Ciclosporina és una substància activa del grup de fàrmacs immunosupressors. S'utilitza principalment per evitar el rebuig després trasplantament d’òrgans.
Què és la ciclosporina?
Ciclosporina és una substància activa del grup de fàrmacs immunosupressors. S'utilitza principalment per evitar el rebuig després trasplantament d’òrgans. Ciclosporina és el nom comú d’una substància farmacològica que suprimeix la resposta immune. El medicament es produeix a partir de les espècies de fongs noruecs Cylindrocarpon lucidum i Tolypocladium inflatum. Químicament, la ciclosporina és una proteïna cíclica amb onze esters d’aminoàcids diferents. Es va utilitzar per primera vegada la ciclosporina trasplantament medicina el 1978. Aquest ús inicial va suposar una revolució en aquest camp de la medicina, ja que la ciclosporina va augmentar significativament el temps de supervivència dels receptors d’òrgans. Els descobridors de la droga van ser Hartmann Stähelin i Jean-François Borel.
Acció farmacològica
La ciclosporina és una proteïna anomenada cíclica. S'uneix a la ciclofilina A. Es tracta d'una immunofilina. Les immunofilines ho són proteïnes que es troben a les cèl·lules del cos. Encara es desconeix la seva importància exacta per a l'organisme. En el cas de la ciclosporina, funcionen com a receptors intracel·lulars. La unió a aquesta prolil cis-trans isomerasa crea un complex, que al seu torn s’uneix a la calcineurina. La calcineurina és una fosfatasa que sí calci i dependent de la calmodulina. El complex de ciclofilina A i ciclosporina impedeix l’activació del factor nuclear acticatina de la cèl·lula T (NFAT) en calcineurina. Això és un general-regular proteïna. Normalment, el NFAT activat entra al nucli i indueix la producció de citocines, interleucina i interferons. Sense inhibició de la ciclosporina, s’alliberen nombroses substàncies immunostimuladores. La ciclosporina desactiva temporalment aquest mecanisme i, per tant, inhibeix l'alliberament de immunoestimulants i la proliferació del blanc sang cèl · lules. D’aquesta manera, la ciclosporina té un efecte immunosupressor.
Ús i aplicació mèdica
La ciclosporina s'utilitza per suprimir el sistema immune. Aquesta immunosupressió és necessària després trasplantament, per exemple. Després dels trasplantaments, el cos pot reconèixer l’òrgan trasplantat com a estrany i atacar-lo. En aquest cas, el fitxer sistema immune reacciona al trasplantament com a un patogen. Aquestes reaccions de rebuig es poden produir dies, mesos o fins i tot anys després de l'operació. Immunosupressors com la ciclosporina s’utilitzen per prevenir aquestes reaccions. No obstant això, també s’utilitza ciclosporina malalties autoimmunitàries. En una reacció autoimmune, el sistema immune es gira contra els seus propis teixits o òrgans per raons que sovint encara es desconeixen. La colitis ulcerosa i malaltia de Crohn es troben entre els malalties autoimmunitàries que es tracten amb ciclosporina. Les malalties inflamatòries cròniques de l’intestí s’acompanyen de símptomes com rampes abdominals, diarrea i trastorns digestius greus. Glomerulonefritis també es tracta amb ciclosporina. Glomerulonefritis és una malaltia dels corpuscles renals que sol produir-se una o dues setmanes després d'una respiració superior o infecció d'oïda. Altres indicacions de ciclosporina inclouen greus o uniformes teràpia-resistent pell malalties com psoriasi or dermatitis atòpica (neurodermatitis) i crònica inflamació dels conjuntiva o còrnia. En combinació amb el medicament metilprednisolona, s’aconsegueixen bons resultats amb la ciclosporina en el tractament de alopècia àrea. L'alopècia areata també es coneix com circular la pèrdua de cabell. És la inflamació més freqüent condició que implica la pèrdua de cabell. La ciclosporina també s’utilitza a càncer teràpia. Juntament amb la droga verapamil, impedeix que els agents quimioterapèutics siguin transportats fora de les cèl·lules diana per la proteïna de resistència múltiple 1. El transportador MDR1 és sovint responsable de la resistència als agents quimioterapèutics.
Riscos i efectes secundaris
Fins i tot a dosis més baixes, l’ús regular de ciclosporina pot danyar els ronyons. Danys a la fetge i el tracte gastrointestinal també és possible. A més, els creixements del genives i aigua es pot produir retenció. Hipertensió or hirsutisme també són possibles efectes secundaris. Hirsutisme és un patró corporal masculí cabell en dones: per exemple, en les dones afectades es troben pèls forts a la zona de la mandíbula prop de l’orella, a la part superior llavi, a la barbeta, a la pit i a l’abdomen. En pacients que prenen regularment dosis elevades de ciclosporina, el sistema immunitari es veu fortament debilitat. Com a regla general, els pacients trasplantats es veuen afectats per aquesta deficiència immune. D 'una banda, el immunodeficiència es desitja per a la prevenció de rebutjos de trasplantaments; d'altra banda, augmenta la probabilitat de càncer per un factor de tres a cinc. A més, hi ha un major risc d’infecció. Fins i tot les infeccions realment inofensives poden tenir un curs sever. A més, hi ha un augment de sang nivells de lípids. Alguns pacients també desenvolupen fibroadenomes quan prenen el medicament. Els fibroadenomes són neoplàsies benignes tumorals a la zona de la glàndula mamària. S'ha d'evitar una forta exposició al sol mentre es pren ciclosporina. Irradiació UV i teràpia lleugera també estan contraindicats.
