Productes
Tacrolimus està disponible comercialment en forma de càpsules, càpsules d’alliberament sostingut, d’alliberament sostingut tauletes, com a solució concentrada per a infusió, com grànuls, i com a ungüent (Prograf, genèric, Advagraf, Protopic, genèric, Modigraf). S'ha aprovat a molts països des del 1996. Aquest article fa referència a l'ús oral; Vegeu també Tacrolimus tòpic (Ungüent Protopic).
Estructura i propietats
Tacrolimus (C44H69NO12 - H2O, Mr = 822.0 g / mol) és un macròlid complex amb un anell de 23 membres format pel bacteri semblant a un fong. És present a les drogues as tacrolimus monohidrat, cristalls blancs o un cristal·lí pols que és pràcticament insoluble en aigua.
Efectes
Tacrolimus (ATC D11AX14) té propietats immunosupressores. Inhibeix l’activació i la funció de Limfòcits T., Cèl·lules ajudants T i limfòcits citotòxics, que són els responsables del rebuig de l’empelt. A més, la formació de limfokines (per exemple, interleucina, interferons) es redueix. Els efectes es deuen a la unió intracel·lular a FKBP-12, i el complex forma calcineurina a la fosfatasa, inhibint així la transducció i la transcripció del senyal.
Indicacions
Per a la prevenció de fetge, ronyói cor rebuig del trasplantament. Per al tractament del rebuig de l'empelt i de les reaccions de rebuig.
Dosi
Segons l’SmPC. Els no retardats càpsules s’administren dues vegades al dia al matí i al vespre; les càpsules d’alliberament sostingut es prenen una vegada al dia al matí. Cal prendre la droga el dejuni, 1 hora abans o 2-3 hores després dels àpats. L'alliberament sostingut càpsules es pot administrar només a ronyó estable o fetge pacients trasplantats que han estat tractats prèviament amb Prograf.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El tacrolimus es metabolitza principalment per CYP3A4. Adequat interaccions són possibles amb inhibidors i inductors del CYP. Els inhibidors poden provocar un augment i efectes adversos, i els inhibidors poden provocar el rebuig de l'empelt en el pitjor dels casos. Per tant, atenció a la droga-droga interaccions durant la teràpia és fonamental. Altres interaccions han estat descrites per la seva alta unió a proteïnes i amb agents nefrotòxics i neurotòxics, ciclosporina, potassi, vacunesi pentobarbital i fenazona.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure diarrea, nàusea, hipertensió, insomni, tremolor, mal de cap, hiperglucèmia, glucosa intolerància, diabetis mellitus, hiperpotassèmia, i disminució de la funció renal. Immunosupressors augmentar el risc de desenvolupar infeccions i tumors malignes. El tacrolimus és nefrotòxic i neurotòxic. S’observen nombrosos efectes secundaris.
