Piridostigmina és un inhibidor de l’acetilcolinesterasa i s’utilitza per a teràpia in myasthenia gravis (debilitat muscular). Piridostigmina també s'utilitza per retenció urinària i paràlisi intestinal derivada de la disminució del to muscular. Farmacològicament s’aplica en forma de sal de bromur tauletes.
Què és la piridostigmina?
Piridostigmina és un inhibidor de l’acetilcolinesterasa i s’utilitza per a teràpia in myasthenia gravis (debilitat muscular). Com a fàrmac, la piridostigmina pertany al grup dels indirectes parasimpatomimètiques. D'aquesta manera s'activa indirectament acetilcolina activitat als receptors del parasimpàtic sistema nerviós mitjançant la inhibició de l’enzim acetilcolinesterasa. L’ingredient actiu és un complex d’amina quaternària present en les drogues com bromur. El bromur de piridostigmina no resolt és un cristal·lí blanc pols. Es dissol molt bé a aigua. El medicament s’administra en forma de tauletes Quan sigui necessari. El bromur de piridostigmina no pot travessar el sang-cervell barrera perquè la seva estructura semblant a la sal el fa no lipofílic. La seva vida mitjana plasmàtica és d'aproximadament 1.5 hores. Després de l’ús, el medicament es metabolitza parcialment i s’excreta parcialment per via renal (via orina) sense canvis.
Acció farmacològica
La piridostigmina actua indirectament inhibint l’enzim acetilcolinesterasa. Aquest enzim és responsable de la descomposició del neurotransmissor acetilcolina al esquerda sinàptica a acetat i colina. Al seu torn, la inhibició de l’acetilcolinesterasa provoca un augment de acetilcolina concentració a la placa final del motor. Els receptors d’acetilcolina presents hi ha canals de cations, que estimulen els músculs mitjançant corrents de cations provocats per l’acetilcolina. Això augmenta el to (tensió) de certs músculs, augmentant la probabilitat de contracció muscular. En general, l’activitat del parasimpàtic sistema nerviós, que és responsable dels processos corporals durant el descans, també augmenta. El parasimpàtic sistema nerviós controla el to muscular i els processos metabòlics, inclosos l 'intestí i bufeta funció. En autoimmune myasthenia gravis, es produeixen pertorbacions als receptors de l’acetilcolina, de manera que hi ha prou múscul contraccions només pot ser induït per un superior concentració d’acetilcolina. Vejiga o també s’estimulen els músculs intestinals. Aquesta propietat també fa de la piridostigmina un bon agent per tractar la paràlisi de la bufeta o músculs intestinals. L’augment de l’acetalcolina concentració també provoca el desplaçament dels antagonistes relaxants musculars dels receptors d’acetilcolina, que són les drogues solia calmar els músculs. Si cal, es fa servir piridostigmina per revertir els efectes d’aquests les drogues.
Aplicació i ús mèdic
La piridostigmina s’utilitza principalment per tractar la malaltia de la miastènia greu. Segons la gravetat de la malaltia, l’individu dosi del medicament l’ha de determinar el metge. El tractament comença amb el administració de piridostigmina sola, però si no hi ha millores, es pot continuar el tractament en combinació amb guanina. El medicament s’aplica en forma de tauletes. A causa de l’àmplia gamma de possibles efectes secundaris i de la possibilitat d’interacció amb altres medicaments, el tractament sempre s’ha de fer sota supervisió mèdica. L'ús juntament amb altres agents parasimpatomimètics condueix a la millora de l'efecte. L'efecte dels medicaments relaxants musculars s'inverteix. Si cal, s’ha d’utilitzar piridostigmina en aquest context en cas de sobredosi amb relaxants musculars o altres problemes que sorgeixen. Un altre àmbit d'ús és l'aplicació a retenció urinària o atonia intestinal (paràlisi intestinal). Aquí, però, cal assenyalar que la piridostigmina està absolutament contraindicada en casos d’obstrucció intestinal mecànica o disfunció d’anul·lació de la bufeta induïda mecànicament. L’estimulació dels músculs de la bufeta o de l’intestí en aquest cas pot lead fins a complicacions greus. Profilàcticament, la piridostigmina també es va utilitzar a la "Segona Guerra del Golf el 1991" contra la intoxicació per part de colinesterasa agents de guerra química basats en inhibidors.
Riscos i efectes secundaris
L’ús de piridostigmina, com passa amb tots els medicaments, comporta el risc d’efectes secundaris, que poden ocórrer o no. sistema nerviós parasimpàtic s'incrementa, això resulta en diferents graus en símptomes típics com diarrea, vòmits, rampes abdominals, augment de la salivació, augment de la formació de moc als bronquis, bradicàrdia, caure sang pressió i trastorns d’adaptació de l’ull. Com que també es pot produir broncoconstricció, l'aplicació està contraindicada en pacients amb malaltia obstructiva de les vies respiratòries. El mateix s'aplica a l'obstrucció mecànica intestinal i de la bufeta. La sobredosi del fàrmac pot provocar un debilitament dels músculs de les vies respiratòries com a conseqüència d’una crisi colinèrgica. Altres efectes secundaris són l’augment de la transpiració i l’augment de la micció. S’ha d’evitar l’aplicació amb piridostigmina si la pacient està embarassada o en període de lactància.
