Bezafibrat pertany al grup dels fibrats. Bezafibrat és un agent hipolipemiant i, juntament amb estatines i àcid nicotínic, és una opció terapèutica important per al tractament d’elevats triglicèrids en particular, però també elevat colesterol en alguns casos.
Què és bezafibrate?
Bezafibrat (nom químic: àcid 2- (4- {2 - [(4-clorobenzoil) amino] etil} fenoxi) -2-metilpropionic), com el clofibrat o fenofibrat, és un derivat dels fibrats. Els fibres són les drogues s’utilitza per tractar elevats sang lípids (hiperlipidèmia). El bezafibrat s'utilitza principalment per reduir nivells alts de triglicèrids. No obstant això, el colesterol-efecte reductor a la sang és només lleugerament pronunciada, raó per la qual colesterol la reducció està assegurada principalment pel grup de medicaments de estatines. L'efecte reductor del colesterol del bezafibrat és només del 10 al 25 per cent; en conseqüència, el major efecte és més probable que sigui en la reducció de triglicèrids (entre el 20 i el 40 per cent). Els triglicèrids elevats són un problema important perquè, d’una banda, són difícils de tractar i, de l’altra, poden causar malalties cardiovasculars greus. Les conseqüències dels nivells plasmàtics elevats dels greixos van des de l’aterosclerosi fins a cor atac i carrera. Les estatines aquí es prefereixen perquè poden baixar molt lípids i, per tant, també redueixen el risc de malalties secundàries. A més, els fibrats només es tracten com a segona opció i s’utilitzen si s’estatina teràpia no és efectiu, si no es toleren les estatines, o si només s’eleven aquells triglicèrids, la reducció dels quals és l’efecte principal del bezafibrat. Bezafibrate s’administra en forma de pastilles o càpsules que contenen un cristal·lí blanc i insoluble pols. El bezafibrat es descompon en excretar-se per l'orina després de descompondre's en àcid clofibric. En conseqüència, el dosi s’ha d’ajustar en pacients amb insuficiència renal.
Efectes farmacològics sobre el cos i els òrgans
Una reducció del concentració dels triglicèrids és l’efecte més important del bezafibrat i d’altres fibrats. Tot i això, encara no està clar com s’aconsegueix això. No obstant això, és probable que el bezafibrat condueixi l'anomenat receptor PPARα o receptor activat per proliferadors de peroxisomes. Alguns estudis demostren que també activa els PPARγ i PPARδ. La PPARα és una proteïna que s’uneix a l’ADN i altera els processos moleculars importants per al metabolisme dels lípids. Per exemple, provoca una reducció augmentada de LDL entre un 10 i un 25 per cent. Aquest colesterol s’anomena dolent perquè es diposita a les parets de sang d'un sol ús i multiús. i hi provoca una reacció inflamatòria. El resultat és l’aterosclerosi. A més, el bezafibrat provoca un augment de HDL, que també s’anomena colesterol bo. Es descriu com a bo perquè ajuda a recollir el colesterol que s’ha dipositat a tot arreu i a transportar-lo al fetge, a través de la qual s’excreta posteriorment. A la fetge, el bezafibrat també provoca una alliberació més baixa de VLDL, que també conté colesterol, però principalment triglicèrids. Un altre efecte és que el bezafibrat activa la lipoproteïna lipasa, un enzim degradant els triglicèrids. A les parets dels vasos, el bezafibrat provoca un procés antiinflamatori. El bezafibrat també actua a la vesícula biliar, on augmenta la litogenicitat bilis, és a dir, el risc de desenvolupar-se càlculs biliars s’incrementa.
Ús mèdic i ús per al tractament i la prevenció.
El bezafibrat s'utilitza per a nivells plasmàtics elevats de triglicèrids. Sang elevada lípids pot ser congènita per una banda, en aquest cas sol haver-hi un defecte en un enzim necessari per descompondre els triglicèrids. Això condició també es coneix com primària familiar hipertrigliceridèmia. D’altra banda, es poden adquirir lípids sanguinis elevats (secundaris hipertrigliceridèmia). Aquesta última té diverses causes. Per exemple, la prescripció del metge pot causar un nivell elevat de triglicèrids les drogues que augmenten els lípids sanguinis (per exemple, beta-bloquejadors, glucocorticoides, les hormones). Però és incorrecte i alt en greixos dieta També pot lead a un augment dels triglicèrids. El trastorn metabòlic diabetis també pot alterar negativament els lípids sanguinis. El síndrome metabòlica (quartet de: Glucosa intolerància, hipertensió, alteració del metabolisme lipídic i obesitat) també és una possible aplicació de bezafibrate. El bezafibrat té una vida mitjana de 2 hores i es pren en forma de tauletes or càpsules de 200 mg tres vegades al dia.
Riscos i efectes secundaris
El efectes adversos de bezafibrate són variats. Per exemple, els efectes inespecífics inclouen inflor, problemes amb respiració, i ruscos, que es poden explicar a causa d'un reacció al · lèrgica del cos a bezafibrar. Altres efectes secundaris inclouen febre, un grip-com sentiment, i també efectes atípics com mal de cap, mareig, alteració de la consciència, problemes d’erecció i extremitats adolorides. També hi ha efectes gastrointestinals com nàusea, vòmits i diarrea, així com l’augment sobtat de pes. Pèrdua de gana també s’observa amb freqüència. Molt poques vegades, s’observa una degradació muscular o rabdomiòlisi amb bezafibrat. Els pacients pateixen dolor, rampes i debilitat muscular. La degradació muscular també pot ser causada per estatines, raó per la qual no s'han d'administrar en combinació amb bezafibrat. Un canvi en el recompte de sang també és un efecte secundari força rarament observat. A més, el bezafibrat augmenta la litogenicitat de bilis, cosa que augmenta el risc de patir càlculs biliars. Pacients amb fetge malaltia o malaltia de la vesícula biliar, així com insuficiència renal pacients o dones embarassades i mares lactants no haurien de prendre bezafibrat.
