Bleomicina: efectes, usos i riscos

La bleomicina és un glicopèptid antibiòtic amb propietats citostàtiques. S'utilitza per carcinoma de cèl·lules escamoses, Limfomes de Hodgkin i no Hodgkin, tumors testiculars i efusions pleurals malignes. Efectes secundaris específics associats a la bleomicina teràpia, especialment amb sobredosi, inclouen fibrosi pulmonar i pell danys.

Què és la bleomicina?

El medicament bleomicina és un medicament citostàtic que danya l’ADN humà provocant trencaments de cadenes d’ADN. Hi ha dos glicopèptids estructuralment similars a la barreja de bleomicina, els derivats de la bleomicina A2 i B2, i el derivat A2 té un percentatge més alt del 55-70%. El principi actiu s’obté de l’actinomicet Streptomyces verticillus, que el situa en el grup de antibiòtics.

Efectes farmacològics sobre el cos i els òrgans

La bleomicina s'administra per via intravenosa (a través de vena), intramuscularment (al múscul), o intrapleural (al múscul) pit cavitat), segons la malaltia. Després de la droga intravenosa administració, eliminació in sang el plasma es produeix ràpidament i és bifàsic. Inicialment, la vida mitjana és de 24 minuts i després augmenta de 2 a 4 hores. La substància s’inactiva mitjançant hidrolases i altres fraccions de proteïnes de baix pes molecular, que es produeixen principalment a sang plasma, sinó també al fetge. Als pulmons i pellperò, aquestes hidròlisis es produeixen en menor mesura. La bleomicina és finalment excretada per la ronyó, però no pot ser eliminat per diàlisi. La formació d’anions radicals superòxid és el principal mecanisme en l’acció de la bleomicina. Forma una bleomicinade ferro (II) complex a la cèl·lula amb ions ferro (II), que resulta en intercalació (intercalació) cap a l’ADN. A més, molecular oxigen s'uneix al de ferro (II) i es dona un electró al oxigen. Per tant, l’activació de la bleomicina segueix formant una bleomicina.de ferro- Els ions radicals complexos i superòxid (III) es formen simultàniament. Els ions radicals superòxid donen lloc a radicals hidroxil (OH-), que lead a trencaments d'una sola cadena a l'hèlix d'ADN. A dosis augmentades, es produeixen trencaments de doble cadena. El cicle cel·lular s’aborta específicament en la fase G2 (és a dir, poc abans de la fase de divisió cel·lular real), motiu pel qual la translocació (canvi de lloc) del cromosomes es produeix. Com que la bleomicina pot actuar en principi en totes les cèl·lules del cos, no es pot descartar un efecte mutagènic no desitjat en altres òrgans durant el tractament. El material genètic també es pot danyar per la bleomicina teràpia, de manera que els homes no han de tenir fills fins a 6 mesos després de la teràpia adequada. esperma s’ha de tenir en compte la preservació abans de començar teràpia, com a permanent esterilitat pot resultar. Les dones no haurien de quedar embarassades durant la teràpia.

Ús medicinal i ús per al tractament i la prevenció.

La bleomicina s'utilitza principalment en combinació amb altres agents quimioterapèutics. Les àrees d'ús inclouen carcinomes de cèl·lules escamoses de la cap, coll, genitals externs i cèrvix, i tumors testiculars. A més, el fàrmac s’administra en les primeres etapes de Limfoma de Hodgkin i en adults amb limfoma no Hodgkin de malignitat de grau mitjà o alt. Com a monoteràpia, la bleomicina s’utilitza pal·liativament per als vessaments pleurals malignes (malignes).

Riscos i efectes secundaris

Una prova dosi s’ha d’administrar 1 mg abans de l’ús inicial de bleomicina i s’ha d’observar el pacient durant almenys 4 hores per descartar reaccions immediates greus. En particular, un greu reacció al · lèrgica es tem en limfoma pacients i pot provocar convulsions febrils greus amb mort. En general, es poden produir els següents efectes secundaris: Nàusea, vòmits, estomatitis (inflamació de l’oral mucosa), pèrdua de gana, articular i muscular dolori calfreds i alt febre. En concret, la toxicitat per la bleomicina afecta principalment els pulmons i pell. Un efecte secundari particular i greu de la bleomicina és fibrosi pulmonar, que es pot desenvolupar a partir de crònics pneumònia. Fibrosi pulmonar pot produir-se, sobretot a dosis totals superiors a 300 mg, cosa que el fa dosi-limitació. Irradiació prèvia dels pulmons o pit, augmentat oxigen administració durant la teràpia amb bleomicina i els majors de 70 anys augmenten el risc de fibrosi pulmonar. A més, existeix la toxicitat de la pell en forma de hiperqueratosi, peeling probablement, aquest efecte secundari sigui causat per la disminució de l’activitat de la bleomicina hidrolasa, que el fàrmac desactiva. La bleomicina no s’ha d’utilitzar durant la lactància. En embaràs, només es pot utilitzar si hi ha un perill mortal condició del pacient. Això pot provocar danys al nen per néixer. En el cas d’aguts pneumònia, disfunció pulmonar greu, pulmons pre-irradiats, així com fetge i ronyó disfunció, s’hauria de fer una indicació estricta, ja que el risc de patir efectes secundaris greus augmenta significativament en aquests casos. En directe vacunes no s’ha d’administrar durant la teràpia amb bleomicina, ja que pot provocar greus malaltia infecciosa. A més, la formació d’anticossos i, per tant, l’eficàcia d’inactivats vacunes, per exemple, com a part de l’anual influença vacunació, es pot reduir durant la teràpia citostàtica.