Clopidogrel és un agent relativament nou que actua com a agent antiplaquetari per influir sang coagulació. Com a anticoagulant, clopidogrel s’utilitza en presència de certes condicions en competència amb els anticoagulants convencionals molt menys costosos com l’ASA (àcid acetilsalicílic, aspirina) per a la prevenció de l’infart de miocardi, carrera, stent la implantació i el tractament de la malaltia oclusiva perifèrica, entre altres usos. Clopidogrel actua principalment com a bloquejador del receptor ADP, inhibint l’activació plaquetària dependent de l’ADP i, per tant, l’agregació plaquetària.
Què és el clopidogrel?
El clopidogrel és un fàrmac relativament nou que actua com a agent antiplaquetari per influir sang coagulació. Plaquetes, també coneguts com a trombòcits, estan equipats amb adenosina receptors de difosfat que s’utilitzen per controlar l’agregació plaquetària quan cal, per exemple, per tancar lesionats sang d'un sol ús i multiús.. El fàrmac clopidogrel inhibeix els receptors plaquetaris de manera que no es pot produir o només una agregació plaquetària limitada. El clopidogrel és un derivat de tienopiridina i, pel seu paper d’anticoagulant, pertany al grup dels inhibidors de l’agregació plaquetària. El fàrmac s’administra en forma metabòlicament inactiva i, després de la seva absorció oral, primer el cos ha de convertir-lo en forma bioactiva mitjançant diversos passos d’oxidació i hidròlisi. Biodisponibilitat després absorció al tracte digestiu és al voltant del 50%. Al voltant del 30% dels europeus centrals són portadors d'una mutació general que redueix o impedeix completament la conversió de la substància activa en forma bioactiva. Si s’ha d’aconseguir un efecte anticoagulant ràpid, és la inactivació de les plaquetes adenosina els receptors de difosfat és irreversible, de manera que l’efecte del clopidogrel persisteix durant diversos dies després de la interrupció del medicament fins al “vell” plaquetes se substitueixen per altres de recent formació, que es produeixen al cap d’una setmana aproximadament.
Efecte farmacològic
En presència de certes afeccions o malalties, com ara carrera, infart de miocardi, estrenyiment del artèries coronàries, o malaltia oclusiva arterial perifèrica (PAVD), el mecanisme de reparació resultant en forma d’agregació plaquetària pot lead a oclusió de la sang d'un sol ús i multiús. amb de vegades conseqüències greus. En aquests casos, els anticoagulants (també coneguts com anticoagulants o anticoagulants) tenen la intenció de reduir la tendència de plaquetes coagular per evitar la formació dels anomenats trombes (coàguls d’agregació) a les venes o per dissoldre els trombes existents. Atès que l'agregació plaquetària està controlada per adenosina receptors de difosfat (receptors ADP), aquí hi ha una oportunitat d’intervenció. El clopidogrel, que s'ha convertit en la seva forma bioactiva, fa que el receptor ADP P2Y12 sigui inactiu per inhibició. Així, s’aconsegueix l’objectiu de reduir la tendència a formar trombes, alguns dels quals posen en perill la vida. Cal tenir en compte que el procés d’inactivació o inhibició dels receptors P2Y12 és irreversible. Això significa que les plaquetes no poden recuperar la seva capacitat d’agregació fins i tot després que la substància activa clopidogrel s’hagi desglossat a la fetge. La capacitat de coagular només es restaura mitjançant el procés de renovació natural de les plaquetes. El cicle de vida de les plaquetes en humans és aproximadament de 7 a 10 dies, de manera que 10 dies després de la degradació del clopidogrel, s’ha produït una renovació completa de les plaquetes i s’ha restablert la capacitat de coagulació completa, cosa que pot ser important, per exemple, en la propera cirurgia.
Aplicació i ús mèdic
El clopidogrel s'incorpora a una gran varietat de les drogues de diferents fabricants, inclòs genèric drogues-en forma de certs sals. Hi ha disponibles monopreparacions que només contenen clopidogrel com a ingredient actiu, així com preparats combinats amb almenys un altre ingredient actiu. Els preparats combinats solen contenir ASA (aspirina) com a segon ingredient actiu, que també ajuda a inhibir la coagulació, però actua en un punt diferent del procés de coagulació. Per aconseguir un efecte anticoagulant ràpid, l’anomenada càrrega dosi es requereixen de 300 a 600 mil·ligrams una vegada, mentre que la dosi diària normal de manteniment és de 75 mil·ligrams dosi s’observa, l’efecte complet s’aconsegueix al cap de només dues a sis hores, mentre que la protecció anticoagulació completa no s’aconsegueix fins al cap de cinc a set dies si no es pren la dosi de càrrega. Com a característica especial, interaccions amb altres anticoagulants, amb certs analgèsics i amb els anomenats inhibidors de protons per reduir àcid gàstric s’ha de tenir en compte.
Riscos i efectes secundaris
Els majors perills associats a l'ús de les drogues que conté l’ingredient actiu clopidogrel rau, per una banda, en el fet que l’ingredient actiu no es converteix o només es converteix de manera insuficient en la forma bioactiva en els anomenats que no responen general mutació. Com a resultat, l’efecte anticoagulant previst no s’aconsegueix o no s’aconsegueix completament. Si no se sap si el pacient pertany al grup de persones que no responen, l'ús regular de clopidogrel pot ser pràcticament ineficaç. Al cap i a la fi, al voltant del 30% de les persones a Europa Central es veuen afectades per la mutació. Interaccions amb una altra les drogues també s’ha de tenir en compte. Si també es prenen altres anticoagulants, l’efecte anticoagulant sol augmentar. Interaccions amb els antidepressius i inhibidors de protons que s’utilitzen per tractar reflux consisteixen en una reducció de l’anticoagulació. A l’altre extrem, hi ha una sobredosi de la droga. No es coneix cap antídot que pugui revertir o reduir l’efecte del clopidogrel en cas de sobredosi accidental. L’única opció és infondre líquids que contenen plaquetes, però cal tenir en compte que les plaquetes afegides també s’alteraran mentre el clopidogrel estigui present a la sang. La vida mitjana per a la degradació del clopidogrel és de 7 a 8 hores. Les reaccions adverses durant el període de tractament poden incloure sagnat gastrointestinal, augmentat hemorràgies nasals, hematomes, diarreai erupcions a la pell. En cas de lesió per accident o necessitat d’una cirurgia d’emergència, pot sorgir el problema que l’anticoagulació aconseguida per clopidogrel no es pot revertir a curt termini i pot provocar sagnat difícil d’aturar.
