Productes
Lomitapide està disponible comercialment en forma de càpsula (Juxtapid, Lojuxta). Es va aprovar als Estats Units el 2012 i a la UE el 2013. El medicament encara no s’ha registrat a molts països.
Estructura i propietats
Lomitapida (C.39H37F6N3O2, Mr = 693.7 g / mol) està present al fàrmac com a mesilat de lomitapida, de color blanc pols que és poc soluble en aigua. És un derivat de bifenil i piperidina i una carboxamida.
Efectes
La lomitapida (ATC C10AX12) té propietats hipolipemiades. Els efectes es deuen a la inhibició selectiva de la proteïna de transferència de triglicèrids microsòmics (MTP), que es troba al reticle endoplasmàtic de les cèl·lules i és una proteïna clau en la formació de lipoproteïnes apolipoproteïna B a la fetge i intestí. La inhibició redueix la formació de quilomicrons i VLDL i disminueix LDL-C i colesterol i triglicèrids. La lomitapida té una vida mitjana llarga de fins a 40 hores i, per tant, només s’ha d’administrar una vegada al dia.
Indicacions
Com a teràpia complementària per al tractament de les famílies homozigotes hipercolesterolèmia. La lomitapida es pot utilitzar conjuntament amb altres agents hipolipemiants or sang rentat (afèresi).
Dosi
Segons l’SmPC. Càpsules es prenen un cop al dia al vespre i el dejuni, almenys dues hores després del sopar. Durant el tractament, liposoluble vitamines i àcids grassos s'ha de substituir.
Contraindicacions
La lomitapida està contraindicada durant la hipersensibilitat embaràs, en combinació amb inhibidors del CYP3A4 moderats a forts, fetge malaltia i disfunció hepàtica. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La lomitapida és un substrat de CYP3A4 i un inhibidor de la P-gp. Els inhibidors del CYP poden provocar un augment rellevant de les concentracions plasmàtiques. Altres drogues interaccions s'han descrit amb warfarina, estatines, Substrats P-gp i resines d'intercanvi iònic.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen alteracions digestives com diarrea, nàusea, vòmits, dispèpsiai Mal de panxa. Es produeixen com a conseqüència de la reducció de greixos absorció. La lomitapida té propietats hepatotòxiques i pot afavorir el desenvolupament de fetge gras i malaltia hepàtica. Per tant, l’atenció a les precaucions és fonamental (per exemple, interaccions, mesura regular de fetge enzims, dosificació).
