L’amprenavir és un agent mèdic i pertany al grup dels inhibidors de la proteasa del VIH. El medicament s’utilitza per tractar la infecció pel VIH.
Què és l’amprenavir?
L’amprenavir és un agent mèdic i pertany al grup dels inhibidors de la proteasa del VIH. El medicament s’utilitza per tractar la infecció pel VIH. L’amprenavir és un medicament comercialitzat a Alemanya, Àustria i Suïssa amb el nom d’Agenerase. El medicament és un inhibidor de la proteasa. El seu desenvolupament es va produir a principis dels anys noranta per l’empresa Vertex Pharmaceuticals. L’amprenavir es comercialitza com a agent antiviral des del 1990. Va ser aprovat per l’EMA (Agència Europea del Medicament) el 1995. Al voltant del 2000% de l’amprenavir està obligat a proteïnes al sang. El principi actiu es desglossa a fetge pel sistema de citocrom. Si el pacient pren amprenavir juntament amb un altre inhibidor de la proteasa, aquest procés es pot alentir. D’aquesta manera, la durada de l’acció del medicament dura més temps. Es calcula que la vida mitjana és d’unes 10 hores. A més, es poden administrar inhibidors de la transcriptasa inversa de nucleòsids (NRTI) alhora.
Efecte farmacològic
El principi d’acció de l’amprenavir és la inhibició de la replicació viral. Així, es contraresta la proteasa viral de l'enzim proteasa del VIH. La proteasa del VIH té una importància cabdal per a la generació de partícules virals amb activitat infecciosa. Tanmateix, si es pot inhibir la proteasa, la propagació del virus en l’organisme humà es pot reduir. En reduir la multiplicació addicional de la virus, la càrrega viral finalment disminueix. La base de l’efecte és la prevenció de l’escissió del precursor viral proteïnes. Això es tradueix en la formació de partícules virals immadures que no són infeccioses. A diferència de les substàncies actives més antigues d’aquest tipus, el mecanisme d’unió entre la substància activa i l’enzim és diferent. Per tant, la resistència creuada a l’amprenavir no es produeix en pacients que reaccionen negativament als inhibidors de la proteasa més antics. Durant l'assaig clínic, es va fer una comparació entre l'amprenavir i l'establert Inhibidor de la proteasa del VIH indinavir. L'eficàcia de l'amprenavir va ser inferior a la de indinavir.
Aplicació i ús mèdic
L’amprenavir, com tots els altres inhibidors de la proteasa del VIH, s’utilitza per tractar infeccions pel VIH com SIDA. En el tractament, el medicament es combina amb altres antivirals. L’amprenavir és adequat per al tractament d’adults i nens a partir dels quatre anys. Aproximadament el 50 per cent de tots els pacients experimenta una disminució significativa de la càrrega viral al cos. L’amprenavir es pren per via oral en forma de tauletes. Els adults prenen una tableta de 1200 mil·ligrams dues vegades al dia. Per als nens, la dosi depèn del seu pes corporal. Oral administració resulta ràpid absorció al tracte digestiu. Dins de sang, al voltant del 90 per cent de la substància activa s’uneix al plasma proteïnes. Es produeix una metabolització gairebé completa a la fetge.
Riscos i efectes secundaris
Hi ha un risc d’efectes secundaris en prendre amprenavir. Aquests afecten principalment el tracte gastrointestinal, com també passa amb altres inhibidors de la proteasa. Per tant, les persones afectades solen patir Mal de panxa i diarrea. Pell també són possibles reaccions com ara erupcions cutànies. En aproximadament un per cent de tots els pacients, hi ha un risc de complicacions que posen en perill la vida. Aquests poden incloure Síndrome de Stevens-Johnson. En cas d’efectes secundaris d’aquest tipus, s’ha d’abandonar el tractament. Els trastorns metabòlics, que inclouen fenòmens de redistribució de greixos, representen un altre efecte secundari indesitjable. No obstant això, aquests efectes secundaris es produeixen amb menys freqüència durant teràpia amb amprenavir que durant el tractament amb indinavir. Quan s’utilitza amprenavir, interaccions amb una altra les drogues també són concebibles. Aquests són actius del SNC les drogues tal com els antidepressius i benzodiazepines. A més, hi ha el risc que es produeixin efectes secundaris significatius antiarrítmics i antihistamínics al mateix temps que l’amprenavir. Els metges també ho adverteixen interaccions amb Herba de Sant Joan extractes. Aquests causen una disminució del nivell d 'amprenavir a la sangLes contraindicacions per a l’ús de l’amprenavir inclouen embaràs, insuficiència renal i insuficiència hepàtica. A més, és possible la hipersensibilitat a la substància activa.
