Rosuvastatina

Productes

La rosuvastatina està disponible comercialment en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Crestor, genèric, auto-genèric). Es va aprovar a molts països el 2006 (Països Baixos: 2002, UE i EUA: 2003). El titular de l’autorització de comercialització és AstraZeneca. L'estatina es va desenvolupar originalment a Shionogi al Japó. Als EUA, les versions genèriques van sortir al mercat el 2016. En molts països, la patent va caducar el 30 de juny de 2017.

Estructura i propietats

Rosuvastatina (C.22H28FN3O6S, Mr = 481.5 g / mol) és present a les drogues com la rosuvastatina calci, un blanc, amorf pols que és poc soluble en aigua. És una estatina sintètica.

Efectes

La rosuvastatina (ATC C10AA07) té propietats hipolipemiadores, antiinflamatòries i pleiotròpiques. Baixa LDL colesterol, colesterol total, triglicèrids, ApoB, VLDL-C i augmenta HDL colesterol. Els efectes es deuen a la inhibició selectiva i competitiva de la HMG-CoA reductasa, que té un paper central en la síntesi endògena de colesterol. La rosuvastatina augmenta el nombre de LDL receptors a la superfície cel·lular del fetge, augmentant així la captació i degradació de LDL. Redueix la síntesi de VLDL al fetge, que disminueix el nombre de VLDL i LDL partícules. La droga té una profunditat biodisponibilitat (20%) i una vida mitjana llarga de 19 hores. Els efectes es produeixen al cap de dues a quatre setmanes.

Indicacions

  • Per al tractament de trastorns del metabolisme lipídic: hipercolesterolèmia, dislipèmia mixta (tipus IIb).
  • Reduir el risc d'esdeveniments cardiovasculars greus en pacients d'alt risc.
  • En alguns països, altres indicacions, per exemple, per inhibir la progressió de l’aterosclerosi i tractar la hipertrigliceridèmia.

Dosi

Segons la informació professional. El recobert de pel·lícula tauletes es prenen una vegada al dia, independentment dels àpats. Es poden prendre a qualsevol hora del dia, però sempre s’han de prendre a la mateixa hora.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Malaltia hepàtica activa
  • Disfunció renal greu
  • Miopatia
  • Combinació amb ciclosporina
  • Embaràs i lactància
  • Dones en edat fèrtil sense adequades anticoncepció.

Contraindicacions addicionals s'apliquen a la dosi de 40 mg. Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

La rosuvastatina només es metabolitza al voltant del 10%, principalment per CYP2C9. No és un inhibidor ni inductor dels isozims CYP450. A diferència d'altres estatines, no s'espera que interaccioni amb CYP450. La rosuvastatina és un substrat de l’OATP1B1 hepàtic i del transportador d’efluència Bcrp. Droga-droga interaccions s'han descrit amb antiàcids, ciclosporina, colchicina, eritromicina, fenofibrat, àcid fusídic, gemfibrozil, niacina, inhibidors de la proteasa i antagonistes de la vitamina K, entre d'altres.

Efectes adversos

El potencial més comú efectes adversos incloure mal de cap, dolor muscular, Mal de panxa, debilitat, i nàusea. Les estatines molt poques vegades pot provocar la desintegració potencialment mortal del múscul esquelètic (rabdomiòlisi). El risc és major quan més alt dosi (40 mg). La rosuvastatina pot afavorir el desenvolupament de diabetis mellitus, sobretot si factors de risc estan presents.