Productes
El tapentadol s’aprova en comprimits recoberts de pel·lícula, comprimits d’alliberament sostingut i formes de solució (Palexia / retard) Es va llançar a molts països a finals de febrer del 2011 i va sortir a la venda a la tardor. Tapentadol, com tramadol (Tramal, genèrics), es va desenvolupar a Grünenthal. L'alliberament sostingut tauletes es van aprovar el 2013 i la solució es va vendre a molts països el 2014.
Estructura i propietats
Tapentadol (C14H23NO, Mr = 221.3 g / mol) té similituds estructurals amb tramadol però no és un racemate ni un profàrmac. En el producte farmacèutic, està present com a clorhidrat de tapentadol.
Efectes
El tapentadol (ATC N02AX06) té propietats analgèsiques centrals. M'agrada opioides, s’uneix als receptors μ i, a més, inhibeix la recaptació de norepinefrina. Per tant, el grup farmacològic corresponent també s’anomena MOR-NRI (“agonistes del receptor μ-opioide / norepinefrina inhibidors de la recaptació ”). Tapentadol té un perfil similar a tramadol, però es diu que només és serotoninèrgic. S'uneix als receptors μ amb una afinitat inferior a morfina. La vida mitjana és curta a les 4 hores, motiu pel qual s’han desenvolupat formes de dosificació addicionals d’alliberament sostingut.
Indicacions
Per al tractament de moderats a greus dolor. El tapentadol és eficaç contra els nociceptius i els neuropàtics dolor (dolor nerviós).
Dosi
Segons l’SmPC. El dosi augmenta lentament al començament del tractament i s’ajusta individualment. La desconnexió es produeix per reducció lenta. La droga es pren amb aigua independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Condicions en què opioides estan contraindicats (per exemple, depressió respiratòria)
- Obstrucció intestinal
- Teràpia amb inhibidor de la MAO
- Epilèpsia no controlat adequadament pel tractament.
- Intoxicació aguda amb alcohol, drogues o medicaments
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El tapentadol té un metabolisme marcat i està gairebé completament biotransformat (97%). Biodisponibilitat només és al voltant del 32% a causa de l’alta metabolisme de primer pas. El tapentadol es glucuronida principalment mitjançant UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7. Una petita proporció és metabolitzada per CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6. Interaccions són possibles mitjançant aquests mecanismes, però no s’han observat en estudis d’interacció i es consideren poc probable. Els metabòlits resultants són inactius i s’excreten principalment pels ronyons. A diferència del tramadol, no és un profàrmac. Interaccions pot aparèixer en combinació amb Inhibidors de la MAO, depressiu central les drogues, opioides, i antagonistes dels opioides. Concomitant administració de serotoninèrgic les drogues poques vegades pot causar serotonina síndrome.
Efectes adversos
El més comú efectes adversos inclouen marejos, somnolència, mal de cap, nàuseai restrenyiment. Un altre comú efectes adversos inclouen falta de gana, ansietat, estat d’ànim depressiu, trastorns del son, nerviosisme, trastorn per dèficit d’atenció, tremolor, rubor, trastorns respiratoris, indigestió, debilitat, fatiga, i mucoses seques.
