Productes
Gabapentina està disponible comercialment en forma de càpsules i recobert de pel·lícula tauletes (Neurontina, genèric). S'ha aprovat a molts països des del 1994. Es va llançar Pfizer pregabalina (Lyrica) com a successor el 2004.
Estructura i propietats
Gabapentina (C.
9
H
17
NO
2
, M
r
= 171.2 g / mol) és estructuralment un analògic GABA i està relacionat amb baclofè. Existeix com un cristal·lí blanc pols que és poc soluble en aigua. També s’administra en forma de profàrmac gabapentina acarbil per al tractament de síndrome de cames inquietes.
Efectes
Gabapentina (ATC N03AX12) té antiepilèptic, analgèsic i sedant propietats. Els efectes es deuen a la unió a la reguladora α
2
-δ-subunitat de voltatge tancat calci canals de les neurones presinàptiques (vegeu a sota) pregabalina). Tot i que la gabapentina és estructuralment un analògic GABA, no s’uneix a GABA
A
o GABA
B
-receptors, no inhibeix la recaptació i no es metabolitza a GABA.
Indicacions
Per al tractament de epilèpsia i per al tractament dels neuropàtics dolor in neuropatia diabètica or neuràlgia postherpètica. En alguns països, gabapentina també està aprovat per al tractament de síndrome de cames inquietes (p. ex., Estats Units, Horizant), i també s'utilitza fora de l'etiqueta per a rentat, pruïja i nociceptiu dolor, entre altres condicions.
Dosi
Segons l’SmPC. El medicament es pot prendre amb o sense aliments. El tractament s’ha d’augmentar gradualment dosi durant una setmana i es va aturar gradualment.
Abús
Es pot abusar de la gabapentina com a depressiu embriagador.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La gabapentina és excretada sense canvis per la ronyó. A dosis elevades, pot inhibir lleugerament el CYP2A6. Droga-droga interaccions s'han anotat amb naproxèn, hidrocodona, morfina, cimetidinai antiàcids.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen somnolència, marejos, atàxia i infeccions víriques.
