Les aminopenicil·lines són antibiòtics s’utilitza per al tractament antimicrobià. A causa de l'extensió química de penicil·lina amb un grup amino al residu benzílic, el grup farmacològic mostra un espectre d'activitat més ampli que la penicil·lina. Les aminopenicil·lines s’utilitzen com a espectre ampli antibiòtics per a diverses malalties relacionades amb els bacteris.
Què són les aminopenicil·lines?
L’aminopenicil·lina pertany al grup dels beta-lactams antibiòtics. Es caracteritza estructuralment per un anell de lactàmica de quatre membres, que es forma durant la biosíntesi. Aminopenicil·lina i penicil·lina tenen la mateixa estructura bàsica. Un grup amino substituït del radical benzílic distingeix els dos antibiòtics en la seva estructura química. Per produir aminopenicil·lina, es sintetitza un grup amino a la posició α de benzilpenicil·lina. El grup amino addicional dóna lloc a un ampli rang d’activitat i fa que l’aminopenicil·lina sigui un potent ampli espectre antibiòtic. Les ß-lactàmiques (beta-lactàmiques) com l’aminopenicil·lina són àcides ràpides i es poden administrar per via oral. Tanmateix, el fitxer antibiòtic no és resistent a les ß-lactamases. Les ß-lactamases es troben en moltes els bacteris i reduir l’espectre d’activitat de l’aminopenicil·lina. Els inhibidors de la ß-lactamasa eviten l'escissió de la antibiòtic. En combinació amb l’aminopenicil·lina, els inhibidors de la ß-lactamasa augmenten l’espectre d’activitat de l’antibiòtic. Les aminopenicil·lines inclouen els productes farmacèutics amoxicil·lina, ampicil·lina, pivampicil·lina i bacampicil·lina. La pivampicil·lina i la bacampicil·lina ja no es prescriuen. Amoxicil·lina i ampicil·lina es continuarà utilitzant per tractar malalties bacterianes.
Efectes farmacològics sobre el cos i els òrgans
L’aminopenicil·lina s’uneix proteïnes a través de l’anell ß-lactàmic. Com tots els antibiòtics ß-lactàmics, l’anell ß-lactàmic és el centre d’acció i l’aminopenicil·lina s’uneix a estructures proteiques idèntiques a les penicil·lina. El grup conegut com a unió a la penicil·lina proteïnes inclou la proteïna transpeptidasa. La transpeptidasa proporciona reticulació de glicopèptids en una paret cel·lular bacteriana. Si el fitxer enzims estan inactivats per antibiòtics ß-lactàmics, la reticulació dels glicopèptids ja no pot tenir lloc i la paret cel·lular bacteriana es torna inestable. A mesura que augmenta la inestabilitat, aigua desemboca al bacteri, acumula un desequilibri osmòtic i el bacteri esclata. Els antibiòtics ß-lactàmics com l’aminopenicil·lina exerceixen el seu efecte bactericida els bacteris que proliferen i formen una paret cel·lular. A causa del grup amino addicional del radical benzílic, les aminopenicil·lines capturen més Gram-negatius els bacteris de penicil·lines. A més, les aminopenicil·lines són quatre a deu vegades més potents contra els bacteris gram negatius en comparació amb penicil·lines. Les espècies bacterianes dirigides per les aminopenicil·lines inclouen bacteris gram-positius com els enterococs, listeriai Estreptococ fecals. Salmonel, Shigella, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis i Helicobacter pylori són bacteris gramnegatius que es troben dins de l’espectre d’activitat de les aminopenicil·lines. Tot i que l’antibiòtic és eficaç contra el 60% de les soques d’Escherichia coli i la majoria de soques de Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae les soques sovint presenten resistència. Els bacteris que poden produir ß-lactamasa són resistents als antibiòtics ß-lactàmics. L’espectre d’activitat de les aminopenicil·lines s’amplia quan s’inhibeix un β-lactamasa com tazobactam també es pren.
Ús medicinal i ús per al tractament i la prevenció.
Les aminopenicil·lines són antibiòtics d’ampli espectre i s’administren a la pràctica per al tractament inicial de les infeccions bacterianes. Es prescriu un antibiòtic d’ampli espectre per al tractament inicial sempre que es desconeixi l’agent causant. Per a un ús precís i eficaç de les aminopenicil·lines, és necessari preparar un antibiograma i identificar la soca bacteriana. Les aminopenicil·lines s’utilitzen principalment per a infeccions respiratòries, infeccions del tracte urinari, sinusitis, otitis mitjana, bacteriana endocarditis, listeriosi, epiglotitis, osteomielitis, meningitis, i infeccions de teixits tous. Bacterià endocarditis es tracta quan la infecció és enterococa. Un aminoglucòsid s’administra de forma concomitant. Les aminopenicil·lines es prescriuen per a infeccions del tracte urinari només quan Proteus mirabilis, enterococs o E. coli causen les infeccions. El biodisponibilitat d’una aminopenicil·lina depèn de la seva estructura química amoxicil·lina s’administra preferentment per via oral i s’absorbeix del 60 al 80% per via enteral. El bo biodisponibilitat està relacionat amb un grup hidroxil substituït per la fenol anell (en posició para). A causa del canvi d’estructura química, l’amoxicil·lina utilitza el transportador de dipèptids enteric. En canvi, quan l’aminopenicil·lina ampicil·lina s’administra per via oral, enteral absorció només és del 30%. El 70% del principi actiu roman així a la llum intestinal. Això provoca efectes secundaris indesitjables al tracte gastrointestinal. A més, el nivell plasmàtic no augmenta prou. L’ampicil·lina s’administra preferentment per via intravenosa (iv) o per via intramuscular (im) a causa de la pobra entèria absorció. Les aminopenicil·lines s’uneixen a albúmina al flux sanguini humà i s’excreten per via renal. Els estudis suggereixen que una quantitat mínima d 'aminopenicil·lines es metabolitza a la fetge (hepàtic).
Riscos i efectes secundaris
Els efectes secundaris gastrointestinals es produeixen amb freqüència després de l’oral administració d’aminopenicil·lines. A més de diarrea, enterocolitis pseudomembranosa pot passar. Altres efectes secundaris inclouen convulsions i alteracions sensorials i motores. Aquests efectes secundaris sovint es produeixen després de dosis elevades d’antibiòtics com a conseqüència de reaccions neurotòxiques i afecten la central sistema nerviós. En casos de mononucleosi infecciosa (glandular de Pfeiffer) febre) O leucèmia present simultàniament a la infecció, es pot produir exantema macular com a resultat del tractament amb aminopenicil·lina. Un efecte secundari greu amb derivats de la penicil·lina com les aminopenicil·lines és xoc anafilàctic. Existeix una contraindicació a insuficiència renal, limfocític crònic leucèmia, i penicil·lina lèrgia.
