Primidona és un anticonvulsivant del grup farmacològicament actiu d’anticonvulsivants les drogues. S'utilitza a llarg termini teràpia de diverses formes de epilèpsia.
Què és la primidona?
Primidona registra un efecte anticonvulsivant en pacients amb epilèpsia. Primidona registra un efecte anticonvulsivant en pacients amb epilèpsia. Es classifica en el grup de fàrmacs antiepilèptics. Es classifica químicament en el grup dels barbiturics. És un profàrmac, un precursor de la substància mèdicament activa. L’organisme humà converteix la primidona en la potent fenobarbital (desoxifenobarbital), que resol les convulsions de l’epilèpsia. És una substància de degradació (metabòlit). Aquest medicament l’administren els metges per a formes específiques d’epilèpsia.
Acció farmacològica
El mecanisme mèdic encara no s’ha investigat de manera concloent. No obstant això, els metges assumeixen que la primidona afecta la membrana (paret cel·lular) de les cèl·lules nervioses, exercint així un efecte inhibidor de les convulsions. La primidona es coneix a llarg termini teràpia de diverses formes d’epilèpsia. Aquestes formes especials inclouen epilèpsia grand mal, epilepsia petit mal, estat epilèptic i convulsions mioclòniques. En nens amb epilèpsia petit mal, la primidona té un efecte preventiu pel que fa al desenvolupament de l’epilèpsia grand mal. Aquests trastorns apareixen com a convulsions del lòbul temporal, així com per convulsions generalitzades primàries que afecten el conjunt cervell (epilèpsia grand mal). Convulsions generalitzades secundàries que afecten zones individuals de la cervell (petit mal epilepsy) formen un altre grup. També es diuen convulsions de gran mal tònic-crisques clòniques. El tònic la fase dura aproximadament de 10 a 30 segons i es caracteritza per tensió muscular i espasmes. Durant la fase clònica es produeixen tremolors musculars i espasmes irregulars de gran intensitat. Aquesta fase pot durar de trenta segons a tres minuts. Els símptomes inclouen un breu i intens crit immediatament abans de l’aparició de convulsions, contraccions, humitació, torsió dels ulls, cessament sobtat de convulsions, inconsciència i posterior augment fatiga. Com que no és possible predir amb precisió l’aparició de convulsions, l’única opció és el tractament preventiu o pal·liatiu amb medicaments adequats com la primidona. Aquest medicament és la segona opció per a la preparació anestèsica i per al tractament d’essencials tremolor quan és de primera línia les drogues han demostrat ser ineficaços.
Aplicació i ús mèdic
Després de la absorció de la substància per l'organisme, el metabolisme immediat o la conversió de la substància bàsica en fenobarbital es produeix. Una altra substància activa que es desenvolupa mitjançant aquest procés és la feniletilmalonamida, però té poca importància. Primidona, juntament amb el seu producte de degradació fenobarbital, actua en el punt central de commutació del fitxer neurotransmissor àcid gamma-aminobutíric (GABA). Conjuntament amb glutamat, és l’inhibidor més important neurotransmissor del central sistema nerviós. Té un paper destacat en molts processos neuronals del SNC. Té un efecte modulador i actua com a antagonista de l’excitador glutamat. El fenobarbital té un efecte reforçant a la concentració dels neurotransmissor àcid gamma-aminobutíric i disminueix la propensió a convulsions.
Riscos i efectes secundaris
La primidona també registra els efectes secundaris interaccions amb altres medicaments. El medicament no s’ha d’administrar en casos d’hipersensibilitat coneguda a la substància farmacològica, així com a altres barbitúrics. Medicaments depressius centrals com els antidepressius, pastilles per dormir, analgèsics opioides i neurolèptics són contraindicacions perquè els seus efectes són millorats per la primidona. Ús simultani del fitxer calci bloquejador nimodepina per al tractament de angina pit (pit opressió), hipertensió (hipertensió), I taquicàrdia (batecs ràpids del cor) poden posar en perill la vida. Aquest medicament no s’administra a pacients amb signes d’aguts alcohol intoxicació. Cal fer una avaluació acurada del risc-benefici en pacients amb arítmies cardíaques, malalties de l’aparell respiratori, greus sepsisi fetge i ronyó disfunció. El motiu d’una possible contraindicació rau en el considerable retard en la degradació de la substància si l’organisme ja està danyat. En la majoria dels casos, els metges utilitzen dosi de primidona amb cura monitoratge del pacient. El barbitúric s'ha d'administrar només en dosis molt baixes durant embaràs i lactància, si el tractament és absolutament necessari. Els efectes secundaris més comuns inclouen nàusea, vòmits, mal de cap, mareig, augment de l'excitabilitat, deteriorat memòria i la parla, deteriorada coordinació, percepció alterada, indigestió, convulsions, tremolor, somnolència i temps de reacció retardat. Poques vegades, arítmies cardíaques, trastorns de la pigmentació, trastorns hematopoètics, anèmia, canvis de pell, al·lèrgies, músculs fatigai fetge es produeix una disfunció. Llarg termini teràpia augmenta el risc de osteoporosi trastorns. Sovint s’ha observat un augment de l’excitabilitat, l’agressivitat i l’humor en persones grans i nens. La degradació dels beta-bloquejants que s’utilitzen per tractar trastorns cardíacs i hipertensió s’accelera, mentre que l’efecte es redueix. La primidona disminueix l'efecte de glicòsids cardíacs tal com digitoxina i citostàtica les drogues per al tractament de malalties tumorals. L'efecte de fàrmacs antiepilèptics tal com diazepam, clonazepam, fenitoïna, carbamazepina es redueix. Efectes secundaris i toxicitat de metotrexat solia tractar càncer s’incrementen. Regular monitoratge of fetge nivells enzimàtics i sang s'indica el recompte, especialment en la fase inicial. Hi ha un major risc de patir osteoporosi en pacients amb malaltia prèvia i ús concomitant de [cortisona]]. La primidona pot interferir amb els efectes de anticonceptius, per tant, més anticonceptiu mesures s’hauria de prendre. Els experts suposen que hi ha un major risc de suïcidi en prendre la droga, de manera regular monitoratge del pacient és essencial. Com passa amb la majoria dels medicaments, hi ha la possibilitat d’un efecte d’habituació amb la primidona. Per evitar els símptomes d'abstinència, el medicament no s'ha de suspendre bruscament, sinó que s'ha de reduir gradualment. Durant fred retirada de gall dindi, confiscacions del cervell són possibles. A causa del seu perfil d’efectes secundaris desfavorables, la primidona és un medicament de segona línia. S’utilitza només quan no hi ha medicaments alternatius amb un aspecte més favorable disponibles o quan els medicaments de primera línia s’han demostrat ineficaços.
