Productes
Antihistamínics es prenen sovint en forma de tauletes. A més, gotes, solucions, pastilles, càpsules, gels, cremes, gotes d’ulls, esprais nasals, i injectable solucions també estan disponibles, entre d'altres. El primer ingredient actiu d’aquest grup va ser la fenbenzamina (Antergan), desenvolupada a França als anys quaranta. Avui ja no està disponible comercialment.
Estructura i propietats
El tradicional antihistamínics són alquilamines, etilendiamines, fenotiazines i piperazines. Avui dia també hi ha al mercat representants que no pertanyen a aquests grups. Antihistamínics han tingut un paper important com a precursors de neurolèptics i els antidepressius.
Efectes
Els antihistamínics (ATC R06) tenen propietats antihistamíniques, antial·lèrgiques, antipruriginoses i antiinflamatòries. Són parcialment adjunts:
- Estabilització de mastòcits
- Anticolinèrgic
- Calmar i provocar el son
- Antiemètic contra les nàusees i els vòmits
- Antivertiginós contra el mareig
- Proarrítmic, cardiotòxic (astemizol, terfenadina, prolongació de l’interval QT).
Els antihistamínics són agonistes inversos a la histamina Receptor H1, és a dir, estabilitza el receptor en la seva conformació inactiva. Per tant, cancel·len els efectes de histamina i alleujar els símptomes al·lèrgics. Per tant, els antihistamínics no ho són histamina antagonistes dels receptors.
Indicacions
Les indicacions d’ús inclouen:
- Malalties al·lèrgiques
- Rinitis al·lèrgica, febre del fenc
- Conjuntivitis al·lèrgiques
- Hives
- Intolerància a la histamina
- Pruïja
- Picades d’insectes, picades de mosquits
- Vòmits, vòmits per embaràs
- Refredat comú
- tos
- Mal de moviment
- Marejos
- Trastorns del son
Ingredients actius de primera generació
Els agents de primera generació generalment no són específics per al receptor H1, sinó que són anticolinèrgics sang-cervell barrera i entrar al cervell. Allà, desencadenen pertorbacions centrals com fatiga, somnolència i marejos perquè interactuen amb els receptors centrals. Tenen una durada d’acció menor que els antihistamínics de 2a generació i, per tant, s’han d’administrar amb més freqüència. Els antihistamínics de primera generació són controvertits i s’han d’utilitzar amb precaució i en absolut per a algunes indicacions:
- Bamipin (Soventol, D).
- Clorfenamina (per exemple, Arbid gotes).
- Clorfenoxamina (Systral, D)
- Clemastina (Tavegyl)
- Cyproheptadine (EUA)
- Dimenhidrinat (Trawell, altres).
- Gotes de maleat de dimetindè (Feniallerg), gel de maleat de dimetindè (Fenistil).
- Difenhidramina (Benocten, Benylin, altres).
- Doxilamina (Sanalepsi)
- Hidroxizina (Atarax)
- Ketotifen (Zaditen)
- Meclozina (Itinerol B6)
- Mepiramina (Stilex)
- Oxomemazina (Toplexil)
- Feniramina (NeoCitran)
- Tripelenamina (vetibenzamina, per a animals).
Ja no està disponible a molts països:
- Buclizina (Longifene)
- Carbinoxamina (rinotussal)
- Ciclizina (Marzine)
- Dexbromofeniramina (Disofrol)
- Dexclorofeniramina (Polaramina)
- Difenilpiralina (Gotes tèrboles, formulació antiga).
- Prometazina (Rinathiol Prometazina, Broncatar).
- Feniltoloxamina (Codipront)
Ingredients actius de 2a generació
Els agents de segona generació són generalment específics per al receptor H1 i són menys depressius. Per tant, també se'ls anomena "antihistamínics no sedants", però amb menys freqüència poden causar somnolència. No travessen el sang-cervell són específics per al receptor H1 i no són anticolinèrgics. També tenen una durada d’acció més llarga de 12 a 24 hores i, per tant, només s’han d’administrar una vegada al dia.
- Bilastina (Bilaxten)
- Cetirizina (Zyrtec, genèric).
- Desloratadina (Aerius, genèrics)
- Fexofenadina (Telfast, Telfastin Allergo, genèric).
- Levocetirizina (Xyzal, genèric).
- Loratadina (Claritina, genèrics)
Els següents agents no són o ja no estan al mercat en molts països:
- Acrivastine (Semprex, fora de comerç).
- Ebastina (Ebastel, D)
- Mizolastina (Mizollen, fora de comerç)
- Rupatadina
- Terfenadina (Teldane, fora de comerç)
Antihistamínics externs
Gotes per als ulls:
- Veure a sota gotes d'ulls antihistamínics.
Sprays nasals:
- Veure a sota aerosols nasals antihistamínics.
Dèrmics:
- Gel maleat de dimetinden (Fenistil).
- Clemastina (Gel Tavegyl, fora de comerç).
- Mepiramina (Stilex, Parapic)