tenofovir (també tenofovirdisoproxil) s'utilitza terapèuticament per al VIH-1 i hepatitis Infeccions B. El tenofovirdisoproxil s’activa a les cèl·lules humanes tenofovir. D’una banda, inhibeix la transcriptasa inversa del VIH virus (o ADN polimerasa en hepatitis B virus), i, d’altra banda, s’incorpora a l’ADN viral com a fals bloc de construcció, de manera que el virus ja no es pot replicar. Generalment es tolera bé, però pot lead a ronyó fracàs si hi ha danys renals preexistents.
Què és el tenofovir?
tenofovir és un medicament antiviral (antiviral) i pertany al grup d’inhibidors de nucleòsids de la transcriptasa inversa (NRTI) del VIH. El medicament també pot bloquejar l’ADN polimerasa hepatitis B virus. És un modificat adenosina analògic monofosfat i consisteix en una pentosa, una base nucleica i a àcid fosfòric residu. El tenofovirdisoproxil és el profàrmac en aquest cas, que s’activa pel propi cos enzims per formar tenofovir.
Acció farmacològica
El medicament es pren en forma de comprimit i s’ha de prendre amb els menjars. S'ha de discutir la dosi correcta amb el metge tractant i respectar-la estrictament, en cas contrari es pot desenvolupar resistència. Hi ha poc plasma unió a proteïnes i la vida mitjana plasmàtica és de 12 a 18 hores. L 'excreció es fa principalment a través de ronyó. El principi actiu tenofovirdisoproxil s’absorbeix sense canvis a la cèl·lula humana i es fosforila en nucleòtids trifosfats i s’activa mitjançant enzims anomenades cinases. El tenofovir té un doble mecanisme d'acció. D’una banda, els derivats activats inhibeixen la transcriptasa inversa viral en el cas del VIH i l’ADN polimerasa en el cas de l'hepatitis B. D’altra banda, també s’incorporen a la cèl·lula humana. D’altra banda, també s’incorporen a l’ADN viral com a fals bloc constructiu. En conseqüència, la síntesi d’ADN ara s’interromp a causa del grup 3`hidroxil que falta al tenofovir activat. Com a resultat, el virus no es pot reproduir més. Tanmateix, també hi ha ADN polimerases al cos humà, especialment al mitocòndries. Aquests també poden ser inhibits pel medicament, amb els efectes secundaris corresponents.
Aplicació i ús mèdic
El tenofovir s’utilitza en el tractament del VIH-1 i l'hepatitis B infecció. Inicialment, el medicament es va aprovar per al VIH teràpia a Europa el 2002 i, des del 2008, està indicat per al tractament de les cròniques l'hepatitis B. En particular, el tenofovir s’utilitza en pacients amb hepatitis B i amb replicació viral activa i elevada fetge enzims. En el tractament del VIH, el tenofovir s’utilitza sempre en combinació amb altres les drogues. La teràpia es pot utilitzar tant en adults com en adolescents de 12 a 18 anys. En les dones embarassades amb infecció crònica per hepatitis B, el tenofovir pot reduir la transmissió del virus al nen no nascut. Aquí, en condicions d'estudi, el medicament es va administrar l'últim trimestre de embaràs i administració va continuar fins a 4 setmanes després del naixement. Fins aleshores no es va observar un augment significatiu de les malformacions en el nen no nascut. Cal tenir en compte que el tractament amb tenofovir no resulta en una cura del VIH-1 ni de l’hepatitis B, de manera que el pacient encara pot transmetre virus a altres persones fins i tot durant teràpia. Protecció adequada mesures per tant, són essencials per evitar infeccions.
Riscos i efectes secundaris
En general, el tenofovir es tolera molt bé. Els efectes secundaris més comuns inclouen nàusea, diarrea, fatiga, mareigi mal de cap. No obstant això, es recomana precaució en pacients amb insuficiència renal existent. El medicament té un efecte nefrotòxic i, en casos rars, pot produir-ho lead a ronyó fracàs. El tenofovir tampoc no s’ha de prendre amb altres medicaments que puguin causar danys addicionals al ronyó. El tenofovir està contraindicat en pacients que necessiten diàlisi. La inhibició de l’ADN polimerasa mitocondrial humana pot provocar alguns efectes secundaris a llarg termini rars però importants. En particular, els nadons que han estat exposats a la teràpia amb nucleòsids a l’úter poden tenir un risc més gran d’efectes secundaris. Pot haver-hi, a causa d’un excés de àcid làctic al sang, làctic acidosis. Això es manifesta com a profund i ràpid respiració, somnolència i nàusea, vòmitsi estómac dolor. Un metge hauria d’atendre-ho immediatament, ja que aquest efecte secundari pot ser mortal. inflamació del pàncrees (pancreatitis) es pot produir, cosa que es nota especialment com dolor a l’abdomen superior. En casos rars, debilitat muscular i articular, danys a les vies nervioses (polineuropatia) i es pot produir lipodistròfia (trastorn de redistribució del greix corporal). Si hi ha una cosa coneguda reacció al · lèrgica no s’ha de prendre al tenofovir ni a altres components del medicament. Embaràs presenta un repte especial i requereix una gestió individualitzada de la medicació. No es permet la lactància materna durant la teràpia perquè encara no se sap si passa el medicament la llet materna.
