El cotrimoxazol és un medicament combinat antibiòticament actiu compost per antibiòtic trimetoprim i la sulfonamida sulfametoxazol en una proporció fixa d’un a cinc. El fàrmac inhibeix la biosíntesi de l'àcid tetrahidrofòlic els bacteris, impedint així la síntesi d'ADN. Cotrimoxazol, que s'utilitza principalment per tractar les vies urinàries i vies respiratòries infeccions i contra tifus i paratifoide febre, també és eficaç contra certs protozous i alguns tipus de fongs.
Què és el cotrimoxazol?
El cotrimoxazol és un medicament combinat amb activitat bacteriostàtica contra una àmplia gamma de Gram-positius i Gram-negatius els bacteris. A més, el medicament combinat també és eficaç contra certs protozous i alguns tipus de fongs. Conté el fitxer antibiòtic trimetoprim i la sulfonamida sulfametoxazol antibiòticament activa en una proporció d’un a cinc. Els dos principis actius principals del medicament es complementen en gran mesura i interfereixen amb el àcid fòlic equilibrar of els bacteris. El sulfametoxazol, en la seva capacitat de sulfonamida, inhibeix l’enzim àcid fòlic sintetasa. El antibiòtic al seu torn, el trimetoprim inhibeix la dihidrofolat reductasa, un altre enzim important de àcid fòlic metabolisme en bacteris. D’aquesta manera, els ingredients actius combinats inhibeixen simultàniament dos diferents enzims del metabolisme de l’àcid fòlic, de manera que es redueix el risc de formació de resistència a causa de la doble via. El cotrimoxazol impedeix en última instància la síntesi d’àcid tetrahidrofòlic, que és un intermediari essencial (metabòlit) necessari per a la síntesi de purina bases i timidina, blocs constructius d’ADN. Un requisit important per combinar dos o més principis actius és que la seva vida mitjana biològica sigui aproximadament la mateixa. El cotrimoxazol compleix el condició molt bé, amb semivides de 10-11 hores i de 9-11 hores durant trimetoprim i sulfametoxazol, respectivament, en aquest darrer cas.
Acció farmacològica
Farmacològicament, la ingesta de cotrimoxazol té efectes directes i indirectes sobre el cos i els seus òrgans. Les propietats bacteriostàtiques del medicament no s’estenen exclusivament als bacteris patògens, sinó que, a causa de la seva acció d’ampli espectre, també afecten parcialment la flora bacteriana normal, especialment a la tracte digestiu, de manera que no poques vegades és reversible, però de vegades greu problemes digestius s’observen. Els dos principis actius principals s’absorbeixen gairebé al 100% a l’intestí i estan disponibles biològicament. Els efectes farmacològics directes consisteixen principalment en reaccions al·lèrgiques, que es manifesten, per exemple, a pell irritacions i, en casos rars, en descamació vesicular de la pell (síndrome de Lyell). Les propietats bacteriostàtiques del cotrimoxazol, que es basen en la inhibició de la formació d’àcid fòlic, també poden afectar el metabolisme fins a cert punt, de manera que anèmia es pot desenvolupar, sobretot si és un altre les drogues amb un espectre d 'acció similar, com barbitúrics, analgèsicsi fenitoïna or primidona, es prenen en paral·lel. Altres efectes indirectes poden resultar d’una influència directa sobre potassi equilibrar, que pot afectar el ritme cardíac i la sensibilitat del nervi sensorial.
Aplicació i ús mèdic
Un ús principal típic del cotrimoxazol és inflamació de la part superior i inferior vies respiratòries. Un dels principals avantatges del medicament combinat és que també pot controlar el fong Pneumocystis jirovecii, agent causant de l’intersticial pneumònia. Una altra àrea principal d’aplicació són les infeccions dels ronyons i de tot el tracte genitourinari masculí i femení. Les condicions tractables també inclouen inflamació dels pròstata i malalties venèries com l’úlc molle (chancre tou) i el limfogranuloma inguinal, una malaltia venèrea infecciosa més freqüent als tròpics que provoca, entre altres coses, inflor del limfa ganglis a les zones genitals i inguinals. De la mateixa manera, el cotrimoxazol s’utilitza per tractar infeccions del tracte gastrointestinal, incloses salmonel·la intoxicació i tifus i paratifoide febre. Brucelosi i nocardiosi, així com altres enfermetats infeccioses, també formen part de l’espectre d’ús de la combinació de medicaments. El risc reduït de patògens gèrmens el desenvolupament de resistències permet utilitzar el medicament combinat també amb finalitats preventives, especialment en individus immunodeprimits. A causa del seu ampli espectre d’ús, el món salut Organització (OMS) va incloure la combinació de medicaments de trimetoprim i sulfametoxazol a la llista de medicaments essencials ja el 1977. Per tractar una infecció, el dosi per a adults és normalment de 2 x 960 mil·ligrams diaris. El dosi es pot augmentar fins a cinc vegades si hi ha Pneumocystis jirovecii aguda. Per a llarg termini teràpia i per a la prevenció mesures, el diari dosi es redueix a 480 mil·ligrams.
Riscos i efectes secundaris
Igual que amb el tractament amb altres antibiòtics, l’ús de cotrimoxazol pot estar associat a efectes secundaris adversos. Els efectes secundaris més freqüents són alteracions transitòries del sistema digestiu. Els símptomes sintomàtics inclouen nàusea, vòmitsi pèrdua de gana. En casos més rars, mucosa oral inflamació també es produeix. Pell reaccions com erupcions cutànies i urticària es produeixen fins a un 4 per cent dels casos. Més greu pell s’ha observat irritació o fotosensibilització, però és poc freqüent. Sang comptar trastorns en forma de anèmia o una disminució de leucòcits (leucopènia) també es pot produir. A dosis elevades de cotrimoxazol, potassi els nivells poden augmentar i provocar hiperpotassèmia, amb símptomes com arítmies cardíaques, debilitat muscular i paràlisi. Abans del tractament amb el medicament combinat, el principal interaccions amb una altra les drogues s’ha de tenir en compte. Per exemple, es potencia l’efecte dels anticoagulants del grup de substàncies 4-hidroxicumarina. El tractament amb cotrimoxazol està contraindicat en casos d’hipersensibilitat coneguda sulfonamides o greu insuficiència renal.
