La butirofenona és un agent farmacològic que és la substància bàsica per a tot un grup de les drogues anomenades butirofenones. Entre altres coses, les butirofenones serveixen com a antipsicòtics per al tractament de esquizofrènia i mania. En aquest context, actuen com a antagonistes del neurotransmissor dopamina.
Què és la butirofenona?
Les butirofenones serveixen com a antipsicòtics per al tractament de esquizofrènia i mania, entre altres condicions. La butirofenona representa el lead compost per a tota una gamma d’agents coneguts com butirofenones. Totes les butirofenones tenen la mateixa estructura química bàsica. Segons la nomenclatura química, el nom exacte de butirofenona és 1-fenilbutan-1-ona. Les butirofenones s'utilitzen principalment com a neurolèptics (antipsicòtics). Entre aquests neurolèptics, hi ha agents d’alta potència, així com agents de potència intermèdia i baixa. Simplement pertànyer al grup de la butirofenona no diu res sobre el força de l’eficàcia dels compostos. Les butirofenones d’alta potència inclouen haloperidol, benperidol, trifluperidol i bromperidol. Altres compostos, com droperidol, la melperona i la pipamperona, tenen una potència moderada o feble. Algunes butirofenones tenen activitat antiemètica a més de l’activitat antipsicòtica. Com antiemètics, aquests les drogues també pot suprimir nàusea i emesis, entre altres símptomes. Des de mitjans dels anys cinquanta, les butirofenones s’utilitzen inicialment amb finalitats de recerca i des de principis dels anys seixanta per a ús clínic en psiquiatria.
Acció farmacològica
El mode d’acció de les butirofenones es basa en la seva forta afinitat per dopamina receptors. Quan s’utilitzen, competeixen amb dopamina per als receptors adequats. El resultat és la inhibició de l’acció de dopamina. La dopamina és un producte versàtil neurotransmissor, que és particularment conegut pel seu efecte edificant. Per tant, també es coneix popularment com l’hormona de la felicitat. La seva funció principal és motivar i augmentar la conducció. No obstant això, si s’allibera massa dopamina, es produeixen símptomes psicòtics, que es poden atribuir al complex de la malaltia de esquizofrènia. Així, es coneixen quatre vies d’acció diferents de la dopamina a l’organisme. Aquests inclouen el sistema mesolímbic, el sistema mesostriatal, el sistema mesocortical i el sistema tuberoinfundibular. El sistema mesolímbic també es coneix com a sistema de recompensa positiva perquè és fonamental en la generació d’emocions positives com el plaer. No obstant això, la hiperactivitat en aquesta àrea produeix el positiu símptomes d’esquizofrènia, que s’associen a exageracions i males interpretacions de percepcions. Mentrestant, el sistema mesostriatal té un paper important en el control del moviment i, quan està poc actiu, produeix el símptomes de la malaltia de Parkinson a causa de l’activitat insuficient de la dopamina. El sistema mesocortical controla les anomenades funcions executives, que s’expressen en els processos cognitius i mentals superiors. Finalment, el sistema tuberoinfundibular és responsable de l'alliberament de prolactina. En el context del bloqueig de l'acció de la dopamina per les butirofenones, tots aquests processos es veuen afectats simultàniament. Per tant, la hiperactivitat de la dopamina es pot atenuar, però al mateix temps, l’acció reduïda de la dopamina en determinades zones del sistema provoca efectes secundaris indesitjables.
Aplicació i ús mèdic
Tots els agents de la classe de medicaments amb butirofenona són antagonistes de la neurotransmissor dopamina i s’utilitzen per tractar la hiperactivitat de la dopamina. Com que la hiperactivitat de la dopamina al sistema mesolímbic condueix al positiu símptomes d’esquizofrènia, l'ús de butirofenones com a psicofàrmacs per alleujar els símptomes es produeix en aquests casos. Al mateix temps, algunes butirofenones també mostren un bon efecte contra nàusea i vòmits. No obstant això, l'efecte dels ingredients actius individuals varia. Això depèn, entre altres coses, de la seva afinitat pels receptors de dopamina. haloperidol i el benperidol, per exemple, es troben entre els antipsicòtics altament eficaços. Amb haloperidol, un sedant l’efecte es produeix inicialment després del tractament. Només al cap d’uns dies es produeix l’efecte antipsicòtic real. Per tant, el medicament s’utilitza sovint en les fases agudes de l’esquizofrènia i en maniaEl benperidol, en canvi, ara només es considera un medicament de reserva, ja que, a més dels efectes antipsicòtics desitjats, cada cop es produeixen efectes secundaris en forma de símptomes semblants al Parkinson. Droperidol té una gran influència en el vòmits centre de la cervell i s'utilitza principalment per nàusea i vòmits sentit després de les operacions. No obstant això, també mostra molts efectes secundaris i no s’ha d’utilitzar en diverses condicions, incloses les Malaltia de Parkinson, depressió, un pols massa baix o estats comats. La melperona s’utilitza com a neurolèptic de potència mitjana o baixa en pacients grans per tractar confusions, tensions o trastorns del son. La pipamperona té principalment sedant efecte sense efecte antipsicòtic important. S'utilitza principalment a trastorns del son, estats d’agitació interna o augment de l’agressivitat. Per tant, també s’utilitza amb freqüència en psiquiatria infantil i adolescent.
Riscos i efectes secundaris
Les butirofenones també poden produir efectes secundaris importants, en funció de la seva potència. Tot i que les butirofenones de baixa potència solen produir efectes secundaris lleus, les butirofenones d’alta potència solen presentar efectes secundaris desagradables. Aquests es manifesten en moviments involuntaris. El pacient està inquiet i ja no pot controlar els seus moviments repetitius. Els efectes secundaris van en la direcció dels trastorns del moviment semblants al Parkinson. Depressió, convulsions, alteracions hormonals, sang trastorns de formació i mals de cap de vegades també s’observen. Una complicació especialment dramàtica és l’anomenada síndrome neurolèptica maligna, que pot ser mortal en casos extrems. En aquesta síndrome es produeixen símptomes motors, vegetatius i psicològics massius. Tot i que aquest efecte secundari és molt rar, la síndrome pot ser causada per l’ús de qualsevol butirofenona si hi ha un potencial potencial de risc. En aquest cas, la mesura més important és la interrupció immediata del medicament corresponent.
