obstant això, si nàusea i els vòmits es deuen a la irritació del nervi vag, administració of opioides o trastorns de l’oïda interna, els antagonistes de la serotonina tenen poc efecte. Els antagonistes de 5-HT2 s’utilitzen en el tractament de depressió. Les drogues típiques d’aquest grup són el pizotifè, ketanserina or trazodona. El metisèrgid també pertany al grup dels antagonistes del 5-HT2. El medicament ja no s’aprova a causa d’efectes secundaris greus. La inhibició dels receptors 5HT2a té un efecte ansiolític. Aquests medicaments també bloquegen els autoreceptors presinàptics 5-HT1. Al seu torn, això provoca un augment de l'alliberament de serotonina a la esquerda sinàptica. Una deficiència de serotonina a la esquerda sinàptica es manifesta per la manca de pulsió i l’estat d’ànim depressiu. Per tant, hi ha indicacions per als antagonistes del 5-HT2 depressió, Trastorn obsessiu compulsiu, atacs de pànic, post-traumàtic estrès trastorn (TEPT) i síndromes límit. S'utilitzen antagonistes de la serotonina 5-HT1 migranya teràpia. Aquests antagonistes de la serotonina inclouen diversos triptans tal com sumatriptà, rizatriptà, O naratriptà. En bloquejar els receptors, els medicaments provoquen una reducció de l'alliberament de pèptids inflamatoris. Al mateix temps, eviten la vasoconstricció de la sang d'un sol ús i multiús. al cervell. Els antagonistes de la serotonina del grup 5-HT1 també s’utilitzen en el tractament de TDAH. Metilfenidats com Ritalin estan subjectes a narcòtic normatives. Diversos agents psicodèlics com psilocibina, ergin o mescalina bloquejar els receptors 5-HT2.
Riscos i efectes secundaris
Els efectes secundaris de cada antagonista de la serotonina poden variar àmpliament. Hi ha drogues molt ben tolerades. Altres fàrmacs causen efectes secundaris tan greus que es van haver de retirar del mercat. Entre les reaccions adverses típiques de medicaments s’inclouen mal de cap, fatigai mareig. Sovint s’observen trastorns del tracte gastrointestinal. Això inclou diarrea i restrenyiment. Alguns dels pacients també es queixen insomni. Griptambé es poden produir símptomes semblants. L'ús prolongat pot augmentar fetge enzims a la sang. Alguns antagonistes de la serotonina donen lloc a un embotiment sever. Els pacients se senten cansats i adormits. Els sentiments només es poden percebre de manera apagada. En alguns casos, els malalts tenen un augment de la gana. Altres efectes secundaris possibles dels antagonistes de la serotonina inclouen alteracions visuals, retenció urinària, mucoses seques, arítmies cardíaques or mareig. Els antagonistes de la serotonina no s’han d’utilitzar en casos de trastorns coneguts de l’activitat intestinal. Altres contraindicacions inclouen hipersensibilitat coneguda als medicaments i embaràs.
