Estavudina és un inhibidor de la transcriptasa inversa del nucleòsid. S'utilitza per tractar la infecció pel VIH.
Què és l'estavudina?
L’ingredient actiu estavudina s'utilitza per tractar malalties del VIH com SIDA. La seva administració té lloc com a part de la combinació antiretroviral teràpia. Estavudina és un component dels inhibidors de la transcriptasa inversa de nucleòsids (NRTI). La síntesi de l’estavudina va tenir lloc ja el 1966 el químic nord-americà Jerome Phillip Horwitz (1919-2012). No obstant això, va trigar fins a mitjans dels anys noranta a utilitzar-se a Europa. Està fabricat per la companyia farmacèutica nord-americana Bristol-Myers Squibb (BMS). Avui, però, l’estavudina gairebé no s’utilitza mai als països industrialitzats occidentals. La raó d'això és la poca tolerabilitat del medicament. No obstant això, és així administració de vegades pot ser útil per a combinacions de mutacions especials com a part d'un rescat teràpia. L’estavudina s’ofereix amb el nom comercial Zerit.
Acció farmacològica
L’estavudina es classifica com un inhibidor de la transcriptasa inversa del nucleòsid. Això significa que el fàrmac té un efecte inhibidor sobre l'enzim transcriptasa inversa. Aquest enzim és extremadament important per a la HI virus per tal de transcriure l'ARN viral en ADN humà, cosa que permet el patògens multiplicar. L’estavudina també és una de les anomenades profàrmacs. El medicament és un precursor d’un ingredient actiu que no té cap efecte en contra virus. Només dins del cos la substància es converteix en un medicament que és efectivament efectiva. Això té la propietat d'inhibir la transcriptasa inversa, com a resultat de la qual la HI virus els residents al cos no poden reproduir-se més. Aquest efecte, al seu torn, resulta en la reducció de la quantitat de virus a l'organisme. Al mateix temps, el nombre de blancs especials sang cèl·lules, que inclouen CD-4 positiu Limfòcits T., pot augmentar. Aquest efecte ajuda a enfortir el sistema de defensa del cos. Un dels desavantatges de l'estavudina és que els virus HI sovint es tornen insensibles a la substància activa. La raó d'això és la pronunciada adaptabilitat i mutabilitat del virus HI. Per aquest motiu, l’estavudina sempre s’utilitza com a part d’una combinació teràpia i s’administra amb diverses altres les drogues. Un cop l'estavudina ha arribat i ha estat absorbida per la cèl·lula del cos infectada, la substància es converteix en un metabòlit actiu que posteriorment bloqueja l'enzim transcriptasa inversa. L’oral biodisponibilitat d’estavudina és força elevada, aproximadament al 90%. La ingesta simultània d’aliments té poc efecte negatiu sobre el principi actiu. La vida mitjana plasmàtica de l’estavudina és d’aproximadament 1.5 hores.
Ús i aplicació de medicaments
L’estavudina s’utilitza per tractar infeccions pel VIH com ara SIDA. En fer-ho, l’ingredient actiu enforteix l’ésser humà sistema immune i lluita contra el immunodeficiència malaltia o, si més no, retarda la seva aparició. L'estavudina no pot curar SIDA. No obstant això, el medicament té un efecte positiu sobre l’esperança de vida i la qualitat de vida del pacient. Tanmateix, l’estavudina només s’utilitza quan totes les altres opcions de tractament no tenen èxit. La raó d'això són els forts efectes secundaris de la droga. Per aquest motiu, el fàrmac anti-sida només s’ha d’administrar durant un curt període de temps. L'estavudina es pren en forma de dur càpsules, que tenen un dosi de 30 a 40 mil·ligrams. La dosi recomanada és dos vegades 30 mil·ligrams per als pacients que pesen menys de 60 quilograms i dues vegades 40 mil·ligrams per als pacients que pesen més de 60 quilograms. El càpsules s’hauria de prendre com a buit estómac 60 minuts abans dels àpats.
Riscos i efectes secundaris
No és estrany que prendre estavudina produeixi efectes secundaris no desitjats. Els més habituals són dolor o adormiment a les mans i als peus, formigueig, dolor de pit, mal de cap, calfreds, febre, malestar general, diarrea, nàusea, vòmits, desglossament de teixit gras a les extremitats, esquena dolor, i augmenta la susceptibilitat a la infecció. Altres efectes secundaris comuns inclouen problemes de son, pancreatitis, restrenyiment, benigne pell creixements, limitacions en el rendiment, redistribució del greix corporal, lleus fetge disfunció, dolor en els músculs i articulacions, ruscos, erupcions al pell, picor, hiperacidesa del cos, ansietat i depressió. De vegades, també poden patir persones que pateixen anèmia, glàndules mamàries engrandides, medul · la òssia trastorns de l’hematopoiesi, icterícia, o un inflamat fetge. Un problema amb els pacients amb SIDA és que sovint és difícil distingir els efectes secundaris del medicament dels símptomes relacionats amb la malaltia. A més, els efectes secundaris també poden resultar de la teràpia combinada, cosa que fa impossible assignar un activador exacte. El grau dels efectes secundaris desagradables també està influït per dosi i la durada de la teràpia. En baixar el dosi, de vegades és possible reduir els efectes secundaris greus. De tant en tant, canviar a un altre inhibidor de la transcriptasa inversa també és útil. En les fases inicials del tractament amb estavudina, no és estrany que els pacients amb SIDA pateixin un deteriorament de la seva malaltia health. La raó d'això és la reacció dels més forts sistema immune fins al patògens que estan presents al cos. En aquests casos, els metges parlen d’una síndrome de reactivació immune. No obstant això, si el pacient reacciona positivament a la medicació, els símptomes de la malaltia milloren considerablement al cap d’unes setmanes. Si hi ha hipersensibilitat a l’estavudina, no s’ha d’administrar el medicament. El mateix s'aplica a inflamació del pàncrees i greu ronyó disfunció. L'estavudina només es pot utilitzar durant embaràs si el metge ha avaluat els beneficis i els riscos del tractament prèviament. Els estudis amb animals van mostrar efectes nocius per al nen.
