Efectes de bloqueig beta i efectes secundaris

Productes

Els beta-bloquejadors estan disponibles a molts països en forma de tauletes, comprimits recoberts de pel·lícula, comprimits d’alliberament sostingut, com càpsules, solució, gotes d’ulls, i com a injecció i infusió solucions. Propranolol (Inderal) va ser el primer representant d’aquest grup a aparèixer al mercat a mitjan anys seixanta. Actualment, els ingredients actius més importants inclouen atenolol, bisoprolol, metoprolol i no bivolol (mirar abaix). Els bloquejadors beta són l’abreviatura del terme antagonistes dels betaadrenoceptors.

Estructura i propietats

Els beta-bloquejadors solen existir com a racemates. Tots dos enantiòmers pot tenir diferents activitats. Es distingeix entre els bloquejadors beta lipòfils i els hidròfils.

Efectes

Els beta-bloquejadors (ATC C07) tenen propietats antihipertensives, antianginals, perifèriques i antiarítmiques. Actuen sobre el sistema de conducció i la contractilitat del cor (receptors beta1):

  • Cronotròpic negatiu: reducció de cor taxa.
  • Inotròpic negatiu: reducció de la contractilitat cardíaca.
  • Dromotròpicament negatiu: disminució de la velocitat de conducció AV.

Això redueix el treball cardíac i oxigen consum. A més, els beta-bloquejants inhibeixen l'alliberament de renina i disminueixen la pressió intraocular a l'ull. Especialment els bloquejadors beta no selectius poden provocar broncoconstricció (receptors beta2). Els efectes es deuen a l’antagonisme competitiu dels beta-adrenoceptors (beta1 i / o beta2), és a dir, al desplaçament dels lligands naturals norepinefrina i epinefrina. Els beta-bloquejadors pertanyen al grup de simpatolítics, és a dir, aboleixen els efectes del simpàtic sistema nerviós, una porció del sistema nerviós autònom.

Classificació dels bloquejadors beta

  • Selectivitat: bloquejadors beta no selectius com Propranolol s’uneixen als receptors beta1 i beta2. Unió selectiva als receptors beta1 (per exemple, metoprolol) es considera un avantatge. També es coneix com a cardioselectivitat perquè els receptors beta1 es troben en concentracions elevades a la zona cor. Els beta-bloquejadors selectius són menys propensos a causar broncoconstricció (beta2). Els receptors beta2 també es produeixen a la d'un sol ús i multiús.. La selectivitat no és absoluta i dosi-dependent.
  • Classificació en bloquejadors beta hidròfils (per exemple, atenolol) i beta-bloquejadors lipòfils (per exemple, Propranolol).
  • Els beta-bloquejants vasodilatadors tenen propietats vasodilatadores. Aquests inclouen, per exemple, carvedilol i labetalol, que també són bloquejadors alfa. Nebivolol dilata el d'un sol ús i multiús. mitjançant la promoció de la publicació de òxid nítric (NO).

Altres criteris:

  • Beta-bloquejadors amb o sense activitat simpaticomimètica intrínseca (ISA), per exemple, pindolol. També es coneix com a activitat agonística parcial al receptor beta.
  • Estabilitzant la membrana (anestèsia local) beta-bloquejadors, per exemple, propranolol, sotalol.

Indicacions

Cardiovascular:

  • Pressió arterial alta (hipertensió)
  • Insuficiència cardíaca crònica
  • Arítmies cardíaques, per exemple taquiarítmies supraventriculars.
  • Profilaxi a llarg termini de angina pectoris (coronari artèria malaltia).
  • Profilaxi després d'un atac de cor
  • Trastorns cardiovasculars funcionals amb palpitacions

Sistema nerviós:

  • Profilaxi de la migranya
  • Símptomes somàtics aguts relacionats amb l’ansietat taquicàrdia (per exemple, emoció, ensurt), especialment propranolol
  • Tremolor essencial

Trastorns oculars:

Malalties medul·lars suprarenals:

Trastorns de la tiroide:

  • Hipertiroidisme
  • Crisi tirotòxica

Dermatologia:

Dosi

Segons la informació professional. L'interval de dosificació depèn de la vida mitjana dels principis actius.

Abús

Els beta-bloquejadors es poden fer servir malament dopatge agents en esports on es requereix una mà ferma i, per tant, estan prohibits. Aquests inclouen, per exemple, el tir amb arc i el billar.

Substàncies actives

Els beta-bloquejadors solen contenir el sufix -olol. Bloquejadors beta no selectius (receptors beta1 i beta2):

  • Propranolol (Inderal, genèric).
  • Sotalol (Sotalex, genèric)

Bloquejadors beta selectius beta1:

Amb α1-efecte de bloqueig:

  • carvedilol (Dilatrend, genèric).
  • Labetalol (Trandat)

Per a la teràpia amb glaucoma:

Existeixen altres agents que ja no estan disponibles comercialment a molts països.

Contraindicacions

Les contraindicacions inclouen (selecció):

  • Hipersensibilitat
  • Bradicàrdia
  • Xoc cardiogènic
  • hipotensió
  • Acidosi metabòlica
  • Trastorns circulatoris perifèrics greus
  • Bloc AV
  • Síndrome del si malalt
  • Insuficiència cardíaca descompensada
  • Malaltia oclusiva arterial perifèrica, síndrome de Raynaud
  • Feocromocitoma no tractat
  • Broncoespasme
  • Bronquial asma (són agents no selectius).

Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Droga-droga interaccions són possibles amb altres antihipertensius i amb altres les drogues que afecten el sistema cardiovascular, per exemple, antiarrítmics. Calci els bloquejadors de canals no s’han d’administrar simultàniament. Alguns bloquejadors beta són substrats dels isoenzims CYP450, per exemple, metoprolol. Quan s’utilitzen agents antidiabètics, és important tenir en compte que els bloquejadors beta poden emmascarar els símptomes hipoglucèmia.

Efectes adversos

El potencial més comú efectes adversos incloure fatigadebilitat, marejos, bradicàrdia, fred extremitats, hipotensió i alteracions gastrointestinals. Les alteracions respiratòries i la broncoconstricció són més freqüents amb els beta-bloquejadors no selectius.