Baclofè es va desenvolupar originalment als anys seixanta per tractar-la epilèpsia. Té un bon efecte sobre les convulsions espàstiques. Des del 2009 també s’utilitza per combatre addicció al'alcohol.
Què és el baclofè?
Baclofè es va desenvolupar originalment als anys seixanta per tractar-la epilèpsia. Des del 2009 també s’utilitza per combatre addicció al'alcohol. Baclofè - químicament C10H12ClNO2 - pertany a la classe de relaxants musculars. Alleugen l’augment patològic de la tensió muscular. La substància activa s’uneix als receptors GABA-B i hi actua com a antagonista. En fer-ho, aprofita que té una estructura molecular similar a aquestes proteïnes. El baclofè sintetitzat és un blanc inodor, cristal·lí pols amb molt pobres aigua solubilitat. El relaxant muscular es pot fabricar de dues maneres i està disponible al les drogues Lioresal, Lebic i diversos genèrics. Per als processos de malaltia més lleus, s’administra per via oral en forma de comprimits (10 mg o 25 mg). No obstant això, si és greu esclerosi múltiple hi és present, per exemple, el metge administra el medicament al líquid espinal (intratecalment). En nens i adolescents menors de 18 anys, s’administra només per via oral. Fins ara no existeixen estudis corresponents sobre aplicació intratecal en aquest grup de pacients. Aquesta ruta de administració tampoc no s’utilitza si el pacient té un deteriorament reflex i alentit circulació de líquid cefaloraquidi.
Acció farmacològica
La transmissió sostinguda dels senyals nerviosos a altres cèl·lules nervioses i d’aquí a les cèl·lules musculars produeix una tensió muscular permanent, que finalment provoca espasmes musculars. Una de les possibles causes d’aquest excés de múscul esquelètic és la manca de control del senyal per part del cervell i / o medul · la espinal. El baclofè utilitza la seva estructura química, similar a l’àcid gamma-aminobutíric (GABA), bloquejant la transmissió del senyal nerviós entre medul · la espinal cèl·lules nervioses. Això impedeix que arribin al múscul en primer lloc. A causa del seu efecte descongestionant muscular, també esmorteix cervell activitat. En els pacients que prenen baclofè, l’activitat muscular voluntària també es veu afectada. El baclofè altera fetge nivells enzimàtics a la sang, de manera que els resultats de les proves es poden distorsionar. Per aquest motiu, el pacient hauria d’assegurar-se d’informar el metge que s’està prescrivint baclofè. Si els afectats per fetge malaltia ha d’utilitzar la droga, la seva valors hepàtics s’ha de revisar regularment. Els diabètics haurien de tenir els seus sang sucre nivells revisats amb més freqüència. Els pacients que han de prendre preparats que contenen baclofè s’han d’abstenir de conduir i operar eines i maquinària, perquè la substància activa afecta el temps de reacció.
Aplicació i ús mèdic
S'ha demostrat que el baclofèn és marcadament eficaç en el tractament d'individus amb esclerosi múltiple, medul · la espinal lesió, central sistema nerviós trastorns, poliomielitis (paràlisi cerebral), trastorns cerebrovasculars i espasmes musculars causats per una transmissió defectuosa del senyal des de la medul·la espinal i / o cervell. . In En esclerosi múltiple els pacients que pateixen espasmes dolorosos greus, el metge l’administra intratecalment per evitar els efectes secundaris greus de la via oral administració: Si es pren per via oral, el baclofè s'hauria d'ingerir en dosis molt altes, en cas contrari, el medicament arribaria a concentració on se suposa que fa la seva feina. Als pacients amb esclerosi múltiple se'ls dóna un catèter espinal que té una bomba controlada per ordinador, que s'utilitza per administrar permanentment baclofè al cos a una dosi molt inferior a la que es donaria per via oral. El dipòsit de la bomba es pot reomplir a través del pell segons sigui necessari. El medicament es dirigeix als arcs reflexos de la medul·la espinal imitant l’acció anticonvulsivant dels receptors GABA sobre les cèl·lules de Renshaw. Si el baclofè s’administra per via oral, esdevé ineficaç al cap de 4 hores com a màxim. El cos ho excreta en gran part sense canvis per l'orina. Com mostra un estudi clínic dels anys noranta, a alcohol-individus dependents que també pateixen depressió i / o trastorns d’ansietat, com a antagonista dels receptors GABA, sembla combatre el desig tan temut pels individus dependents de substàncies. Té la mateixa alta eficàcia que diazepam, per exemple, però sense tenir efectes secundaris tan perjudicials. Altres estudis clínics i tècniques d’imatge innovadores donen suport a l’eficàcia del baclofè en alcohol-pacients dependents. A diferència de França, on el medicament ha estat aprovat per a aquest ús des de fa diversos anys, a Alemanya només es pot utilitzar amb aquest propòsit fora de l'etiqueta. En estudis amb animals, el baclofè també va ser eficaç en el tractament depressió i ansietat.
Riscos i efectes secundaris
Quan es pren baclofè, fatiga, somnolència, mareig i nàusea són molt habituals. Depressió, malsons i en pacients ancians confusió, mal de cap, tremolor, marxa inestable, mareig, disminució del trastorn del son, visió borrosa i altres alteracions visuals cor funció, baixa sang pressió, vòmits, diarrea, restrenyiment, forta micció, pell amb freqüència s’han observat erupcions, debilitat muscular i sudoració. No s’ha d’utilitzar en cas d’hipersensibilitat a la substància activa, greu ronyó dany, Malaltia de Parkinson, malaltia cerebral causada per lesions, i reumatisme. El baclofèn s’ha d’administrar a les dones embarassades només després d’una avaluació exhaustiva del risc-benefici i només per via oral, ja que el principi actiu pot passar a la la placenta. També pot estar present a la llet materna de mares lactants. Tot i que encara no s’ha produït cap dany en lactants derivats del baclofè, el medicament s’utilitza millor en dosis baixes, si és que n’hi ha cap. Els medicaments contra el baclofè es prenen gradualment abans de deixar de ser-ho per evitar-los efectes adversos com ara confusió, enganys, convulsions i alteracions concentració. El baclofè potencia els efectes d’altres agents antihipertensius relaxants musculars, psicofàrmacs, analgèsics i certs els antidepressius. Es poden produir deliris amb la concomitació administració of dopamina-agents que contenen. Per eliminar riscos imprevisibles, no s’hauria de prendre alcohol en cap cas.
