Productes
El pasireòtid està disponible comercialment com a injectable (Signifor, Signifor LAR). Es va aprovar a la UE i a molts països el 2012.
Estructura i propietats
Pasireòtid (C.59H67N9O9, Mr = 1046.2 g / mol) està present en el fàrmac com a diaspartat de pasireòtid o com a pamoat de pasireòtid. És un ciclohexapèptid i un anàleg de l'hormona somatostatina. Somatostatina es van desenvolupar anàlegs perquè les pròpies somatostatines endògenes tenen una vida mitjana molt curta de pocs minuts. En canvi, la vida mitjana del pasireòtid és d’aproximadament 12 hores.
Efectes
El pasireòtid (ATC H01CB05) inhibeix l'alliberament de ACTH (adrenocorticotropina) procedent de tumors neuroendocrins. Els efectes es deuen a la unió del medicament a diversos subtipus del somatostatina receptor (hsst1,2,3,5) i especialment a hsst5. Altres anàlegs de la somatostatina, com ara octreòtid (Sandostatina), s’uneixen només amb afinitat moderada a hsst5, el principal receptor de somatostatina tumoral.
Indicacions
- Com a agent de segona línia per al tractament de Malaltia de Cushing si no és possible la teràpia quirúrgica.
- Per al tractament de acromegàlia com a agent de segona línia.
Dosi
Segons la informació professional.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Funció hepàtica greument afectada
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El pasireòtid és un substrat de P-glicoproteïna. En conseqüència, droga-droga interaccions amb inhibidors de P-gp són possibles. El pasireòtid podria disminuir el relatiu biodisponibilitat of ciclosporina. S’ha de combinar només amb precaució amb les drogues que perllonguen l'interval QT. Clínica monitoratge of cor es recomana en pacients que reben pasireotida juntament amb les drogues que pot induir bradicàrdia. Finalment, dosi pot ser necessari l'ajust d'agents antidiabètics perquè el pasireòtid pot augmentar sang glucosa. El pasireòtid s’excreta predominantment sense canvis i rarament es metabolitza. No interactua amb CYP450.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure diarrea, nàusea, Mal de panxa, càlculs biliars, reaccions al lloc d’injecció, hiperglucèmia, diabetis mellitus, i fatiga. El pasireòtid pot allargar l'interval QT i augmentar sang glucosa els nivells.
