Bromur de butil d’escopolamina

Productes

Escopolamina El butilbromur està disponible a tot el món en forma de drageus, supositoris i com a solució per a injecció. Està disponible comercialment a Alemanya i a molts països des de 1952 (Buscopan, Boehringer Ingelheim) en forma de drageus i supositoris fins i tot sense recepta mèdica. En alguns països, una combinació amb l’analgèsic paracetamol també es ven (Alemanya: Buscopan plus).

Estructura i propietats

Escopolamina bromur de butil o -butilcopolamina (C17H22BrNO4 - 3H2O, Mr = 438.3 g / mol) existeix com a blanc pols o en forma de cristalls incolors. És fàcilment soluble en aigua. Escopolamina el bromur de butil és un derivat -butílic de l'escopolamina, un alcaloide del tropà que es troba naturalment en plantes solanàcies, com ara datura.

Efectes

El bromur de butil d’escopolamina (ATC A03BB01) és anticolinèrgic i antiespasmòdic per al múscul llis del tracte digestiu, tracte genitourinari i tracte biliar. S'uneix amb alta afinitat als receptors muscarínics i bloqueja els efectes de acetilcolina i el parasimpàtic sistema nerviós (antagonista del receptor muscarínic). El bromur de butil d’escopolamina, a diferència de l’escolamina, és un quaternari nitrogen compost, que es tradueix en propietats farmacocinètiques alterades. A causa de la seva càrrega positiva, està poc absorbida i baixa biodisponibilitat, i no entra al fitxer cervell. Com a resultat, el risc d’efectes secundaris anticolinèrgics sistèmics i centrals és baix. Tanmateix, això només és cert per via oral i rectal administració i no per a administració parenteral. L'eficàcia clínica s'ha estudiat en nombrosos assajos clínics antics i moderns.

Indicacions

Espasmes i trastorns de la motilitat del tracte digestiu, vies biliars i urinàries, múscul llis, Dolors menstruals, com a solució per a injeccions també en procediments de diagnòstic (per exemple, radiografies, endoscòpies) i per a espasmes de teixits tous durant el part. L’escopolamina butilbromur s’utilitza fora de l’etiqueta en altres indicacions (per a revisió, vegeu Tytgat, 2007, 2008).

Dosi

Segons la fitxa del paquet. L’oral solitari habitual dosi per a adults i escolars és de 10 a 20 mg i la dosi màxima diària és de 100 mg.

Abús

Atès que la sobredosi produeix efectes anticolinèrgics augmentats, el bromur de butil d’escopolamina teòricament es pot abusar com a narcòtic i al·lucinògens, com algunes solanàcies les drogues. Segons estudis, però, no es produeixen efectes centrals ni tan sols diàriament dosi de 600 mg (60 tauletes de 10 mg cadascun), motiu pel qual l’escopolamina butilbromur no és adequat com a narcòtic. No sabem si travessa el sang-cervell barrera a un altíssim dosi. A causa del health riscos, es desaconsella la sobredosi.

Contraindicacions

L’escopolamina butilbromur està contraindicat en hipersensibilitat, myasthenia gravis, i megacolon. S'ha d'utilitzar amb precaució en angle estret glaucoma, obstrucció de les vies intestinals i urinàries, augment de la pròstata benigne retenció urinària, arítmies cardíaques i batecs ràpids del cor (taquicàrdia), i no s’ha d’utilitzar amb parenteral administració. Consulteu l'etiqueta del medicament per obtenir precaucions completes.

Interaccions

Com que el butilbromur d’escopolamina és anticolinèrgic, pot potenciar el efectes adversos d'altres agents anticolinèrgics, com ara els antidepressius, neurolèptics, O antihistamínics. Metoclopramida pot atenuar els efectes del butilbromur d’escopolamina. Interaccions són possibles a més amb beta-agonistes i digoxina.

Efectes adversos

Comú possible efectes adversos amb via oral o rectal administració inclouen efectes secundaris digestius locals com secs boca, restrenyiment, diarreai retenció urinària i pols ràpid (taquicàrdia). De tant en tant, pell es poden produir reaccions. En canvi, les reaccions d’hipersensibilitat, fatiga, mal de cap, reaccions al·lèrgiques greus, dificultat respiració, i els trastorns de la secreció de suor són rars a molt rars. Tot i que es diu que els efectes secundaris anticolinèrgics sistèmics i centrals són rars, cal tenir-los en compte a l’hora d’avaluar els pacients. Més efectes adversos es produeixen amb la injecció perquè la substància entra directament al torrent sanguini. No obstant això, el sang-cervell la barrera no es creua de totes maneres.