la levodopa és un medicament amb recepta que s’utilitza per tractar trastorns del centre sistema nerviós. El principi actiu és L-dopa, el precursor d’un neurotransmissor que pot creuar el sang-cervell barrera per arribar al lloc de la malaltia. Malaltia de Parkinson es troba entre les condicions més habituals per a teràpia amb levodopa.
Què és la levodopa?
Malaltia de Parkinson es troba entre les condicions més habituals per a teràpia amb levodopa. La levodopa també s’anomena L-dopa i és químicament un aminoàcid i un derivat de la fenilalanina. El nom químic del compost és L-3,4-dihidroxi-fenilalanina o àcid 2-amino-3- (3,4-dihidroxifenil) -propanoic. El cos humà sintetitza L-dopa a partir de l’aminoàcid tirosina. Aquesta es forma a partir de l’aminoàcid essencial fenilalanina, present en molts aliments. Després de la hidroxilació de la tirosina, es forma L-DOPA. Representa el precursor de la síntesi de diverses substàncies que actuen com a les hormones i missatgers al cos. Això inclou dopamina, adrenalina, noradrenalina i melanina. La L-dopa es transporta a les cèl·lules nervioses on té lloc una reacció addicional, per exemple cap a dopamina. Dopamina es forma després de la descarboxilació de L-dopa. Aquesta reacció es produeix a la central sistema nerviós (CNS), però també fora. Per a la medicació, la reacció s’ha de produir principalment al SNC. Per aquest motiu, la levodopa com a medicament es combina principalment amb un altre component: una dopamina inhibidor de la descarboxilasa. Les preparacions corresponents s’anomenen, per exemple, levodopa comp. o, a més, identifiqueu aquest inhibidor de la carboxilasa al nom.
Acció farmacològica
Els primers assaigs de tractament amb L-dopa es van documentar el 1961. L'objectiu era compensar una deficiència de neurotransmissor dopamina a la cervell. Directe administració de dopamina no ha tingut èxit perquè la dopamina no entra al cervell del torrent sanguini. És a dir, mentre que L-DOPA pot passar a través de la barrera natural permeable selectivament entre el cervell (central sistema nerviós, SNC) i el torrent sanguini, roman impermeable a la dopamina. La levodopa, com a precursora de la dopamina, entra al cervell després de passar la sang-barrera cerebral i es converteix en dopamina pel eliminació of carboni diòxid (descarboxilació). Al torrent sanguini, la L-dopa també reacciona formant dopamina. Altres desenvolupaments del medicament impedeixen aquest efecte combinant L-dopa amb dopamina inhibidor de la descarboxilasa. Benserazida i carbidopa són aquests inhibidors que impedeixen la conversió de L-dopa a dopamina fora del cervell. L’efecte terapèutic de la levodopa és excel·lent en els primers tres a set anys. Després d'això, es van produir els efectes secundaris, anomenats síndrome tardana de L-dopa o síndrome de L-dopa a llarg termini. Després d’un període de temps que varia d’un individu a un altre, s’arriba a un estat en què hi ha massa poques cèl·lules subministradores de dopamina i l’emmagatzematge de dopamina és inadequat. L’efecte de L-dopa disminueix al cap de dues hores. Si no es reposa, hi ha buits en vigor (final dedosi efectes) es fan evidents. A més, els receptors de dopamina responen al subministrament no continu de dopamina. D’una banda, la hiperexcitació es reflecteix com a moviment involuntari (discinesies); d'altra banda, es produeix una disminució de la insensibilitat a curt termini amb ralentització, rigidesa o espasmes musculars (fluctuacions motores).
Ús i aplicació mèdica
La indicació principal per a la medicació amb levodopa és Malaltia de Parkinson. En aquesta malaltia, hi ha una xarxa especial de cèl·lules nervioses anomenada ganglis basals es veu afectat i serveix com a centre de control del moviment. La presència de dopamina és necessària per a la regulació del moviment. Dues àrees associades al metabolisme de la dopamina tenen un paper especial: la substància negra (substantia nigra) i l’anomenat estriament. Tot i que la primera es forma dopamina, el cos estria pren la dopamina i assegura la seva conversió en senyals específics i la seva transmissió. En aquest procés, la dopamina actua com a substància missatgera (neurotransmissor). A la malaltia de Parkinson, les cèl·lules de la matèria negra moren, de manera que se sintetitza menys dopamina. La malaltia de Parkinson és una de les malalties més freqüents del sistema nerviós. Amb l’edat creixent, la malaltia es presenta amb més freqüència. La síndrome de cames inquietes també es tracta amb levodopa en alguns casos. Aquest trastorn neurològic es caracteritza per alteracions sensorials a les cames o als peus acompanyades de moviments involuntaris. Se sap que els canvis en el metabolisme de la dopamina tenen un paper important en aquest trastorn. La levodopa provoca un alleujament dels símptomes. La levodopa també s’utilitza cada vegada més en el tractament de Malaltia de Huntington. Malaltia de Huntington és un trastorn hereditari que encara és incurable. Els pacients mostren una vida emocional pertorbada i un deteriorament del control dels músculs i de les expressions facials. En els pacients que experimenten rigidesa muscular (rigor), la medicació amb levodopa pot millorar.
Riscos i efectes secundaris
Les dosis excessives poden causar alteracions en el moviment (discinèsia) o problemes psicològics (insomni, al · lucinacions). Els possibles efectes secundaris inclouen vòmits, nàusea, i alteracions cardiovasculars. Pacients que pateixen feocromocitoma, greu hipertiroïdisme, o d'angle estret glaucoma (forma de glaucoma) no ha de prendre levodopa. També hi ha un risc particular en el cas de arítmies cardíaques, després d'un cor atac o úlceres gastrointestinals. A més, n’hi ha nombroses interaccions amb una altra les drogues. Antagonistes de la dopamina, substàncies que neutralitzen l’acidesa del suc gàstric (antiàcids) I de ferro els preparats redueixen els efectes de la levodopa, igual que les substàncies que amortiguen els nervis (neurolèptics), opioide analgèsics i agents antihipertensius. Cert Inhibidors de la MAO (Inhibidors MAO-B), en canvi, milloren l’efecte. Si, en canvi, es prenen inhibidors de la MAO-A al mateix temps, això pot resultar en un enorme augment de sang pressió. En començar teràpia amb la levodopa, l’ús concomitant d’altres medicaments s’ha de revisar en qualsevol cas a consciència.
