Belimumab és un anticòs monoclonal lambda IgG1 aprovat per al tractament en humans. Es va aprovar a la UE el 2011 com a tractament sistèmic lupus eritematós. S'utilitza per donar suport a les teràpies convencionals quan no resulten en una millora significativa de l'estat de la malaltia.
Què és el belimumab?
Belimumab es ven amb el nom comercial Benlysta. L’anticòs monoclonal d’enginyeria genètica s’utilitza per tractar sistèmicament lupus eritematós. Belimumab (belimumabum) es ven amb el nom comercial Benlysta. L’anticòs monoclonal d’enginyeria genètica s’utilitza per tractar sistèmicament lupus eritematós (LES). La seva molècula d’IgG1 actua sobre B limfòcits i atura la seva resposta autoimmunològica. En el lupus sistèmic, d'un sol ús i multiús. dins dels teixits connectius i pell es bloquegen per dipòsits de leucòcits (colagenosi). Encara es desconeix la causa exacta de la malaltia, que afecta una mitjana de cada dues mil persones. No obstant això, la ciència mèdica assumeix una reacció autoimmune. El lupus eritematós sol anar acompanyat de símptomes com grip-com debilitament del cos, queixes musculars, poliartritis, papallona eritema a les galtes i nas, i pàpules amb escates de la pell. En el lupus sistèmic, òrgans interns també es veuen afectats: central sistema nerviós, ronyons, pleurai pericardi. Els pacients sovint es desenvolupen anèmia i tenen un estat elevat d’anticossos (anti-DNA-AK, anti-Sm, ANA).
Efectes farmacològics
Belimumab bloqueja el creixement de sistema immune B leucòcits, de manera que té un efecte immunosupressor. Bloqueja l'activitat de la citoquina BLyS o BAFF. Aquesta és una substància missatger del sistema immune que és responsable del creixement de les cèl·lules B ("estimulador dels limfòcits B"). Si hi ha massa BLyS al cos, es produeixen diverses reaccions autoimmunes simultàniament. Segons alguns estudis clínics, l'anticòs monoclonal té un efecte significatiu en el curs del LES. No obstant això, fins ara només s’han dut a terme estudis d’eficàcia en pacients amb LES amb curs de malaltia menys greu que no tenien lupus renal greu inflamació o deteriorament nerviós. Això possiblement podria lead metges per recórrer als més grans, provat rituximab, que també millora el lupus més greu, en lloc del belimumab. S’ha demostrat que l’anticòs monoclonal és eficaç en pacients que no han tingut cap resposta o han reduït el tractament convencional amb corticosteroides (casos més greus) i ASA (casos més lleus), així com amb ciclosporina A, azatioprina i citostàtics (tot en ús fora de l'etiqueta). Fatiga (fatiga severa), que és freqüent en el lupus eritematós, també es pot millorar significativament amb administració de belimumab. Belimumab s’uneix a la proteïna soluble estimuladora del limfòcit B BLyS, desactivant-la i evitant que actuï de manera autoimmune. Monoclonal teràpia amb anticossos també pot ser apropiat per a altres malalties autoimmunitàries en el qual es poden detectar nivells elevats de BLyS al sang. La proteïna de l’anticòs es degrada en ser metabolitzada per proteolítics enzims als pèptids i aminoàcids. Encara no està clar com es produeix la transformació en detall. Pel que fa a teràpia en nens i adolescents, fins ara no hi ha dades científiques fiables disponibles. En estudis amb animals, el administració de Belimumab no va causar cap dany al embrió o la fertilitat de la mare. El nombre de B-leucòcits va tornar a la normalitat pocs mesos després del naixement. No se sap si belimumab pot promoure càncer.
Aplicació i ús mèdic
El Belimumab s’utilitza en el lupus eritematós sistèmic (LES), tot i que la malaltia no millora significativament administració of immunosupressors. El primer mes de tractament, s’administra una infusió a curt termini d’una hora aproximada d’una hora el dia 0, el dia 14 i el dia 28. A partir del segon mes, els pacients amb LES reben la seva administració intravenosa un cop al mes. Pacients amb obesitat se’ls dóna un dosi de 10 mg / kg de pes corporal i baix pes els individus es donen corresponentment menys. El dosi el nivell no afecta l'eficiència del medicament administrat, però, solen ser dosis més altes lead a efectes secundaris més greus. El medicament està disponible comercialment com a pols i primer s’ha de preparar en una solució de perfusió concentrada de 80 mg / ml. El principi actiu té una vida mitjana mèdica d’uns 19 dies. El cos metabolitza una mitjana de 215 ml / dia. No dosi cal ajustar-lo en pacients amb alteració de la funció renal, ja que el cos excreta el fàrmac en conseqüència: els individus amb proteinúria tenen una excreció augmentada de més de 2 g diaris. Amb retard creatinina excreció, la substància activa es descompon més lentament. Es pot administrar antihistamínic i / o antipirètic abans de la infusió. Si els pacients amb lupus eritematós sistèmic no milloren al cap de sis mesos com a mínim de Benlysta, el tractament amb l’anticòs monoclonal sol interrompre’s.
Riscos i efectes secundaris
Efectes secundaris que es poden produir durant el belimumab teràpia incloure: Febre, deficiència de leucòcits, diarrea, nàusea, vòmits, infecció, leucoencefalopatia multifocal progressiva (LMP), trastorns del son, migranya mal de cap, erupcions a la pell, edema facial, fatiga, depressiói dolor als braços i a les cames. Belimumab no s’ha d’utilitzar en casos d’hipersensibilitat als anticossos, en viu vacunes, infeccions cròniques i recurrents, renalitis greu del lupus, central severa sistema nerviós lupus, infecció pel VIH, reaccions d’hipersensibilitat, tumors malignes, hepatitis B o C, deficiència d’IgA, hipogammaglobulinèmia i després d’òrgans majors o trasplantament de cèl·lules mare. Per tal de poder iniciar immediatament el metge adequat mesures en cas de reaccions d’hipersensibilitat, els tractaments amb l’anticòs monoclonal només s’han de realitzar en instal·lacions on hi hagi professionals mèdics adequats. Utilitzeu durant embaràs només es recomana si no hi ha alternativa disponible. La droga també passa la llet materna. Per tant, es recomana a les dones lactants que deixin de donar el pit el més aviat possible. No s’ha d’administrar Belimumab amb ciclofosfamida i altres agents immunosupressors.
