Lopinavir és un medicament que s'utilitza al teràpia de la infecció pel VIH, que actua com a inhibidor de la proteasa. El Inhibidor de la proteasa del VIH s'utilitza en combinació amb el producte AbbVie ritonavir i es coneix al mercat amb el nom comercial de Kaletra. El medicament va rebre l’aprovació de la Comissió de la UE corresponent el 2001.
Què és el lopinavir?
Lopinavir és un medicament utilitzat en el tractament de la infecció pel VIH, que actua com a inhibidor de la proteasa. Lopinavir funciona com a inhibidor de la proteasa i s’utilitza en el tractament de la infecció pel VIH. El medicament és adequat per al tractament d’adults i nens que tinguin almenys dos anys o més. La combinació d’ús actiu dels ingredients actius, coneguda com Kaletra, està aprovada per a ús en adults i nens. Els estudis i assaigs clínics han demostrat que el lopinavir és més eficaç que els agents comparables. El medicament lopinavir està disponible tant en forma de film tauletes i com a xarop. En el cas de l'almívar, es tracta d'una combinació fixa amb la substància ritonavir. Això va rebre l'aprovació a Suïssa el 2000. Des del punt de vista químic, Lopinavir és un blanc blanc o groguenc pols. aquest pols és difícilment soluble en aigua.
Acció farmacològica
Lopinavir és un Inhibidor de la proteasa del VIH això redueix el processament posterior del precursor viral proteïnes recentment format pel VIH fins a completament funcional enzims i estructural proteïnes. A través d’això mecanisme d'acció, el fàrmac inhibeix la replicació del virus HI. A causa del sistema del citocrom P450, la substància lopinavir és metabolitzada per l’organisme humà en un temps relativament curt. Si lopinavir s’administra sol, és possible concentració de la droga al plasma de la sang seria massa baix per produir un efecte terapèutic. Per aquest motiu, la substància se sol utilitzar amb ritonavir en una combinació fixa. El ritonavir és un medicament que pertany al mateix grup que el lopinavir. En aquest compost, el ritonavir pren el paper d’un segon inhibidor de la proteasa, que impedeix el mecanisme de degradació del lopinavir o de les monooxigenases del citocrom P450. Això permet una major concentració de lopinavir a l’organisme, suficient per a una reducció efectiva de les proteases del VIH. Un avantatge d’aquesta estratègia és, en particular, la reducció dràstica del dosi per al pacient afectat, de manera que significativament menys tauletes s’ha de consumir. En principi, el lopinavir es degrada ràpidament a la fetge pel sistema citocrom. Aquesta degradació hepàtica del principi actiu es veu molt més lenta en la seva taxa per l'addicional administració dels Inhibidor de la proteasa del VIH ritonavir. Com a resultat, el lopinavir pot durar més temps. La majoria dels ingredients actius s’uneixen proteïnes al sang. A més, també és possible una combinació amb els anomenats inhibidors de la transcriptasa inversa del nucleòsid. Lopinavir s’uneix a la proteasa viral del VIH. Això és important per a la reproducció i propagació del virus. El medicament inhibeix el virus enzims de manera que la replicació es veu interrompuda. Com a resultat, la càrrega viral de l’organisme del pacient afectat disminueix bruscament.
Aplicació i ús mèdic
La substància activa lopinavir s’utilitza per al teràpia de les infeccions amb el virus del VIH-1 com a part de la teràpia antiretroviral combinada. Lopinavir és un agent antiviral que pertany a la categoria dels anomenats inhibidors de la proteasa del VIH i atura la multiplicació del virus HI. Els efectes corresponents resulten del fet que el lopinavir redueix la proteasa viral. Això té una significació i una funció especial en la maduració i multiplicació del virus. Com a regla general, el medicament es pren una o dues vegades al dia. La majoria de les vegades, el medicament s’administra en forma de film tauletes, que es prenen juntament amb els àpats o de forma independent. El xarop s’ha de prendre amb els àpats.
Riscos i efectes secundaris
Hi ha nombrosos efectes secundaris adversos possibles com a part de la presa de lopinavir. Els efectes secundaris més comuns inclouen Mal de panxa, diarrea, vòmits, nàusea, i una sensació general de debilitat. A més, sovint hi ha suor, erupcions a la pell, mal de cap i insomni. Femtes anormals, flatulències i de vegades també es produeixen altres trastorns gastrointestinals. De vegades sang les proves mostren nivells elevats de triglicèrids i colesterol. A més, al·lèrgics i centrals sistema nerviós les reaccions són possibles. Pacients amb trastorns del ritme cardíac, una malaltia estructural de la malaltia cor o un cor mal perfusionat estan especialment en risc quan es pren lopinavir. A més, interaccions amb altres substàncies i medicaments són possibles. La reducció de enzims al fetge augmenta no només el concentració dels inhibidors de la proteasa a la sang, però també la de les drogues que es desglossen de la mateixa manera. Aquests inclouen, per exemple, antiarrítmics, benzodiazepines, O lug alcaloides.
