L’ingredient actiu saquinavir és un inhibidor de la proteasa. El medicament s'utilitza principalment per al teràpia de les infeccions pel VIH. En aquest context, la substància saquinavir s’utilitza principalment en preparacions combinades. El medicament es va aprovar el 1995. Atès que un gran nombre de pacients van desenvolupar ràpidament resistència al medicament, saquinavir va ser retirada del mercat farmacèutic per poc temps. Hi ha disponible una preparació millorada des del 1997.
Què és el saquinavir?
La substància saquinavir es caracteritza per propietats antivirals i s’utilitza per al tractament contra l’HI virus. El saquinavir inhibeix diversos processos virals, especialment la proteasa. Això és principalment responsable de la maduració i multiplicació del virus. S’administra per via oral dues vegades al dia. El tauletes es prenen després d’un àpat. Com a regla general, el medicament saquinavir s’administra juntament amb el principi actiu ritonavir. En alguns casos, el medicament també es coneix com a saquinavirum o saquinavir mesilat. En ús farmacèutic, el saquinavir és present com a mesilat de saquinavir. Això és un pols que és lleugerament higroscòpic i de color blanc. La substància és pràcticament insoluble en aigua.
Acció farmacològica
Bàsicament, la substància activa saquinavir és un Inhibidor de la proteasa del VIH. Per tant, el medicament interfereix amb la proteasa del VIH. Es tracta d’un enzim viral que té un paper central en la formació de nous virus. Per aquest motiu, el principi actiu saquinavir ajuda a retardar la multiplicació dels virus HI a l’organisme humà. Si la substància saquinavir es pren sola, biodisponibilitat sol ser massa baix, de manera que el seu efecte és insuficient. Això es deu al fet que el saquinavir es degrada principalment a metabòlits relativament poc efectius. Per aquest motiu, la droga es combina actualment amb ritonavir. Això també és un Inhibidor de la proteasa del VIH. Tots dos ingredients actius junts lead a un més alt concentració de la droga al sang plasma, que augmenta significativament la seva eficàcia. El principi actiu saquinavir es desglossa ràpidament a la fetge. El sistema de citocroms és el principal responsable de la degradació. Si ritonavir es pren en paral·lel, cosa que comporta una desacceleració de la degradació hepàtica del saquinavir, de manera que la substància és efectiva durant més temps. A més, en alguns casos el medicament es combina amb inhibidors de la transcriptasa inversa. En principi, el principi actiu saquinavir comporta una reducció de la càrrega viral.
Aplicació i ús mèdic
El saquinavir s’utilitza en la majoria dels casos per al tractament d’infeccions amb VIH. En particular, l’agent s’utilitza en el tractament d’adults infectats pel VIH-1. Altres antiretrovirals les drogues s’utilitzen generalment per millorar l’efecte del saquinavir. El corresponent teràpia el mètode s’anomena HAART o teràpia antiretroviral molt activa. La dosi del medicament saquinavir té lloc segons la informació especialitzada. Com a regla general, es pren en forma de tauletes que s’administren per via oral. Aquests tauletes es prenen dues vegades al dia després dels àpats. En la majoria dels casos, combinació teràpia es realitza amb la substància activa ritonavir. Aquesta substància és l’anomenat inhibidor del CYP, que alenteix la metabolització del saquinavir.
Riscos i efectes secundaris
Diversos efectes secundaris adversos i altres queixes són possibles en el curs de la teràpia amb saquinavir. Un metge els ha de ponderar a fons quan prescrigui l’agent. Anamnesi, és a dir, discussió del pacient historial mèdic, té un paper central. Això es deu al fet que el metge assistent analitza el del pacient historial mèdic així com les disposicions familiars. Els efectes secundaris causats pel fàrmac saquinavir es produeixen amb diferents freqüències. Els símptomes més freqüents durant la ingesta de saquinavir són les afeccions gastrointestinals, com ara nàusea, dolor al zona abdominal i diarrea. Neuropaties i perifèrics mals de cap també són possibles. A més dels possibles efectes secundaris del saquinavir, hi ha algunes contraindicacions a tenir en compte abans de prendre el medicament per primera vegada. Si la persona respectiva pateix hipersensibilitat a la substància activa saquinavir, és obligatori abstenir-se de la teràpia amb el medicament. En aquest cas, cal trobar possibles alternatives al tractament. El medicament també està contraindicat en presència de greus insuficiència hepàtica. La informació completa sobre les contraindicacions apareix a la informació sobre medicaments del saquinavir. A més, abans de començar la teràpia amb saquinavir, cal tenir en compte que diverses interaccions amb altres agents existeixen. Per exemple, ús concomitant de pimozida, midazolam, estavudina, didanosina, efavirenzi claritromicina s’ha d’evitar. Això es deu al fet que aquestes substàncies interactuen amb el sistema citocrom responsable de la degradació del saquinavir. Com a resultat, es produeixen canvis en els nivells plasmàtics lead, entre altres coses, a una menor controlabilitat de l'efecte del saquinavir. Bàsicament, el saquinavir és un substrat de la substància CYP3A4. Per aquesta raó, interaccions amb inhibidors o inductors de CYP poden ocórrer si es prenen en paral·lel amb el saquinavir. En principi, tots els efectes secundaris que es produeixen s’han de comunicar a un metge per tal de decidir el curs posterior del tractament. Pot ser necessària la suspensió si es produeixen complicacions greus del saquinavir.
