Cloroquina: efectes, usos i riscos

Cloroquina és un medicament utilitzat per al tractament i la profilaxi de malària i també s'utilitza per al teràpia de malalties reumàtiques inflamatòries. Malgrat això, malària patògens han desenvolupat resistència a cloroquina en moltes regions, de manera que l’ús de la droga contra malària es limita a determinades regions. Presa cloroquina pot causar efectes secundaris adversos, que afecten principalment el tracte gastrointestinal i, en casos més rars, condueixen a malalties oculars de la retina i de la còrnia.

Què és la cloroquina?

La cloroquina és un medicament compost per estereoisòmers (enantiòmers) semblant a quinina. A partir de la seva fórmula molecular química (C18H26ClN3), és un compost químic compost gairebé completament carboni i hidrogen, però amb una sola clor àtom unit i tres nitrogen àtoms. Un dels tres àtoms de N forma un cantó de cada anell aromàtic de sis membres, mentre que un altre àtom de N està unit a dos grups metil terminals (-CH3). El tercer àtom N forma part del hidrogen enllaç entre els dos anells aromàtics de sis membres i la resta del compost. Com que la cloroquina és insoluble en aigua, el soluble en aigua sals normalment s’utilitzen difosfats de cloroquina o sulfat de cloroquina les drogues. La sals també tenen l’avantatge de ser estables a l’aire. A Suïssa, les drogues el principi actiu del qual consisteix exclusivament en cloroquina (monopreparacions) es coneix amb els noms de clorochina i nivaquina, i a Alemanya i Àustria amb Resochin. A Alemanya, també s’aprova una preparació addicional, Weimerquin.

Acció farmacològica

L’efecte principal de la cloroquina és inhibir la cristal·lització de l’hemozoïna, que es forma durant la descomposició de l’hem, el vermell sang pigment. Plasmodia, el patògens que provoquen malària, ocupen el vermell sang cèl · lules (eritròcits) en una etapa determinada i utilitzeu el seu enzims per destruir el hemoglobina contenen. Utilitzen els fragments de proteïna resultants en forma de pèptids, polipèptids i aminoàcids dels hemoglobina per a la seva pròpia síntesi de proteïnes. L’hemozoïna de l’hem descompost, que també s’allibera, té un efecte tòxic sobre el plasmòdia. Per a la seva pròpia protecció, els unicel·lulars patògens utilitzeu l’enzim hemopolimerasa, que condueix a la cristal·lització de l’hemozoïna, cosa que la fa inofensiva. La cloroquina inhibeix aquest enzim i, per tant, impedeix la cristal·lització de l’hemozoïna, cosa que idealment condueix a la mort del plasmòdia. Quins efectes té la inundació temporal del cos amb hemozoïna en el cas d’infecció simultània amb plasmòdia encara no s’ha investigat adequadament. Tanmateix, un ús mundial de les drogues a base de cloroquina per a la malària teràpia i la profilaxi han conduït al desenvolupament de resistència en els patògens. A més de l’efecte específic del medicament, també hi ha propietats antiinflamatòries, que probablement es basen en la inhibició de certes interleucina i altres substàncies missatgeres. Tot i això, no se sap prou en què es basen els efectes secundaris del medicament lead a molèsties, especialment al tracte gastrointestinal. En molts casos, s’han observat dipòsits del medicament cloroquina a la retina i la còrnia dels ulls, de manera que en casos rars es poden produir retinopaties o opacitats corneals.

Ús i aplicació mèdica

Els medicaments que contenen cloroquina, com Resochin, s’utilitzen principalment per al tractament i la profilaxi de la malària. Fins al desenvolupament de la resistència, el principi actiu cloroquina servia principalment per controlar la malària tropical, causada pel patogen Plasmodium falciparum. La malària tropical es considera el més perillós dels quatre principals tipus de malària. Provoca episodis de febre a intervals irregulars i, per tant, sovint no es diagnostica com a malària en una fase inicial. Des de la dècada de 1950 fins a la dècada de 1970, les monopreparacions amb la clorquina com a ingredient actiu van representar el mitjà estàndard profilaxi de la malària i tractament. L’elevada vida mitjana del principi actiu d’uns 60 dies garanteix un efecte fins i tot després de l’interrupció del medicament. Per establir una protecció eficaç contra la malària a les zones on no s’ha observat resistència a la cloroquina, és necessari començar a prendre-la tauletes una setmana abans del viatge previst a una zona endèmica i continuar prenent-los fins a quatre setmanes després d’abandonar la zona propensa a la malària. profilaxi de la malària, la cloroquina també s’utilitza en el tractament dels reumatoides artritis per les seves propietats antiinflamatòries. En casos rars, la cloroquina també s’utilitza en el tractament complementari de lupus eritematós per controlar processos inflamatoris. Lupus eritematós és el nom que es dóna a una malaltia autoimmune sistèmica que progressa en recaigudes i que en general requereix ambdues antiinflamatòries mesures i la immunosupressió a llarg termini per suprimir la progressió de la malaltia tant com sigui possible i per atenuar els símptomes al màxim.

Riscos i efectes secundaris

Es poden produir diversos efectes secundaris a curt o llarg termini després de prendre medicaments que contenen cloroquina. Les queixes més freqüents relacionades amb la cloroquina inclouen el tracte gastrointestinal. Les queixes assenyalades van des de pèrdua de gana a nàusea amb vòmits a diarrea (diarrea). Les queixes poden ser temporals, fins que el pacient s’acostumi al medicament o pot durar més, de manera que s’ha de buscar una opció alternativa per a la cloroquina. Particularment amb l’ús a llarg termini de cloroquina, a causa d’una estada permanent a les regions endèmiques de la malària o si es pren el medicament, per exemple, concomitantment amb el teràpia of lupus eritematós, es poden produir dipòsits a la còrnia i la retina dels ulls. Els dipòsits poden lead a la nuvolositat de la còrnia amb alteració de la visió o a la retinopatia, una malaltia de la retina. Mitjançant la comprovació regular dels ulls o després de la primera aparició de símptomes i el diagnòstic objectiu, és possible contrarestar les malalties oculars greus interrompent el medicament.