Loperamida és un medicament que pertany a la classe dels opioides les drogues i s’utilitza per tractar diarrea. És a l’OMS (World salut Organització) llista de medicaments essencials.
Què és la loperamida?
Loperamida és un medicament que pertany a la classe dels opioides les drogues i s’utilitza per tractar diarrea. La droga loperamida va ser sintetitzat per primera vegada per Paul Janssen per a l’empresa Janssen Pharmaceutica. Des del punt de vista químic, la loperamida és una difenil-piperidina. Pertany al grup dels pseudopioides. El primer estudi clínic amb l’ingredient actiu va aparèixer en una revista nord-americana el 1973. El mateix any es va llançar al mercat la loperamida i encara està disponible amb el nom comercial Imodium. La loperamida també està disponible al mercat alemany des del 1976. A Alemanya, és el medicament sense recepta més freqüentment venut per a diarrea. Es recomana per al tractament simptomàtic de diarrea aguda. El medicament s’administra per via oral i també es troba en algunes preparacions combinades juntament amb el principi actiu simeticon. En totes les formes disponibles, la loperamida només està disponible a les farmàcies.
Acció farmacològica
El clorhidrat de loperamida s’uneix als receptors µ-opioides del plexe mientèric. El plexe mientèric, també conegut com a plexe d’Auerbach, recorre pràcticament tota la musculatura del tracte gastrointestinal. Forma part de l’entèrica sistema nerviós (ENS) i regula la peristaltisme de l’intestí. També regula la secreció digestiva enzims a l’intestí. Mitjançant els receptors µ-opioides, la loperamida redueix l'activitat del múscul llis intestinal. En particular, els músculs longitudinals i circulars del intestí prim queden inhibits en la seva activitat. A causa de la peristalsi debilitada, el contingut intestinal roman més temps a la intestí prim. Per tant, el contingut intestinal està en contacte amb el mucosa dels intestí prim durant un període de temps més llarg, de manera que electròlits i els líquids es poden absorbir més. Les femtes es tornen més sòlides. A més, la loperamida augmenta la tensió muscular de l’esfínter anal. Això es tradueix en una millora de la continència fecal. Atès que la loperamida no pot creuar el sang-cervell barrera, no arriba als receptors opioides i, per tant, es classifica com un opioide simulat. La loperamida només és efectiva localment.
Aplicació i ús mèdic
Les principals indicacions per a l’ús de loperamida són les diarrees de qualsevol tipus. La droga es pren per via oral diarrea del viatger, diarrea inespecífica, diarrea associada a síndrome de l'intestí irritable, o diarrea derivada de trastorns peristàltics intestinals. Sota supervisió mèdica, la loperamida també s’utilitza per tractar la diarrea causada per citostàtica les drogues o els anomenats inhibidors de la proteasa com a part del tractament quimioterapèutic. En combinació amb el principi actiu simeticon, s’administra loperamida diarrea aguda amb rampes abdominals.
Riscos i efectes secundaris
Cal tenir en compte que la loperamida només és simptomàtica i, per tant, no tracta la causa de la diarrea. Tot i que pot ajudar a aturar la pèrdua de líquids i electròlits, encara s'hauria de prendre durant un breu període de temps si hi ha un element subjacent conegut condició o en paral·lel amb el causant teràpia. La loperamida no és adequada per al tractament de malalties diarreiques infeccioses. Normalment es manifesten per moc, sang or pus al tamboret. La loperamida immobilitza els intestins i perllonga el trànsit intestinal. Aquest efecte és desitjable en algunes malalties diarreiques, però en disenteries infeccioses prolonga el temps de residència de la malaltia patògens a l’intestí. Mentre que patògens romanen a l’intestí, poden continuar alliberant toxines a l’intestí. Això pot ser particularment perillós en el cas d’infecció per E. coli enterohemorràgica (EHEC). Les toxines poden causar síndrome hemolítica urèmica (HUS). La loperamida tampoc no s’ha d’utilitzar en episodis aguts de malaltia inflamatòria intestinal crònica colitis ulcerosa. Altres contraindicacions són les pseudomembranoses colitis, ús d’ampli espectre antibiòtics, i qualsevol condició en què la peristalsi intestinal s’inhibeix patològicament. Això inclou obstrucció intestinal (ileus), megacolon i megacolon tòxic. En general, la loperamida és molt ben tolerada. Malgrat això, Mal de panxa, nàuseai restrenyiment es pot produir a causa de la interrupció dels moviments intestinals. L’abdomen es pot distendre diarrea aguda no millora en 48 hores després de prendre loperamida, s’ha de consultar un metge. L’ús prolongat només s’ha de fer després de consultar amb el metge. Normalment, la loperamida no pot creuar el sang-cervell barrera. No obstant això, si el barrera hematoencefàlica està deteriorat, el medicament entra al cervell i pot causar efectes secundaris greus. No obstant això, en interacció amb altres fàrmacs, la loperamida pot passar barrera hematoencefàlica més fàcilment. Quan es pren de forma concomitant amb ketoconazol, verapamili quinidina, pot causar loperamida respiració dificultats. Interaccions també es pot produir amb ritonavir, un inhibidor de la proteïnesa del VIH. També cal tenir en compte que la loperamida inhibeix funcionalment l’esfingomielinasa àcida (FIASMA). Qualsevol desregulació resultant pot provocar una patologia clínica greu.
