L’aminofilina és un broncodilatador i vasodilatador. S'utilitza principalment com a agent antiastmàtic a asma bronquial i malaltia pulmonar obstructiva crònica (MPOC).
Què és l’aminofilina?
L'aminofilina s'utilitza principalment com a agent antiastmàtic per a asma bronquial i malaltia pulmonar obstructiva crònica (MPOC). Com a combinació de medicaments de teofilina i l’etilendiamina (proporció 2: 1), l’aminofilina pertany al grup dels ingredients actius derivats de la metilxantina. Teofilina és el component fisiològicament actiu, mentre que l’etilendiamina augmenta principalment la solubilitat. La combinació d’ingredients actius és menys potent que la pura teofilina i té una durada d’acció menor. L’aminofilina s’utilitza principalment com a agent antiastmàtic o broncospasmolític en l’obstrucció de les vies respiratòries asma bronquial or MPOC. Al sang, l'aminofilina està present lligada a proteïnes a un ritme aproximat del 60%. La vida mitjana del plasma oscil·la entre les 7 i les 9 hores.
Efectes farmacològics
Un cop l’aminofilina entra a l’organisme, la teofilina s’allibera de la combinació de medicaments i condiciona els mecanismes d’acció característics dels derivats de la metilxantina. Aquests inclouen, en particular, la seva acció com a inhibidor de la fosfodiesterasa (PDE) i adenosina bloquejador de receptors. Els inhibidors de la fosfodiesterasa inhibeixen el enzims pertanyent a la fosfodiesterasa. L'aminofilina és un inhibidor de la PDE no selectiu que inhibeix diverses fosfodiesterases diferents simultàniament en lloc de tipus específics de enzims. L’efecte es deu en particular a la teofilina continguda en l’aminofilina. Això provoca una dilatació vascular (eixamplament) mitjançant la inhibició de la PDE a les vies respiratòries i sang d'un sol ús i multiús.. Al mateix temps, l’aminofilina estimula la diüresi (excreció d’orina pels ronyons), àcid gàstric la secreció i la central sistema nerviós. En aquest context, l 'aminofilina augmenta l' AMPc intracel·lular (cíclic adenosina monosfat) concentració, que activa la proteïna quinasa A (PKA), que regula metabolisme energètic. L’augment de l’AMPc concentració en el teixit activa encara més el metabolisme energètic es controla mitjançant catecolamina i provoca l'alliberament d'epinefrina. A més, la síntesi de leucotriens implicats en processos inflamatoris a les bronques asma i així s’inhibeix la resposta immune innata. Aminofilina, com a adenosina antagonista, bloqueja la seva acció sobre els receptors de la superfície cel·lular del cor, resultant en un augment ritme cardíac i contractilitat.
Aplicació i ús mèdic
Aminofilina, anàloga a la resta de teofilina les drogues, s’utilitza principalment per al tractament de les bronquies asma, cròniques bronquitis, i MPOC (malaltia pulmonar obstructiva crònica). Té un efecte relaxant sobre els músculs llisos dels bronquis i pulmonars d'un sol ús i multiús.. A més, l’aminofilina provoca una dilatació bronquial, estimula els músculs respiratoris i inhibeix l’alliberament de substàncies inflamatòries endògenes. En dilatar els bronquis (broncodilatació), el principi actiu comporta una reducció dels espasmes bronquials característics dels bronquials asma i MPOC, que causen falta d'alè i tos. En conseqüència, l'aminofilina s'utilitza principalment en el tractament i la profilaxi de l'angoixa respiratòria causada per broncoconstricció (vies respiratòries estretes). En aquest context, és especialment adequat per al tractament i la profilaxi dels símptomes d’asma nocturn. L'aminofilina també es pot utilitzar en atacs d'asma aguts. En l’asma bronquial moderat a greu, la substància activa s’utilitza generalment en combinació amb agonistes de beta-2-adrenòpters i glucocorticoides. No obstant això, en presència de MPOC, l’aminofilina es combina amb agonistes beta-2-adrenoceptors i anticolinèrgics. Com que els nens i els fumadors excreten l’ingredient actiu amb més rapidesa, l’aminofilina mostra una durada d’acció més curta en aquests pacients. En cor fracàs, deteriorat fetge or ronyó funció, pneumònia, infeccions víriques i greus oxigen la deficiència, en canvi, l’excreció d’aminofilina és més lenta. En ambdós casos, la dosi s’ha d’ajustar en conseqüència.
Riscos i efectes secundaris
Durant la droga teràpia amb aminofilina, insomni, diarrea, nàusea, acidesa, mal de cap, agitació, augment de la micció, arítmies cardíaques, augmentat sang glucosa, i sovint es poden observar tremolors de les extremitats, a més de sang àcid úric i creatinina els nivells sovint són elevats, mentre que la sang calci disminueixen les concentracions. La sobredosi pot lead a convulsions, agudes hipotensió, greu arítmies cardíaques, així com queixes gastrointestinals. En cas d’hipersensibilitat a la substància activa, després d’un miocardi agut (infart de miocardi fresc) i també arítmia cardíaca, teràpia amb aminofilina està contraindicat. La teofilina continguda en l’aminofilina es metabolitza (metabolitza) principalment mitjançant CYP1A2, un enzim endogen important per a la biotransformació dels medicaments. Per tant, els nivells de plasma poden variar entre els pacients. Nombroses interaccions amb altres principis actius també són possibles. Per tant, el principi actiu s’administra generalment amb moderació. Per evitar sobredosis, especialment intoxicació teofil·lina perillosa amb convulsions i arítmies cardíaques-Tanca monitoratge pel metge es recomana.
